Pentetreotide

indium In-111 pentetreotide, 111In-DTPA-D-Phe1-octreotide, 111In-DTPA-octreotide, OctreoScan; "cintigrafia de recetores da somatostatina" (SRS)

Oncologia e imagiologia

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Nota sobre este perfil. O In-111 pentetreotide foi um radiofármaco de diagnóstico aprovado durante três décadas e está hoje largamente substituído pelos marcadores PET de somatostatina com Ga-68 e Cu-64. Esta página é mantida para contexto histórico e interpretativo. Não existe uso pela comunidade nem uso autónomo.

1O que é

O pentetreotide é octreotide com um quelante (DTPA) acoplado à sua fenilalanina N-terminal, para que possa transportar índio-111. Foi desenvolvido na Universidade Erasmus, em Roterdão, no final da década de 1980 e tornou-se o primeiro agente de imagiologia de recetores peptídicos de uso corrente, aprovado nos EUA em 1994 como OctreoScan. Durante cerca de 20 anos foi a forma padrão de localizar e estadiar tumores neuroendócrinos e de decidir se um doente captaria um análogo da somatostatina.

Foi entretanto suplantado pela PET com Ga-68 DOTATATE (#201), Ga-68 DOTATOC (#202) e Cu-64 DOTATATE, que detetam mais lesões, ficam concluídas numa só visita em vez de duas e implicam uma dose de radiação mais baixa. Várias diretrizes recomendam hoje a PET em vez do pentetreotide sempre que disponível. A produção comercial foi reduzida; o fabricante anunciou a descontinuação em alguns mercados †.

2Como se pensa que funciona

O pentetreotide liga-se ao SSTR2 com elevada afinidade (menor para o SSTR5, reduzida para o SSTR1/3/4). Após a ligação, o complexo recetor-péptido é internalizado e o índio permanece na célula, razão pela qual as imagens tardias às 24 horas mostram maior contraste entre tumor e fundo à medida que o marcador não ligado é eliminado. Observa-se captação normal no baço, rins, fígado, hipófise, tiroide e intestino, e quem interpreta os exames aprende estes padrões para evitar falsos positivos. A resolução limita-se a lesões de cerca de 1–1.5 cm com SPECT, em comparação com ~5 mm na PET.

O radiotraçador de recetores da somatostatina de primeira geração, marcado com índio-111 para imagem com câmara gama. Foi em grande parte substituído pelos agentes PET com gálio-68, que detetam lesões mais pequenas.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Grau A/B

Deteção de TNE gastroenteropancreáticos

A série de referência de Roterdão, com mais de 1,000 doentes, reportou sensibilidade de 80–100% consoante o tipo de tumor (mais elevada para carcinoide, gastrinoma e paraganglioma; mais baixa para insulinoma, a ~60%) (Krenning 1993, Eur J Nucl Med). Muitas séries prospetivas subsequentes confirmaram a deteção de metástases insuspeitas que alteraram a abordagem em cerca de um quarto dos doentes (Lebtahi 1997, J Nucl Med). [1][2]

Grau A/B

Inferioridade face à PET com Ga-68

Comparações diretas prospetivas mostram de forma consistente que a PET de somatostatina com Ga-68 deteta mais lesões e mais doentes com doença: por exemplo, sensibilidade por lesão de 95.1% vs 30.9% numa série (Buchmann 2007, Eur J Nucl Med Mol Imaging), e dados prospetivos de ensaios da era NETTER (Sadowski 2016, J Clin Oncol). Esta é a base de evidência para a sua retirada. [3][4]

Previsão da resposta ao análogo da somatostatina e à PRRT

O grau de captação nos exames com pentetreotide (a escala de Krenning) foi usado para selecionar doentes para PRRT e continua a ser a linguagem que os radiologistas usam hoje para a captação na PET com Ga-68.

Grau B/C

Outros usos (meningioma, linfoma, sarcoidose, orbitopatia de Graves)

Pequenas séries mostraram captação numa variedade de tecidos que expressam SSTR; nenhuma se tornou indicação de rotina.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

muito bem tolerado; reações adversas (tonturas, rubor, cefaleias, náuseas, alteração transitória da tensão arterial) reportadas em menos de 1% dos doentes. Foi reportada hipoglicemia transitória em doentes com insulinoma, dado que o octreotide pode suprimir o glucagon contrarregulador; mantém-se glicose disponível. A dose de radiação é superior à de uma PET com Ga-68 (dose efetiva de ~12 mSv com 222 MBq vs ~4–5 mSv). A atividade intestinal pode ocultar lesões abdominais; usam-se laxantes antes das imagens às 24 horas.

Reportado pela comunidade

Uso pela comunidade. praticamente nada documentado.

Interações. o octreotide ou o lanreotide terapêuticos competem pela ligação e são suspensos antes do exame (ação curta 24–72 h, ação prolongada várias semanas; a prática varia). Não deve ser injetado em linhas de nutrição parentérica total (NPT), pois o índio pode formar complexos com componentes da solução.

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

Nenhum marcador relacionado com tratamento se aplica a um exame diagnóstico pontual. Clinicamente relevantes para o contexto imagiológico:

Marcador	Porque é vigiado
Cromogranina A e 5-HIAA	os marcadores bioquímicos usados a par da imagiologia para acompanhar os TNE.
Glicemia	em doentes com suspeita de insulinoma, porque os marcadores baseados em octreotide podem ocasionalmente provocar hipoglicemia.
Calendário de administração do análogo da somatostatina	registado para que um exame negativo não seja mal interpretado quando o recetor estava bloqueado.
Escala de captação de Krenning	o grau semiquantitativo no próprio exame, usado para avaliar a elegibilidade para terapêutica dirigida ao recetor.

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

Não aplicável a particulares. O OctreoScan é um kit de dois frascos (pentetreotide e cloreto de índio-111) misturado numa radiofarmácia hospitalar, incubado à temperatura ambiente e submetido a controlo de qualidade da pureza radioquímica antes do uso. Não é disponibilizada ligação para a calculadora para este composto.

6Estudado habitualmente em conjunto com

Octreotide (#124) e lanreotide (os análogos terapêuticos cuja elegibilidade avaliava); DOTATATE (#201) e DOTATOC (#202), que o substituíram; Tc-99m depreotide e Tc-99m HYNIC-TOC (#209), as alternativas à base de tecnécio.

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

Região	Estado (verificado em —)
Estados Unidos	Aprovado pela FDA em 1994 (OctreoScan) para localização cintigráfica de TNE primários e metastáticos SSTR-positivos; ainda listado, mas com disponibilidade comercial reduzida †
União Europeia	Autorizado a nível nacional em muitos Estados-Membros desde meados da década de 1990; fornecimento em descontinuação pelo fabricante †
Reino Unido	Licenciado; largamente substituído no NHS pela PET com Ga-68
Austrália	Historicamente registado na TGA; largamente substituído pela PET com Ga-68 DOTATATE †
África do Sul	Historicamente disponível; registo e fornecimento atuais †
Desporto (WADA)	Não listado

8Questões em aberto

Se resta algum nicho clínico em que a SPECT com pentetreotide seja preferível à PET, para além da disponibilidade e do custo em regiões sem acesso a PET.
Como manter a comparabilidade com décadas de literatura baseada no pentetreotide, agora que a PET é o padrão.

9Referências

1Krenning EP et al. (1993). Somatostatin receptor scintigraphy with [111In-DTPA-D-Phe1]- and [123I-Tyr3]-octreotide: the Rotterdam experience with more than 1000 patients. Eur J Nucl Med. PubMed · DOI
2Lebtahi R et al. (1997). Clinical impact of somatostatin receptor scintigraphy in the management of patients with neuroendocrine gastroenteropancreatic tumors. J Nucl Med. PubMed
3Buchmann I et al. (2007). Comparison of 68Ga-DOTATOC PET and 111In-DTPAOC (Octreoscan) SPECT in patients with neuroendocrine tumours. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PubMed · DOI
4Sadowski SM et al. (2016). Prospective study of 68Ga-DOTATATE PET/CT for detecting gastro-entero-pancreatic neuroendocrine tumors and unknown primary sites. J Clin Oncol. PubMed · DOI
5Bombardieri E et al. (2010). 111In-pentetreotide scintigraphy: procedure guidelines for tumour imaging. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PubMed · DOI
6FDA. OctreoScan (kit for the preparation of indium In-111 pentetreotide) prescribing information. PubMed

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

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Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

11Histórico da página

31/10/2026Profile published — awaiting medical review

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