Hexarelin
Examorelin、EP 23905、His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
1這是什麼
Hexarelin 是 GHRP-6 的近親化學結構，由 Romano Deghenghi 於 1990 年代初期在 Europeptides 開發。唯一的改變——在 D-色胺酸上加入 2-甲基——使分子更穩定，釋放 GH 的效力大致相當或更強。它是完全合成的。
它在 1990 年代於義大利與英國被廣泛研究，包括身材矮小的兒童、GH 缺乏的成人及心臟病患者，並進入早期臨床開發。有兩項發現阻礙了其發展：持續使用下 GH 反應會減弱，且儘管急性 GH 高峰很大，IGF-1 的上升幅度卻有限。作為藥物的開發約於 2000 年停止。
Hexarelin 在研究中的第二春來自其心臟作用，這些作用似乎部分獨立於 GH，並經由心肌中的 CD36 受體介導。在社群中，它被當作「較強」的 GHRP 使用，且由於減敏，通常採短週期使用。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
兒童身材矮小
身體組成、恢復
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
潮紅、短暫嗜睡、每次給藥後皮質醇與泌乳素輕度上升、偶有噁心。短期耐受性良好。長期給藥下 GH 反應降低（快速耐受性）是文獻記載的主要限制，而非副作用。社群報告
注射後潮紅、溫熱感與頭暈、飢餓感（較 GHRP-6 輕）、水分滯留、手部刺痛、倦怠、頭痛；部分人回報在頻繁給藥時出現泌乳素升高相關症狀。理論性. 長期皮質醇刺激；GH／IGF-1 相關的胰島素敏感性降低；活動性惡性腫瘤中的疑慮；CD36 促效作用的長期影響未知。
交互作用。 與 GHRH 類似物具協同作用；與其他 GHRP 具加成作用；併用降血糖藥物時可能需要監測。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| IGF-1 | GH 作用的整合性指標；在 Rahim 研究中僅小幅上升，因此 IGF-1 持平屬預期，而非警訊。 |
| 空腹血糖與 HbA1c | GH 會拮抗胰島素。 |
| 皮質醇（早晨）與泌乳素 | 兩者皆受 hexarelin 刺激；在頻繁給藥時具相關性。 |
| 靜止心跳率與血壓 | 鑑於其直接的心臟作用；目前無既定閾值。 |
| 體液滯留與體重 | 初期常見。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
通常為 2 mg 或 5 mg 小瓶包裝。以抑菌水回溶，輕輕旋轉混勻。由於減敏，社群做法為短週期（常為 4–6 週）。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
GHRH 類似物（CJC-1295／mod GRF 1-29、sermorelin）以產生協同作用。在受體選擇性研究中與 GHRP-6、GHRP-2 及 ipamorelin 進行比較。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准。依 2023 年原料藥（bulk substances）審查的調劑狀態：† |
| 歐盟 | 未獲核准 |
| 英國 | 未獲許可 |
| 澳洲 | 作為 GH 促泌劑歸類為限處方使用；非核准產品 † |
| 南非 | 未註冊 |
| 運動（WADA） | 禁用（S2——明列包括 hexarelin 在內的 GHRP） |
8尚未解答的問題
- 間歇給藥能否如社群做法所假設的那樣避免減敏？尚未經過測試。
- 急性心臟作用是否會轉化為任何長期益處或危害？
- 反覆刺激皮質醇與泌乳素的長期影響。
9參考文獻
- 1Deghenghi R et al. (1994). GH-releasing activity of hexarelin, a new growth hormone releasing peptide, in infant and adult rats. Life Sci. PubMed · DOI
- 2Ghigo E et al. (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin, a new synthetic hexapeptide, after intravenous, subcutaneous, intranasal, and oral administration in man. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Imbimbo BP et al. (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin in humans: a dose-response study. Eur J Clin Pharmacol. PubMed · DOI
- 4Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). Growth hormone status during long-term hexarelin therapy. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). The effect of chronic hexarelin administration on the pituitary-adrenal axis and prolactin. Clin Endocrinol (Oxf). PubMed · DOI
- 6Klinger B et al. (1996). Desensitization from long-term intranasal treatment with hexarelin does not interfere with the biological effects of this growth hormone-releasing peptide in short children. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
- 7Bisi G et al. (1999). Acute cardiovascular and hormonal effects of GH and hexarelin, a synthetic GH-releasing peptide, in humans. J Endocrinol Invest. PubMed · DOI
- 8Locatelli V et al. (1999). Growth hormone-independent cardioprotective effects of hexarelin in the rat. Endocrinology. PubMed · DOI
- 9Bodart V et al. (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. PubMed · DOI
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