Pentetreotide

indium In-111 pentetreotide, 111In-DTPA-D-Phe1-octreotide, 111In-DTPA-octreotide, OctreoScan; "gammagrafía de receptores de somatostatina" (SRS)

Oncología e imagen

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Nota sobre este perfil. El In-111 pentetreotide fue un radiofármaco diagnóstico aprobado durante tres décadas y hoy ha sido sustituido en gran medida por los trazadores PET de somatostatina con Ga-68 y Cu-64. Esta página se mantiene por su contexto histórico e interpretativo. No existe uso comunitario ni autodirigido.

Resumen

Clase: Octapéptido cíclico sintético (octreotide, véase #124) conjugado mediante el quelante DTPA a indium-111, un radiometal emisor gamma usado para imagen planar y SPECT
Mecanismo: Se une al SSTR2 (y al SSTR5) de las células de tumores neuroendocrinos; los rayos gamma del indium-111 se detectan con una gammacámara a las 4 y a las 24 horas
Vías estudiadas: Solo intravenosa
Vida media: Vida media física del indium-111: 2.8 días; el péptido se elimina por vía renal, con ~50% de la actividad en orina a las 6 h
Conservación: Solo en radiofarmacia hospitalaria; el kit se marca in situ y se usa en un plazo de 6 horas
Situación regulatoria: Aprobado (EE. UU. 1994, UE y otros); el suministro comercial se está retirando progresivamente †

Las dosis son las reportadas en estudios o por la comunidad — nunca recomendaciones.

1Qué es

El pentetreotide es octreotide con un quelante (DTPA) acoplado a su fenilalanina N-terminal para poder transportar indium-111. Se desarrolló en la Universidad Erasmus de Róterdam a finales de los años 1980 y fue el primer agente de imagen de receptores peptídicos de uso rutinario, aprobado en EE. UU. en 1994 como OctreoScan. Durante unos 20 años fue el método estándar para localizar y estadificar tumores neuroendocrinos y para decidir si un paciente captaría un análogo de somatostatina.

Hoy ha sido superado por la PET con Ga-68 DOTATATE (#201), Ga-68 DOTATOC (#202) y Cu-64 DOTATATE, que detectan más lesiones, se completan en una sola visita en lugar de dos y aportan una dosis de radiación menor. Varias guías recomiendan ya la PET en lugar del pentetreotide siempre que esté disponible. La producción comercial se ha reducido; el fabricante anunció su retirada en algunos mercados †.

2Cómo se cree que funciona

El pentetreotide se une al SSTR2 con alta afinidad (menor al SSTR5 y escasa a SSTR1/3/4). Tras la unión, el complejo receptor-péptido se internaliza y el indio permanece en la célula, por lo que las imágenes tardías de 24 horas muestran un mayor contraste entre tumor y fondo a medida que se elimina el trazador no unido. La captación normal se observa en bazo, riñones, hígado, hipófisis, tiroides e intestino, y quienes interpretan las imágenes aprenden estos patrones para evitar falsos positivos. La resolución se limita a lesiones de aproximadamente 1–1.5 cm con SPECT, frente a ~5 mm con PET.

El trazador de receptores de somatostatina de primera generación, marcado con indio-111 para obtener imágenes con gammacámara. Ha sido sustituido en gran medida por los agentes PET con galio-68, que detectan lesiones más pequeñas.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Grado A/B

Detección de TNE gastroenteropancreáticos

La histórica serie de Róterdam, con más de 1,000 pacientes, describió una sensibilidad del 80–100% según el tipo de tumor (máxima en carcinoide, gastrinoma y paraganglioma; mínima en insulinoma, ~60%) (Krenning 1993, Eur J Nucl Med). Muchas series prospectivas posteriores confirmaron la detección de metástasis insospechadas que cambiaron el manejo en aproximadamente una cuarta parte de los pacientes (Lebtahi 1997, J Nucl Med). [1][2]

Grado A/B

Inferioridad frente a la PET con Ga-68

Las comparaciones prospectivas directas muestran de forma constante que la PET de somatostatina con Ga-68 detecta más lesiones y más pacientes con enfermedad: por ejemplo, una sensibilidad por lesión del 95.1% frente al 30.9% en una serie (Buchmann 2007, Eur J Nucl Med Mol Imaging), y datos prospectivos de la época de los ensayos NETTER (Sadowski 2016, J Clin Oncol). Esta es la base de evidencia de su retirada. [3][4]

Predicción de la respuesta a análogos de somatostatina y a la PRRT

El grado de captación en las gammagrafías con pentetreotide (la escala de Krenning) se usó para seleccionar pacientes para la PRRT y sigue siendo el lenguaje que los radiólogos usan hoy para la captación en la PET con Ga-68.

Grado B/C

Otros usos (meningioma, linfoma, sarcoidosis, orbitopatía de Graves)

Pequeñas series mostraron captación en diversos tejidos que expresan SSTR; ninguna se convirtió en indicación rutinaria.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

muy bien tolerado; reacciones adversas (mareo, rubor, dolor de cabeza, náuseas, cambio transitorio de la presión arterial) descritas en menos del 1% de los pacientes. Se ha descrito hipoglucemia transitoria en pacientes con insulinoma, ya que octreotide puede suprimir el glucagón contrarregulador; se mantiene glucosa disponible. La dosis de radiación es mayor que la de una PET con Ga-68 (dosis efectiva ~12 mSv con 222 MBq frente a ~4–5 mSv). La actividad intestinal puede ocultar lesiones abdominales; se usan laxantes antes de la imagen de 24 horas.

Reportado por la comunidad

Uso comunitario. prácticamente nada documentado.

Interacciones. el octreotide o lanreotide terapéutico compite por la unión y se suspende antes de la exploración (acción corta 24–72 h, acción prolongada varias semanas; la práctica varía). No debe inyectarse en vías de nutrición parenteral total, ya que el indio puede formar complejos con componentes de la solución.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

A una exploración diagnóstica puntual no se le aplican marcadores relacionados con el tratamiento. Clínicamente relevantes para el contexto de imagen:

Marcador	Por qué se vigila
Cromogranina A y 5-HIAA	los marcadores bioquímicos usados junto con la imagen para seguir los TNE.
Glucemia	en pacientes con sospecha de insulinoma, porque los trazadores basados en octreotide pueden provocar ocasionalmente hipoglucemia.
Momento de la dosis de análogo de somatostatina	se registra para que una exploración negativa no se malinterprete cuando el receptor estaba bloqueado.
Escala de captación de Krenning	el grado semicuantitativo de la propia exploración, usado para valorar la elegibilidad para la terapia dirigida a receptores.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

No aplicable a particulares. OctreoScan es un kit de dos viales (pentetreotide y cloruro de indium-111) que se mezcla en una radiofarmacia hospitalaria, se incuba a temperatura ambiente y se somete a control de pureza radioquímica antes de su uso. No se ofrece enlace a la calculadora para este compuesto.

6Estudiado habitualmente junto con

Octreotide (#124) y lanreotide (los análogos terapéuticos cuya elegibilidad evaluaba); DOTATATE (#201) y DOTATOC (#202), que lo sustituyeron; Tc-99m depreotide y Tc-99m HYNIC-TOC (#209), las alternativas basadas en tecnecio.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

Región	Estado (verificado el —)
Estados Unidos	Aprobado por la FDA en 1994 (OctreoScan) para la localización gammagráfica de TNE SSTR positivos primarios y metastásicos; sigue registrado, pero con disponibilidad comercial reducida †
Unión Europea	Autorizado a nivel nacional en muchos Estados miembros desde mediados de los años 1990; el fabricante está retirando el suministro †
Reino Unido	Con licencia; sustituido en gran medida en el NHS por la PET con Ga-68
Australia	Registrado históricamente en la TGA; sustituido en gran medida por la PET con Ga-68 DOTATATE †
Sudáfrica	Disponible históricamente; registro y suministro actuales †
Deporte (WADA)	No incluido en la lista

8Preguntas abiertas

Si queda algún nicho clínico en el que la SPECT con pentetreotide sea preferible a la PET, más allá de la disponibilidad y el coste en regiones sin acceso a PET.
Cómo mantener la comparabilidad con décadas de literatura basada en pentetreotide ahora que la PET es el estándar.

9Referencias

1Krenning EP et al. (1993). Somatostatin receptor scintigraphy with [111In-DTPA-D-Phe1]- and [123I-Tyr3]-octreotide: the Rotterdam experience with more than 1000 patients. Eur J Nucl Med. PubMed · DOI
2Lebtahi R et al. (1997). Clinical impact of somatostatin receptor scintigraphy in the management of patients with neuroendocrine gastroenteropancreatic tumors. J Nucl Med. PubMed
3Buchmann I et al. (2007). Comparison of 68Ga-DOTATOC PET and 111In-DTPAOC (Octreoscan) SPECT in patients with neuroendocrine tumours. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PubMed · DOI
4Sadowski SM et al. (2016). Prospective study of 68Ga-DOTATATE PET/CT for detecting gastro-entero-pancreatic neuroendocrine tumors and unknown primary sites. J Clin Oncol. PubMed · DOI
5Bombardieri E et al. (2010). 111In-pentetreotide scintigraphy: procedure guidelines for tumour imaging. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PubMed · DOI
6FDA. OctreoScan (kit for the preparation of indium In-111 pentetreotide) prescribing information. PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

10Comunidad

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Efectos secundarios autorreportados Fase 2

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31 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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