Desmopressin

DDAVP、dDAVP、1-deamino-8-D-arginine vasopressin、desmopressin acetate(醋酸去氨加压素);Minirin、Nocdurna、Noctiva、Stimate、Octostim、DesmoMelt

性健康、激素与信号传导
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关于本档案的说明。 Desmopressin 在大多数国家是已获批的处方药,并非仅限研究用途的化合物。本页介绍已发表的科学研究。在处方之外使用,包括网上讨论的「水分操控」和经鼻「益智」用途,存在真实且有充分记录的危险性低钠风险。

1这是什么

Desmopressin(去氨加压素)是 vasopressin(血管加压素)的轻度改造版本;vasopressin 是一种指示肾脏保留水分的垂体激素。两处改动——去除第 1 位的氨基,并将第 8 位的 L-精氨酸替换为 D-精氨酸——消除了 vasopressin 的缩血管(V1)作用,并使该分子的作用持续时间大大延长。它于 1967 年在捷克斯洛伐克合成,自 1970 年代起用于尿崩症、尿床、夜尿症,并在较高剂量下用于轻型血友病 A 和血管性血友病的止血。它已被列入 WHO 基本药物清单。


2推测的作用机制

肾脏(V2). 集合管中的 V2 激活使水通道蛋白-2 水通道转移至细胞膜,从而使水分被重吸收、尿液浓缩。给药后 8–12 小时内尿量减少。
止血(内皮上的 V2). 触发 Weibel–Palade 小体释放血管性血友病因子和凝血因子 VIII,在一小时内使其血液水平升高 2–4 倍。每日重复给药会耗竭储备(2–3 次给药后出现快速耐受)。
脑. 脑内的 vasopressin 受体与记忆和社会行为有关;经鼻给予的 desmopressin 能否以有意义的量到达这些受体,尚无定论。
无升压作用. 在治疗剂量下如此,这一点与 vasopressin 本身不同。
经修饰的血管加压素,保留肾脏作用而去除升压作用。图中只有保水这一支适用,这也是它被用于尿崩症和遗尿的原因。示意图——未按比例绘制

3研究显示了什么

等级:A/B

中枢性尿崩症

自 1970 年代以来的参考疗法;在肾功能完好的患者中几乎均能控制多尿。证据主要来自较早的无对照病例系列和数十年的临床实践,而非大型随机对照试验。

儿童夜间遗尿症

与安慰剂相比,每周尿床夜数减少约 1.3 晚,连续 14 晚不尿床的几率约提高一倍,但停药后复发常见(Glazener & Evans 2002, Cochrane)。遗尿报警器疗法的长期效果更好。 [3]

夜间多尿所致夜尿症

在男性(Mattiasson 2002, BJU Int)和女性(Lose 2003, Am J Obstet Gynecol)的随机对照试验中,口服 desmopressin 减少了夜间排尿次数,并延长了首次不间断睡眠时间。在按性别进行的剂量探索研究显示女性对较低剂量即有反应后,低剂量舌下制剂得以开发(Sand 2013 和 Weiss 2013, J Urol)。美国已获批产品带有低钠血症黑框警告。 [4][5][6]
等级:A/B

轻型血友病 A 和 1 型血管性血友病

在有反应的患者中,可使凝血因子 VIII 和 vWF 升高到足以覆盖小手术和出血事件的水平(Mannucci 1977, Lancet;Mannucci 1997, Blood 综述)。由于反应因亚型而异,标准做法是先进行试验剂量给药。 [1][2]

记忆与认知

1980 年代的小型研究报告,健康志愿者和部分患者群体在经鼻使用 desmopressin 后回忆能力改善(Weingartner 1981, Science),但结果不一致、效应有限,该研究方向基本已被放弃。没有现代的、统计效力充分的试验支持其用于认知。 [8]

健美「水分操控」

社区报告描述在比赛前经鼻或口服 desmopressin 以保留或排出水分。尚无研究;在此背景下已发表多例严重低钠血症的病例报告。

4已报告的副作用与相互作用

文献报告

常见(文献). 头痛、恶心、面部潮红、腹部绞痛、鼻塞或鼻部刺激(喷雾剂)、血压轻度升高(罕见)。

严重/警告. 低钠血症,可导致意识模糊、癫痫发作、昏迷和死亡;风险随液体摄入、年龄(>65 岁)、低体重、较高剂量、经鼻途径及合并用药而升高(Rembratt 2006, Neurourol Urodyn)。美国夜尿症产品带有黑框警告。给药前 1 小时至给药后 8 小时限制液体摄入是标准建议。禁用于低钠血症、中重度肾功能损害(CrCl <50 mL/min)、SIADH(抗利尿激素分泌失调综合征)、心力衰竭或其他需要使用利尿剂的疾病、未控制的高血压(夜尿症产品)以及烦渴症。高剂量止血用药时罕见血栓事件。2007 年,在儿童中出现低钠血症性癫痫发作后,美国鼻喷雾剂被撤销了遗尿症适应证。

社区报告

头痛、恶心、水潴留和浮肿、过度纠正导致的「扁平」外观,以及若干因低钠住院的病例。

相互作用。 增加低钠血症风险的药物——SSRI 类药物、三环类抗抑郁药、carbamazepine、oxcarbazepine、lamotrigine、chlorpromazine、非甾体抗炎药(NSAID)、阿片类药物、噻嗪类利尿剂。袢利尿剂和全身性糖皮质激素禁止与低剂量夜尿症产品合用。饮酒和大量液体摄入会抵消其作用并增加风险。

研究者常监测的指标

依据说明书和临床实践:

指标为何受到关注
血清钠关键安全指标;在基线、第一周内、任何剂量增加后以及定期检测(65 岁以上更频繁)。
血清及尿渗透压用于确认抗利尿作用及尿崩症诊断。
体重及液体摄入/排出日记体重快速增加提示水潴留,且早于血钠下降出现。
eGFR/肌酐肾功能损害为禁忌证。
血压偶有轻度升高;也与夜尿症产品的禁忌证相关。
凝血因子 VIII 和血管性血友病因子水平出血性疾病中,在试验剂量给药前及给药后 1 小时检测。
排尿频率-尿量表夜尿症和遗尿症的结局指标。

对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。


5复溶与操作处理

所有已获批剂型均为即用型,无需复溶。微克与毫克之间的剂量混淆(片剂以 mg 计,喷雾剂以每喷 µg 计,注射剂以 µg/mL 计)是主要的出错来源。计算器不适用于已获批剂型。(仅用于 µg/mg 换算)

在计算器中打开(已预填)→

6常与之一同研究的化合物

Vasopressin(母体激素,本批次)、oxytocin(结构相关的神经肽,经鼻研究)、tranexamic acid(联合用于止血,非肽类)、抗胆碱能药物和遗尿报警器疗法(遗尿症对照)。

仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。


7各地区监管状态

地区状态(核查于 —)
美国获 FDA 批准:DDAVP 片剂、鼻喷雾剂和注射剂(尿崩症、血友病 A/血管性血友病;片剂还用于遗尿症);Nocdurna 和 Noctiva(夜尿症,黑框警告)。Stimate 喷雾剂自 2020 年起涉及召回/短缺 †
欧盟在各成员国分别获批(Minirin、Nocdurna、Octostim、DesmoMelt 及仿制药)
英国获 MHRA 许可;仅限处方使用
澳大利亚获 TGA 批准(Minirin、Nocdurna);S4
南非经 SAHPRA 注册(Minirin、Octostim);仅限处方使用
体育WADA 将其列入 S5 类(利尿剂和掩蔽剂)禁用

8尚未解答的问题

  • 经鼻给予的 desmopressin 能否以有意义的量到达大脑;认知相关文献始终未能解决这一问题。
  • 遗尿症中为减少复发的最佳疗程和减量方式。
  • 在老年人中的安全使用,其低钠血症风险与获益仍有争议。

9参考文献

  1. 1Mannucci PM et al. (1977). 1-Deamino-8-D-arginine vasopressin: a new pharmacological approach to the management of haemophilia and von Willebrand's disease. Lancet. PubMed · DOI
  2. 2Mannucci PM (1997). Desmopressin (DDAVP) in the treatment of bleeding disorders: the first 20 years. Blood. PubMed
  3. 3Glazener CM, Evans JH (2002). Desmopressin for nocturnal enuresis in children. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
  4. 4Mattiasson A et al. (2002). Efficacy of desmopressin in the treatment of nocturia: a double-blind placebo-controlled study in men. BJU Int. PubMed · DOI
  5. 5Lose G et al. (2003). Efficacy of desmopressin (Minirin) in the treatment of nocturia: a double-blind placebo-controlled study in women. Am J Obstet Gynecol. PubMed · DOI
  6. 6Weiss JP et al. (2013). Efficacy and safety of low dose desmopressin orally disintegrating tablet in men with nocturia: results of a multicenter, randomized, double-blind, placebo controlled, parallel group study. J Urol. PubMed · DOI
  7. 7Rembratt A et al. (2006). Desmopressin treatment in nocturia; an analysis of risk factors for hyponatremia. Neurourol Urodyn. PubMed · DOI
  8. 8Weingartner H et al. (1981). Effects of vasopressin on human memory functions. Science. PubMed · DOI
  9. 9DDAVP / Nocdurna / Minirin prescribing information and SmPC (current). PubMed

参考文献正在对应到 PubMed/DOI 标识符;在此之前,链接会在 PubMed 中搜索该条引文。

† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。


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自我报告的副作用 第 2 阶段

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2026年10月26日Profile published — awaiting medical review

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