RPB

Degarelix

Firmagon, FE200486, degarelix acetate

Salud sexual, hormonas y señalización
Pendiente de revisión médicaEN ES DE FR PT ZH+ Seguir para novedades
Nota sobre este perfil. El degarelix es un medicamento aprobado, solo con receta, en EE. UU., la UE, el Reino Unido, Australia y otros lugares; no es un compuesto exclusivamente de investigación. Esta página explica la ciencia publicada. Su uso fuera de una prescripción médica conlleva riesgos reales que se comentan más abajo.

1Qué es

El degarelix es un antagonista de la GnRH: un bloqueador competitivo del receptor, en lugar de un que lo sobreestimula. Los antagonistas de primera y segunda generación provocaban liberación de histamina y eran inutilizables; el degarelix, desarrollado por Ferring, resolvió ese problema con un decapéptido muy modificado que forma un depot de gel bajo la piel y se libera lentamente a lo largo de un mes. Está aprobado para el cáncer de próstata avanzado hormonodependiente. Su ventaja práctica sobre los agonistas es la rapidez y la ausencia del pico de testosterona: no se necesita cobertura con antiandrógenos y los niveles de castración se alcanzan en unos tres días en lugar de tres a cuatro semanas.

No tiene uso comunitario ni autoadministrado.

2Cómo se cree que funciona

El degarelix ocupa el receptor de GnRH sin activarlo. La liberación hipofisaria de LH y FSH se detiene casi de inmediato; la producción testicular de testosterona cae a niveles de castración en el 96% de los hombres hacia el día 3. La FSH se suprime más profundamente que con los , lo que podría importar en el tejido prostático que expresa receptores de FSH. Como no hay regulación a la baja de los receptores, la supresión solo se mantiene mientras el fármaco está presente, y la testosterona se recupera relativamente rápido tras suspenderlo.

Un antagonista de la GnRH que bloquea por completo el receptor hipofisario. La testosterona cae a niveles de castración en días en lugar de semanas, y no hay subida inicial.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Supresión de testosterona frente a leuprolide (CS21)

Un ensayo de fase 3 aleatorizado, abierto, de 12 meses en 610 hombres comparó degarelix (carga de 240 mg y después 80 mg o 160 mg mensuales) con leuprolide 7.5 mg mensual. El degarelix fue no inferior en el mantenimiento de la testosterona ≤0.5 ng/mL del día 28 al día 364 (97–98% frente a 96%), suprimió la testosterona mucho más rápido (96% en niveles de castración el día 3 frente a 0% con leuprolide), redujo el PSA más rápido y no produjo pico inicial (Klotz 2008, BJU Int). El estudio de extensión (CS21A) siguió a los hombres hasta 5 años y describió una supresión duradera y una menor tasa de progresión del PSA en el primer año, una señal que no se ha confirmado en un ensayo de supervivencia con potencia adecuada (Crawford 2011, J Urol). [1][2]
Grado A (inconclusive)

Seguridad cardiovascular frente a los agonistas

Un análisis agrupado de seis ensayos sugirió menos eventos cardiovasculares con degarelix que con en hombres con enfermedad cardiovascular previa (Albertsen 2014, Eur Urol). El ensayo prospectivo PRONOUNCE, diseñado para comprobarlo directamente, aleatorizó a 545 hombres con enfermedad cardiovascular aterosclerótica a degarelix o leuprolide durante 12 meses; se detuvo antes de tiempo por reclutamiento lento y no halló diferencias significativas en los eventos cardiovasculares adversos mayores (5.5% frente a 4.1%) (Lopes 2021, Circulation). La pregunta sigue abierta. [3][4]
Grado A/B

Uso intermitente y neoadyuvante, formulación cada 3 meses

Los ensayos de una formulación de 480 mg cada 3 meses mostraron una supresión comparable (Ozono 2018, Cancer Sci †). Se han estudiado ciclos neoadyuvantes cortos antes de la radioterapia y de la prostatectomía radical con criterios de valoración intermedios.

Síntomas del tracto urinario inferior, hiperplasia benigna de próstata

Estudios de fases tempranas exploraron degarelix a dosis bajas para la HBP sintomática; el desarrollo no continuó.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

las reacciones en el lugar de inyección son el efecto adverso predominante —dolor, eritema, hinchazón, nódulos— en aproximadamente el 35–40% de los hombres, sobre todo tras las inyecciones de carga, más voluminosas, y con mucha más frecuencia que con los ; sofocos (~25%); aumento de peso; fatiga; elevación de las transaminasas hepáticas (sobre todo leve y transitoria); escalofríos y fiebre ocasionales tras la inyección. Se aplican los efectos de clase de la privación androgénica: pérdida de libido, disfunción eréctil, ginecomastia, pérdida ósea, anemia, resistencia a la insulina, prolongación del QT. La hipersensibilidad, incluida la anafilaxia, es rara.

Reportado por la comunidad

prácticamente nada documentado.

Teórico. una supresión de la FSH más profunda que con los agonistas tiene consecuencias a largo plazo desconocidas.

Interacciones. no se han identificado interacciones con el citocromo P450; riesgo aditivo de prolongación del QT con antiarrítmicos de clase IA/III y otros fármacos que prolongan el QT.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

Según la ficha técnica y las guías de cáncer de próstata:

MarcadorPor qué se vigila
Testosteronaconfirma la supresión a niveles de castración; especialmente útil con degarelix porque la supresión depende de la presencia continua del fármaco.
PSArespuesta tumoral; un PSA en aumento con testosterona en niveles de castración define la resistencia a la castración.
Enzimas hepáticas (ALT/AST)se producen elevaciones transitorias; la ficha técnica aconseja la monitorización en hombres con insuficiencia hepática.
ECG (QTc), electrolitosen hombres con antecedentes cardíacos o que toman fármacos que prolongan el QT.
Densidad mineral ósea, HbA1c, perfil lipídico, hemoglobinaefectos de la privación androgénica a largo plazo.
Lugares de inyecciónlos nódulos y el eritema son frecuentes y conviene documentarlos.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

Se presenta como kit de viales de polvo de 120 mg u 80 mg con jeringas precargadas de disolvente. Lo reconstituye un profesional sanitario junto al paciente a 40 mg/mL para la dosis de carga y a 20 mg/mL para el mantenimiento, moviéndolo suavemente en círculos (sin agitar), y se inyecta por vía subcutánea profunda en el abdomen en el plazo de una hora; el depot de gel se forma al contacto con el tejido. No es un producto para autoadministración ni para en casa; la calculadora no es aplicable.

6Estudiado habitualmente junto con

Leuprolide (el comparador estándar; véanse los perfiles de análogos de la GnRH #102–#108), goserelin (#212), buserelin (#211), relugolix (el antagonista oral no peptídico de la GnRH que es su principal competidor), abiraterone y enzalutamide (añadidos en la enfermedad resistente a la castración), radioterapia.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosAprobado por la FDA (diciembre de 2008) para el cáncer de próstata avanzado
Unión EuropeaAutorizado por la EMA (febrero de 2009) para el cáncer de próstata avanzado hormonodependiente; formulación cada 3 meses autorizada en algunos mercados †
Reino UnidoCon licencia de la MHRA; solo con receta
AustraliaRegistrado en la TGA; incluido en el PBS
SudáfricaRegistro en la SAHPRA †
Deporte (WADA)No figura en la Lista de Prohibiciones; los antagonistas de la GnRH no están incluidos en S2 (que abarca los factores liberadores, es decir, los agonistas) †

8Preguntas abiertas

  • ¿Reduce realmente la terapia con antagonistas los eventos cardiovasculares en comparación con los en hombres con cardiopatía? PRONOUNCE no tuvo potencia suficiente.
  • Si una supresión más profunda de la FSH se traduce en algún beneficio oncológico.
  • Comparación directa con relugolix oral en tolerabilidad y resultados.

9Referencias

  1. 1Klotz L et al. (2008). The efficacy and safety of degarelix: a 12-month, comparative, randomized, open-label, parallel-group phase III study in patients with prostate cancer. BJU Int. PubMed
  2. 2Crawford ED et al. (2011). A phase III extension trial with a 1-arm crossover from leuprolide to degarelix: comparison of gonadotropin-releasing hormone agonist and antagonist effect on prostate cancer. J Urol. PubMed · DOI
  3. 3Albertsen PC et al. (2014). Cardiovascular morbidity associated with gonadotropin releasing hormone agonists and an antagonist. Eur Urol. PubMed · DOI
  4. 4Lopes RD et al. (2021). Cardiovascular safety of degarelix versus leuprolide in patients with prostate cancer: the primary results of the PRONOUNCE randomized trial. Circulation. PubMed · DOI
  5. 5Firmagon (degarelix) US prescribing information and EMA Summary of Product Characteristics (current). PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

10Comunidad

0
hilos del foro →
0
protocolos de la comunidad que lo incluyen →

Los hilos y protocolos son visibles para los miembros. Registrarse es gratis.

Efectos secundarios autorreportados Fase 2

Aún no hay suficientes datos. 0 de los 50 miembros necesarios han registrado este compuesto durante 4+ semanas. No mostramos nada por debajo de 50, para que nadie pueda ser identificado.

11Historial de la página

31 oct 2026Profile published — awaiting medical review

Licencia CC BY-NC-SA 4.0. ¿Has encontrado un error? Repórtalo · Normas editoriales — las correcciones se registran aquí.