1这是什么
Pinealon 是一种由三个氨基酸组成的合成肽(谷氨酸-天冬氨酸-精氨酸),出自研发 thymalin 和 Epitalon 的同一圣彼得堡研究项目。尽管名称如此,它被定位为大脑和神经系统生物调节剂,而非专门针对松果体——该团队的命名依据的是母体提取物的来源组织或预期靶点。其母体提取物为 Cortexin,一种牛脑多肽制剂,在俄罗斯作为药品注册,用于脑卒中、脑病和认知障碍。
与 Epitalon 相比,pinealon 的已发表资料少得多。现有资料主要是 Khavinson 团队的啮齿类动物和细胞培养研究——针对缺氧和氧化应激的神经保护、对培养神经元中细胞周期蛋白的影响,以及对老龄或产前应激大鼠的行为学影响——另有俄语临床报告,但这些报告通常涉及 Cortexin 而非该三肽。目前没有 pinealon 的人体对照试验。
2推测的作用机制
基因表达. 在生物调节剂模型中,pinealon 进入细胞核并与特定 DNA 序列结合,改变参与神经元存活与分化的基因的表达。分子对接研究支持一种合理的结合构象;尚缺乏直接的体内证据。
抗氧化/抗凋亡. 在培养的神经元以及暴露于缺氧的大鼠脑中,可减少活性氧及程序性细胞死亡标志物(Khavinson 2011;Arutjunyan 2012)。
细胞周期调控. 据报道可改变神经元培养物中 p53 和 caspase-3 等蛋白质的水平,被解读为保护细胞免于应激诱导的死亡。
鸢尾素(irisin)/代谢信号. 较新的细胞研究报告,pinealon 提高了培养细胞中鸢尾素相关标志物和神经营养标志物的表达;属早期结果,尚未重复验证。
褪黑素与昼夜节律效应. 系参照 Epitalon 类推而提出;直接数据很少。
3研究显示了什么
C等级:C/D
C
老龄动物的认知与行为效应
在原研团队的小型研究中,给予 pinealon 的老龄大鼠在学习和记忆任务中表现更好。
—等级:—/B (extract only)
人体认知、脑卒中恢复、“脑衰老”
目前没有 pinealon 的人体对照试验。关于认知改善和脑卒中后恢复的俄罗斯临床报告涉及的是脑提取物 Cortexin,且大多为开放标签研究。社区将 pinealon 用于记忆、专注或神经保护,依据的是啮齿类动物数据和传闻报告。
—
寿命
英文索引期刊中未发表过针对 pinealon 本身的寿命研究。网络上与之相关的寿命说法借自 Epitalon 和 Epithalamin。
C等级:C/D
视网膜与感觉系统
同一项目中的相关短肽(例如 Khavinson 视网膜色素变性研究中使用的视网膜靶向肽)有啮齿类动物和细胞数据;pinealon 专门的视网膜研究仅限于细胞培养。
—
任何独立重复研究
未发现。每一项已发表的 pinealon 研究均有原研团队或其合作者参与。
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
无人体安全性数据。啮齿类动物研究报告在所用剂量下未见毒性,但这些研究均为短期。社区报告
普遍描述为无明显不适;部分人报告睡眠改善或平静专注,另一些人则无效果。出现的主诉包括注射部位刺激、轻度头痛,以及鼻内使用时的鼻腔刺激。理论推断. 如果某种肽确实改变了神经元基因表达或细胞周期蛋白,那么对于有脑肿瘤或癫痫发作病史者应予以谨慎;目前无论正反均无数据。3 个残基的肽的免疫原性预计非常低。
相互作用。 无文献记载。
研究者常监测的指标
尚未确立该化合物特异性的标志物。纳入 pinealon 的研究方案通常记录:
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 基线全血细胞计数(CBC)和综合代谢功能检查(CMP) | 一般安全性监测。 |
| 同型半胱氨酸 | pinealon 显示出保护作用的啮齿类动物模型涉及高同型半胱氨酸血症;它也是一般性的血管—脑风险标志物。 |
| 经验证的认知测试(例如 MoCA、数字广度、反应时间) | 因为所声称的任何效应均属认知层面,且没有可读取的生化指标。 |
| 睡眠质量与褪黑素节律 | 如参照 Epitalon 类推预期存在松果体效应。 |
| 氧化应激标志物(例如 8-OHdG、丙二醛) | 仅限研究用途,与所提出的机制相对应。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
通常以 10 mg 或 20 mg 冻干小瓶形式提供;也有鼻喷剂和口服胶囊形式。用抑菌水复溶,轻轻旋转混匀,注意避光。
在计算器中打开(已预填)→6常与之一同研究的化合物
Epitalon(二者均为松果体/脑生物调节剂;在社区“疗程”方案中联用)、Cortexin(母体提取物)、Semax 和 Selank(其他俄罗斯神经肽;无联合试验)、thymalin 及其他器官特异性生物调节剂。
仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态(核查于 —) |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准。未被明确列入 2023 年第 2 类(Category)配制药物清单 †;如以人用目的上市销售,则属未经批准的药物 |
| 欧盟 | 未作为药品获批;网上销售的口服产品并非具有获批健康声称的认可补充剂 |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 未获批准 |
| 南非 | 未注册 |
| 俄罗斯/独联体 | 非注册药品;作为膳食补充剂(“肽生物调节剂”)销售。相关提取物 Cortexin 为注册药品 † |
| 体育 | 未被 WADA 明确列名;作为未获批物质,归入 S0 † |
8尚未解答的问题
- 通过注射或鼻喷给予的三肽,能否以有意义的量完整到达大脑?
- 除传闻报告外,是否有任何人体数据?目前没有。
- 啮齿类动物神经保护研究的结果中,是否有任何一项能被独立实验室重复?
9参考文献
- 1Khavinson VKh et al. (2011). Pinealon increases cell viability by suppression of free radical levels and activating proliferative processes. Bull Exp Biol Med [verify exact title]. PubMed · DOI
- 2Arutjunyan A et al. (2012). Pinealon protects the rat offspring from prenatal hyperhomocysteinemia. Int J Clin Exp Med [verify journal]. PubMed
- 3Khavinson VKh, Linkova NS, Tarnovskaya SI (2016). Short peptides regulate gene expression. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 4Anisimov VN, Khavinson VKh (2010). Peptide bioregulation of aging: results and prospects. Biogerontology. PubMed · DOI
- 5Khavinson VKh et al. (2020). Peptide regulation of gene expression: a systematic review. Molecules [verify exact title]. PubMed · DOI
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10社区
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自我报告的副作用 第 2 阶段
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2026年10月25日Profile published — awaiting medical review