Angiotensin-(1-7)
Ang-(1-7)、A(1-7)；TXA127（一种药物制剂）；NorLeu³-A(1-7) / DSC127 为一种修饰类似物
1这是什么
大多数人了解肾素–血管紧张素系统，是通过其升压分支：肾素生成 angiotensin I，ACE 将其转化为 angiotensin II，而 angiotensin II 收缩血管、潴留钠盐并促进纤维化。ACE 抑制剂和 ARB（血管紧张素受体阻滞剂）阻断的正是这一分支。
Angiotensin-(1-7) 属于另一分支。ACE2 酶将 angiotensin II 转化为这种更短的肽，后者作用于另一种受体（Mas），作用大致相反：血管舒张、纤维化减缓、炎症减轻。ACE 抑制剂和 ARB 的部分获益被认为来自将该系统向这一分支偏移。ACE2 的另一个知名之处——作为 SARS-CoV-2 的进入受体——正是这种肽在 2020 年后骤然受到关注的原因。
它是一种研究化合物和医院试验用化合物，而非自行使用的化合物。社区使用：基本没有记录，且仅数秒的半衰期使非正式使用毫无意义。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
化疗后的造血恢复
COVID-19 与急性呼吸窘迫综合征（ARDS）
糖尿病足溃疡（外用类似物）
人体心血管与肾脏生理
心脏、肾脏和肺部保护
癌症
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
在短期人体研究中总体耐受良好。报告的效应包括轻度低血压、潮红和注射部位反应。无长期人体安全性数据。社区报告
无。不存在自行使用的情况。理论推断. 与 RAS 阻断类药物叠加时可能出现低血压；由于其对造血的影响，长期暴露对各血细胞系的后果尚未研究；对于任何患有血液系统恶性肿瘤者，其对祖细胞的促增殖作用是一把双刃剑。
相互作用。 ACE 抑制剂通过阻断 Ang-(1-7) 的降解而升高其内源性水平，因此二者合用在药理上具有叠加效应。与任何降压药合用均有叠加的降压作用。无正式的相互作用研究。
研究者常监测的指标
属于研究方案中的测量项目；不存在居家监测的使用场景。
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 血压 | 既是预期的药理效应，也是限制剂量的效应。 |
| 全血细胞计数（含白细胞分类和血小板） | 造血效应既是治疗假设，也是需要关注的方面。 |
| 肌酐、eGFR、电解质 | 肾脏是 RAS 的主要靶器官。 |
| 血浆肾素活性、angiotensin II 和 Ang-(1-7) 水平 | 通路激活情况，适用于可开展这些检测的研究环境。 |
| hs-CRP 或其他炎症指标 | 对应抗炎假设。 |
| 心脏重构的超声心动图测量 | 用于心脏研究，观察周期以月而非天计。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
作为消费者操作不适用。研究和试验用材料在临床环境中作为无菌制剂处理，用于输注或皮下给药；而极短的血浆半衰期意味着自行推注给药不会产生持续的药理学意义。无适用的计算器预设。
6常与之一同研究的化合物
Apelin（#152——另一种与 ACE2 相关的反向调节肽）、adrenomedullin（#151）、利钠肽。在实验室中，它与 ACE2 激活剂及 AT2 受体激动剂一同作为同一保护轴的组成部分进行研究。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准。处于研究阶段；TXA127 已在某些适应证中获得孤儿药认定† |
| 欧盟 | 未获上市许可 |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 未获批准 |
| 南非 | 未注册 |
| 体育 | 未被 WADA 具体列出；作为未获批准的肽，如被使用将归入 S0 类。请查阅最新清单 |
8尚未解答的问题
- 这种肽能否实现足够的稳定化或有效递送以产生临床意义？还是用小分子作用于 Mas 受体更为可行？
- COVID-19 试验的失败是源于生物学机制，还是源于设计和时机？
- 慢性 Mas 受体激活能否在人体中产生在啮齿动物中观察到的抗纤维化获益？
- 这一分支对 ACE 抑制剂和 ARB 获益的实际贡献有多大？
9参考文献
- 1Santos RAS et al. (2003). Angiotensin-(1-7) is an endogenous ligand for the G protein-coupled receptor Mas. Proc Natl Acad Sci USA. PubMed · DOI
- 2Santos RAS et al. (2018). The renin–angiotensin system: going beyond the classical paradigms. Am J Physiol Heart Circ Physiol. PubMed · DOI
- 3Rodgers KE et al. (2006). Development of angiotensin (1-7) as an agent to accelerate dermal repair. Wound Repair Regen [verify]. PubMed
- 4Petty WJ et al. (2009). Phase I and pharmacokinetic study of angiotensin-(1-7), an endogenous antiangiogenic hormone. Clin Cancer Res. PubMed · DOI
- 5Ferrario CM, Chappell MC (2004). Novel angiotensin peptides. Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 6Wagener G et al. (2022). Angiotensin-(1-7) in severe COVID-19 — randomized trial report. Crit Care / Chest [verify journal and outcome]. PubMed
参考文献正在对应到 PubMed／DOI 标识符；在此之前，链接会在 PubMed 中搜索该条引文。
† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。
10社区
主题帖与研究方案对会员可见。加入免费。