RPB

Octreotide

Sandostatin、Sandostatin LAR Depot、Mycapssa（口服）、Bynfezia Pen、SMS 201-995、octreotide acetate

性健康、荷爾蒙與訊息傳遞
等待醫學審閱EN ES DE FR PT ZH+ 追蹤更新
關於本檔案的說明。 Octreotide（奧曲肽）是已核准的處方藥，主要用於內分泌科與腫瘤科，並非僅供研究的化合物。本頁說明已發表的科學研究。社群／自行使用基本上無文獻記錄，且此化合物在身體組成或長壽方案中並無合理的定位——其主要代謝作用是抑制生長激素與胰島素。

1這是什麼

體抑素是一種含 14 個胺基酸的激素，於 1973 年在下視丘中被發現，在該處可阻斷生長激素釋放。它也在整個腸道與胰臟中生成，作為激素分泌與消化的整體「關閉開關」。天然激素在血液中僅能維持幾分鐘，因此無法作為藥物使用。Octreotide 由 Sandoz 於 1980 年代初期開發，保留了體抑素結合受體所需的四個胺基酸，並將其包覆於受保護的環狀結構中，使作用時間延長至數小時。本品於 1988 年在美國獲准上市。

它是醫學上最重要的肽類藥物之一：手術無效時肢端肥大症（生長激素過多）的標準治療、分泌激素之神經內分泌腫瘤的標準症狀控制藥物，亦是食道靜脈曲張出血、高流量瘻管、傾倒症候群及磺醯尿素類藥物過量時常用的仿單外藥物。放射性標記版本（octreoscan，以及後來的 DOTATATE 製劑）是神經內分泌腫瘤的造影方式，而相關的放射配體 lutetium-177 DOTATATE 則是一種治療。

2推測的作用機制

Octreotide 與 SSTR2 強力結合、與 SSTR5 中度結合、與 SSTR3 弱結合，對 SSTR1 及 SSTR4 幾乎無活性。分泌 GH 的腦下垂體腫瘤及多數高分化神經內分泌腫瘤大量表現 SSTR2，這就是它們會產生反應的原因。
受體活化會降低分泌細胞中的 cAMP 及鈣離子流入，抑制 GH、TSH、胰島素、升糖素、胃泌素、VIP、血清素、胰泌素等物質的釋放。
它可減少內臟（腸道）血流，降低門脈壓——這是用於靜脈曲張出血的依據。
它會減緩胃排空與腸道通過速度，並減少液體分泌，這有助於改善分泌性腹瀉，但也會造成脂肪痢及膽囊淤滯。
在部分腫瘤中，它可透過 SSTR2 訊息傳遞產生直接抗增生作用，並透過降低 IGF-1 產生間接作用。
分泌細胞上的 somatostatin 受體被活化，主要為 SSTR2 亞型。受體降低 cAMP 與鈣離子流入，生長激素、胰島素、升糖素、胃泌素與 VIP 的分泌顆粒便留在原處。示意圖——未按比例繪製

3研究顯示了什麼

肢端肥大症

數十年的試驗顯示，約 40–60% 的患者達到生化控制（IGF-1 正常且 GH <2.5 µg/L），多數患者腫瘤縮小，結果視病患篩選而定（Freda 2005 統合分析，J Clin Endocrinol Metab；Melmed 2018 共識，Nat Rev Endocrinol）。在 MPOWERED/CH-ACM-01 計畫中，於先前以注射劑型獲得控制的患者，口服 octreotide（Mycapssa）組有 58% 維持控制，安慰劑組則為 19%（Samson 2020，J Clin Endocrinol Metab；Fleseriu 2022，Lancet Diabetes Endocrinol）。 [4][5][8]
等級：A/B

類癌症候群的症狀控制

60–80% 的患者潮紅與腹瀉獲得改善（Kvols 1986，NEJM，最初的 25 名患者系列研究；此後另有許多研究）。LAR 為標準第一線療法。 [2]

對神經內分泌腫瘤的抗增生作用

PROMID（n=85，轉移性中腸 NET 患者）發現，與安慰劑相比，octreotide LAR 30 mg 每 4 週一次使腫瘤惡化時間由 6.0 個月延長至 14.3 個月（HR 0.34）（Rinke 2009，J Clin Oncol）。Lanreotide 的 CLARINET 試驗（檔案 125）將此結果延伸至胰臟及其他 GEP-NET。 [3]
等級：A (meta-analyses)

靜脈曲張出血

與單獨內視鏡治療相比，octreotide 輸注合併內視鏡治療可改善初始止血並減少再出血，但對死亡率無明確影響（Corley 2001 統合分析，Gastroenterology）。 [6]

磺醯尿素類藥物過量、傾倒症候群、高胰島素血症、乳糜胸、高流量瘻管

各項用途均有病例系列及小型試驗支持；皆屬仿單外使用。在磺醯尿素類中毒中，octreotide 可穩定抑制胰島素釋放並減少葡萄糖需求量（Fasano 2008，Ann Emerg Med ）。 [7]
等級：B/A

糖尿病視網膜病變、多囊性肝病與腎病、分泌 TSH 的腺瘤

結果不一或效果有限。體抑素類似物可減緩多囊性肝病的肝臟體積增長（Hogan 2010，J Am Soc Nephrol）。

4已報告的副作用與交互作用

文獻報告

以腸胃道作用為主——腹瀉、稀軟油脂便、腹部絞痛、噁心及腹脹（初期 30–60%，通常於數週內緩解）。長期使用者中多達半數出現膽結石或膽泥，多數無症狀。血糖可能升高也可能降低：它會抑制胰島素（高血糖），也會抑制升糖素及 GH（低血糖），因此糖尿病患者在初期需密切監測。心搏過緩及傳導變化；TSH 受抑制導致甲狀腺功能低下；長期使用導致維生素 B12 缺乏；毛髮稀疏；注射部位疼痛（尤其是 LAR）。胰臟炎罕見。口服劑型另有頭痛及較多腸胃道作用。

社群報告

無文獻記錄。

理論推斷. 對沒有 GH 過多的人長期抑制 GH/IGF-1，預期會隨時間降低瘦體組織量與骨密度；這就是此化合物沒有合理增強用途的原因。

交互作用。 降低 cyclosporine 吸收（曾有移植排斥報告）；提高 bromocriptine 生體可用率；減緩多種口服藥物的吸收；胰島素及口服降血糖藥劑量常需調降；與乙型阻斷劑及鈣離子通道阻斷劑併用有加成的心搏過緩作用；延長 QT 的藥物（輕度 QT 作用）；可能透過抑制 GH 而降低經 CYP3A4 代謝之藥物的清除率。

研究者常監測的指標

依據仿單及內分泌／腫瘤科臨床實務：

指標為何受到關注
IGF-1 及 GH（隨機或葡萄糖負荷後）肢端肥大症的控制目標；亦可顯示非肢端肥大症者的 GH 軸是否受到抑制。
空腹血糖及 HbA1c血糖可能升高或降低；於基線及最初數週內檢查。
TSH 及游離 T4TSH 受抑制可能在數月內導致甲狀腺功能低下。
膽囊超音波長期使用者於基線及定期（每 6–12 個月）檢查。
維生素 B12長期使用會降低吸收。
靜止心率及心電圖心搏過緩及輕度 QT 作用。
嗜鉻粒蛋白 A（Chromogranin A）、尿液 5-HIAA 及影像檢查用於神經內分泌腫瘤患者，以追蹤疾病而非藥物作用。
糞便脂肪／體重及營養狀態長期使用會出現脂肪痢及吸收不良。

對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。

5復溶與操作處理

短效 octreotide 為即用型溶液（50、100、500 µg/mL；200 及 1,000 µg/mL 多劑量小瓶）——無需復溶。LAR 長效劑型為微球粉末，必須在深部肌肉（臀部）注射前即刻以隨附的稀釋液懸浮，由受過訓練的人員嚴格依照套組說明操作；不可經皮下或靜脈給予。Mycapssa 膠囊於空腹時服用，至少於進食前 1 小時或進食後 2 小時。計算器不適用。

6常與之一同研究的化合物

Lanreotide（檔案 125）及 pasireotide（檔案 126），即其他體抑素類似物；pegvisomant（GH 受體阻斷劑，於頑固性肢端肥大症中合併使用）；cabergoline；神經內分泌腫瘤中的 lutetium-177 DOTATATE 及 everolimus；靜脈曲張出血中的 terlipressin 及內視鏡治療。本資料庫中的相關背景：生長激素促分泌素（Ipamorelin、CJC-1295、sermorelin、tesamorelin）在 GH 軸上的作用與 octreotide 相反。

僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。

7各地區法規狀態

地區狀態（查核於 —）
美國FDA 核准：Sandostatin（1988）、Sandostatin LAR（1998）、Bynfezia pen（2020）、Mycapssa 口服劑型（2020 年 6 月，用於已以注射劑型獲得控制的肢端肥大症患者）；注射劑及 LAR 的學名藥
歐盟Sandostatin 及 Sandostatin LAR 獲 EMA／各國核准；Mycapssa 於 2022 年獲歐盟執委會核准用於肢端肥大症 †
英國經 MHRA 核准上市；僅限處方使用；NHS 用於肢端肥大症、NET 及靜脈曲張出血
澳洲經 TGA 註冊；列入 PBS 給付，用於肢端肥大症及 NET
南非經 SAHPRA 註冊；僅限處方使用
運動未列於 WADA 禁用清單（它會降低而非提升 GH）

8尚未解答的問題

  • 哪些患者會有反應：SSTR2 表現可預測反應，但治療前並未常規檢測。
  • 對使用長效劑型且病情穩定的患者，最佳的給藥間隔延長（6–8 週）。
  • 口服 octreotide 能否在整個肢端肥大症族群中完全取代注射劑型，而非僅限於先前已獲控制的患者。

9參考文獻

  1. 1Bauer W et al. (1982). SMS 201-995: a very potent and selective octapeptide analogue of somatostatin with prolonged action. Life Sci. PubMed · DOI
  2. 2Kvols LK et al. (1986). Treatment of the malignant carcinoid syndrome: evaluation of a long-acting somatostatin analogue. NEJM. PubMed · DOI
  3. 3Rinke A et al. (2009). Placebo-controlled, double-blind, prospective, randomized study on the effect of octreotide LAR in the control of tumor growth in patients with metastatic neuroendocrine midgut tumors (PROMID). J Clin Oncol. PubMed · DOI
  4. 4Freda PU et al. (2005). Long-acting somatostatin analog therapy of acromegaly: a meta-analysis. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
  5. 5Fleseriu M et al. (2022). Maintenance of response to oral octreotide compared with injectable somatostatin receptor ligands in patients with acromegaly (MPOWERED). Lancet Diabetes Endocrinol. PubMed
  6. 6Corley DA et al. (2001). Octreotide for acute esophageal variceal bleeding: a meta-analysis. Gastroenterology. PubMed · DOI
  7. 7Fasano CJ et al. (2008). Comparison of octreotide and standard therapy versus standard therapy alone for the treatment of sulfonylurea-induced hypoglycemia. Ann Emerg Med. PubMed · DOI
  8. 8Melmed S et al. (2018). A consensus statement on acromegaly therapeutic outcomes. Nat Rev Endocrinol. PubMed · DOI
  9. 9Novartis. Sandostatin / Sandostatin LAR Depot prescribing information; Chiesi/Amryt. Mycapssa prescribing information (current labels). PubMed

參考文獻正在對應到 PubMed／DOI 識別碼；在此之前，連結會在 PubMed 中搜尋該筆引文。

† 我們的審閱員正在依據現有來源進行確認。

10社群

0
論壇主題 →
0
包含該化合物的社群研究方案 →

主題與研究方案對會員可見。加入免費。

自我報告的副作用 第 2 階段

資料還不足。 所需的 50 名會員中已有 0 名紀錄該化合物 4 週以上。低於 50 名時我們不顯示任何內容，以免識別出個人。

11頁面歷史

2026年10月30日Profile published — awaiting medical review

依 CC BY-NC-SA 4.0 授權。發現錯誤？ 回報錯誤 · 編輯標準 ——更正會紀錄於此。