Somatostatin
SST、SRIF、生長激素抑制激素（GHIH）、促生長激素釋放抑制因子（somatotropin release-inhibiting factor）；天然的 14 及 28 個胺基酸形式。部分國家院內使用的天然肽品牌名稱包括 Stilamin 與 Somatostatine †
1這是什麼
Somatostatin 於 1973 年由 Brazeau 與 Guillemin 的研究團隊從綿羊下視丘分離出來，是能阻止生長激素釋放的因子——名稱即由此而來。後來發現它遠不只是腦下垂體的調節因子。產生 somatostatin 的細胞（胰島中的 delta 細胞、胃與腸道中的 D 細胞，以及遍布腦部與脊髓的神經元）無所不在，而這個肽的作用幾乎總是相同：關閉分泌。
它是一種普遍性的抑制劑。它會阻止腦下垂體分泌生長激素與 TSH、胰島分泌胰島素與升糖素、胃分泌胃泌素與胃酸、外分泌胰臟分泌酵素，並使內臟循環收縮。在腦中，表現 somatostatin 的中間神經元是大腦皮質與海馬迴主要的抑制性神經元族群之一，而它們的流失是阿茲海默症與憂鬱症神經病理的特徵之一。
它在實務上的問題在於半衰期：一至三分鐘。以注射給藥無法期待任何效果持續。這就是為什麼天然 somatostatin 在臨床上只以急性出血的連續院內輸注形式存續，也是為什麼整個治療領域都仰賴其長效類似物——octreotide（#124）、lanreotide（#125）與 pasireotide（#126），各有獨立檔案。社群使用：基本上沒有任何記錄，而且僅數分鐘的半衰期使它在點滴以外的情境在藥理上毫無意義。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
急性靜脈曲張出血
胰臟手術與瘻管
急性胰臟炎
生長激素抑制
分泌性腹瀉、乳糜胸、腸皮瘻管
神經內分泌腫瘤
中樞神經系統角色
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
輸注一般耐受性良好。報告的效應包括噁心、腹部絞痛、潮紅、心搏過緩，以及雙向的短暫血糖紊亂——升糖素與胰島素同時受抑制導致高血糖，部分病人則出現低血糖，因此輸注期間會同時監測血糖。長時間輸注後驟然停止曾與反彈現象相關，因此輸注通常會逐步減量，或配合確定性治療一併停止。與長效類似物不同，短時間輸注不會造成膽結石——那是長期經 SSTR2 抑制膽囊收縮的結果，屬於類似物檔案的內容。社群報告
無。不屬於自行使用的範疇。理論推斷. 廣泛、非選擇性地抑制分泌，意味著任何具分泌功能的組織都會受到影響；在醫院環境中具臨床意義的後果是血糖不穩定與心搏過緩。
交互作用。 透過減緩腸道運輸及減少內臟血流，降低部分口服藥物的吸收。與 β 阻斷劑併用時心搏過緩效應相加。輸注期間胰島素及其他降血糖藥物的需求量常會改變。Somatostatin 會直接降低 GH、GHRH 類似物與 GH 促分泌劑的作用——在機轉上與本站其他 GH 軸化合物恰好相反。
研究者常監測的指標
這些依循醫院輸注流程：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 血糖（頻繁監測） | 輸注期間最重要的監測項目；somatostatin 同時抑制胰島素與升糖素，血糖可能往任一方向變動。糖尿病病人需要特別注意。 |
| 心率與心律 | 心搏過緩是輸注已知的效應。 |
| 血紅素、血球容積比與輸血需求 | 在出血適應症中，這些是結果指標。 |
| 血壓與持續出血的徵象 | 配合內視鏡處置進行的臨床監測。 |
| 生長激素與 IGF-1 | 用於內分泌研究與診斷情境，此時 GH 抑制即為所測量的效應。 |
| 電解質與體液平衡 | 與高輸出量瘻管及分泌性腹瀉的使用相關。 |
| 肝功能與引流量 | 用於胰臟手術適應症。 |
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5復溶與操作處理
在已獲許可的地區，天然 somatostatin 是醫院藥局的製劑：冷凍乾燥粉末以隨附稀釋液復溶，先推注，再經輸注幫浦連續靜脈輸注，依仿單現配並妥善保護。輸注速率以 µg／小時表示。沒有皮下注射療程、沒有多劑量小瓶的做法，也沒有門診使用——一至三分鐘的半衰期使任何間歇性給藥途徑都毫無意義，而這正是開發類似物的全部原因。沒有適用的計算器預設值。
6常與之一同研究的化合物
Octreotide（#124）、lanreotide（#125）與 pasireotide（#126）——在所有慢性適應症上取代它的長效類似物；terlipressin 與 vasopressin 為靜脈曲張出血的替代選項；β 阻斷劑與內視鏡靜脈曲張結紮術構成靜脈曲張出血處置的其餘部分；GHRH 類似物與 GH 促分泌劑則是它在機轉上的對立面；DOTATATE 與 DOTATOC 放射配體利用相同的受體進行造影與治療。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准。天然 somatostatin 從未在美國上市；改用 octreotide、lanreotide 與 pasireotide |
| 歐盟 | 在數個成員國核准用於急性胃腸道出血與靜脈曲張出血、預防胰瘻及相關院內適應症，係依各國國家許可而非 EMA 中央許可；可取得性與適應症因國家而異 † |
| 英國 | 未獲許可。改用 octreotide † |
| 澳洲 | 未獲核准；octreotide 與 lanreotide 已在 TGA 註冊 |
| 南非 | 天然肽未註冊；octreotide 的可取得情況應向 SAHPRA 確認 † |
| 運動 | Somatostatin 本身未列於 WADA 清單。請注意其作用方向：它抑制生長激素，因此沒有提升運動表現的理由，也不是禁藥。S2 類別涵蓋 GH、GH 釋放劑與促分泌劑——藥理作用恰好相反 |
8尚未解答的問題
- 在現代內視鏡治療與 terlipressin 之外，天然 somatostatin 輸注對靜脈曲張出血是否仍有額外助益？還是證據基礎過於陳舊，無法指引目前的實務？
- 為什麼急性胰臟炎中強而有力的機轉理由始終未能帶來臨床益處？
- 亞型選擇性配體能否比現有類似物更好地將有用的抑制效應與代謝效應區分開來？
- somatostatin 中間神經元在阿茲海默症與憂鬱症中的流失有何意義？考量到血腦障壁，它究竟是否有辦法處理？
9參考文獻
- 1Brazeau P et al. (1973). Hypothalamic polypeptide that inhibits the secretion of immunoreactive pituitary growth hormone. Science. PubMed · DOI
- 2Patel YC (1999). Somatostatin and its receptor family. Front Neuroendocrinol. PubMed · DOI
- 3Imperiale TF, Teres D, Birgisson S (1995). Somatostatin or octreotide compared with H2 antagonists and placebo in the management of acute nonvariceal upper gastrointestinal haemorrhage: a meta-analysis [verify exact title]. Ann Intern Med. PubMed
- 4Avgerinos A et al. (1997). Early administration of somatostatin and efficacy of sclerotherapy in acute oesophageal variceal bleeds: the European Acute Bleeding Oesophageal Variceal Episodes (ABOVE) randomised trial. Lancet. PubMed · DOI
- 5Gurusamy KS et al. (2013). Somatostatin analogues for pancreatic surgery. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 6Günther T, Tulipano G, Dournaud P et al. (2018). International Union of Basic and Clinical Pharmacology. CV. Somatostatin receptors: structure, function, ligands, and new nomenclature. Pharmacol Rev. PubMed · DOI
- 7Reichlin S (1983). Somatostatin. NEJM. PubMed · DOI
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