Tesamorelin

Egrifta, Egrifta SV, Egrifta WR, TH9507, acetato de tesamorelin

Eixo da hormona do crescimento

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Nota sobre este perfil. A tesamorelin é um medicamento sujeito a receita médica aprovado (Egrifta) nos Estados Unidos e no Canadá para reduzir o excesso de gordura abdominal em adultos com VIH e lipodistrofia. Qualquer outra utilização — incluindo perda de gordura em pessoas sem VIH, "antienvelhecimento", cognição ou gordura hepática — é fora das indicações aprovadas ou experimental. Esta página explica a ciência publicada; a tesamorelin do mercado paralelo não é o produto aprovado.

Resumo

Classe: Análogo sintético de 44 aminoácidos da GHRH humana completa (1-44) com um grupo de ácido trans-3-hexenoico no N-terminal que o protege da degradação enzimática
Mecanismo: Estimula o recetor hipofisário da GHRH para aumentar a libertação pulsátil de hormona do crescimento, o que eleva o IGF-1 e mobiliza preferencialmente a gordura visceral (abdominal profunda)
Vias estudadas: Injeção subcutânea, uma vez por dia
Intervalo de doses relatado: Aprovado: 2 mg por via subcutânea uma vez por dia (Egrifta SV 2 mg/frasco; Egrifta WR 1.28 mg/frasco como formulação de dosagem diferente que fornece uma dose equivalente) †. Os ensaios usaram 1 mg e 2 mg por dia. Os relatos da comunidade seguem o intervalo de 1–2 mg/dia do rótulo, por vezes 5 dias por semana
Semivida: ~26–38 minutos em adultos saudáveis; ~38 minutos em pessoas com VIH. Pico de GH aos ~15–30 minutos
Conservação: Egrifta SV: temperatura ambiente antes da reconstituição; reconstituir com água estéril e injetar imediatamente — o rótulo indica que se deve descartar qualquer porção não utilizada. Material de investigação liofilizado: refrigerar; a prática da comunidade é refrigerar a solução reconstituída durante até ~2–4 semanas, o que se afasta do rótulo
Estatuto regulamentar: Medicamento aprovado (EUA 2010; Canadá 2014); não autorizado na UE, no Reino Unido nem na Austrália

As doses são as reportadas em estudos ou pela comunidade — nunca recomendações.

1O que é

A tesamorelin é GHRH com uma pequena proteção química numa das extremidades. A GHRH natural é cortada em minutos pela enzima DPP-4; o grupo hexenoílo bloqueia esse primeiro corte, prolongando a vida da molécula o suficiente para funcionar como injeção diária, preservando o padrão pulsátil natural da libertação de GH. Foi desenvolvida pela Theratechnologies, em Montreal, e aprovada pela FDA em 2010 para a lipodistrofia associada ao VIH — o ganho de gordura abdominal profunda que os regimes antirretrovirais mais antigos causavam e que continua a ser um problema para alguns doentes.

É o único análogo da GHRH com grandes ensaios de fase 3 e uma aprovação em vigor em qualquer lugar, o que a torna o composto com melhor evidência nesta categoria. É também muito mais bem estudada para um depósito de gordura específico numa população específica do que para qualquer outra coisa, e o preço nos EUA tornou as versões do mercado paralelo atrativas para quem a usa fora das indicações aprovadas.

2Como se pensa que funciona

Hipófise. liga-se aos recetores da GHRH, aumentando a síntese e a libertação de GH sem comprometer o retrocontrolo (a somatostatina e o IGF-1 podem continuar a atenuá-la), pelo que a GH se mantém pulsátil e o IGF-1 sobe modestamente e não de forma dramática.

Gordura visceral. a GH é fortemente lipolítica no tecido adiposo visceral, que tem uma elevada densidade de recetores da GH; observam-se reduções da gordura visceral de 15–20% com pouca alteração da gordura subcutânea.

Gordura hepática. a GH reduz a lipogénese de novo hepática; a tesamorelin reduziu a gordura hepática em pessoas com VIH e fígado gordo.

Metabolismo. a GH aumenta a glicose; nos ensaios, a glicose subiu transitoriamente e voltou para perto do valor de base, mas esta é a principal contrapartida metabólica.

Cérebro. a GHRH tem efeitos diretos no sono e na cognição em adultos mais velhos, independentes do IGF-1, o que motivou ensaios cognitivos.

Mais hormona de crescimento da hipófise aumenta o IGF-1 do fígado e reduz a gordura visceral, a gordura profunda à volta dos órgãos abdominais.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Gordura visceral na lipodistrofia por VIH

Dois ECA de fase 3 de 26 semanas (n=412 e n=404) mostraram que o tecido adiposo visceral diminuiu cerca de 15–18% com 2 mg/dia, contra um aumento de aproximadamente 2–5% com placebo, com melhorias do perímetro da cintura, dos triglicéridos e da imagem corporal relatada pelos doentes (Falutz 2007, NEJM; Falutz 2010, J Clin Endocrinol Metab). A gordura regressou nas 26 semanas após a interrupção. O IGF-1 subiu, mas manteve-se na maioria dentro do intervalo normal. [1][2]

Gordura hepática (NAFLD) no VIH

Um ECA de 12 meses (n=61) mostrou que a tesamorelin reduziu a fração de gordura hepática em cerca de 30% em termos relativos e preveniu a progressão da fibrose em comparação com o placebo (Stanley 2019, Lancet HIV). Um ensaio em NAFLD sem VIH está em curso ou concluído †. [3]

Grau A (small/older)

Obesidade abdominal sem VIH

Trabalho anterior de fase 2 em obesidade abdominal sem VIH (12 semanas) reduziu modestamente a gordura visceral e os triglicéridos (Stanley 2011, J Clin Endocrinol Metab). Não aprovada para este fim. [4]

Grau A (small)

Cognição em adultos mais velhos

Um ECA de 20 semanas em 152 adultos mais velhos saudáveis e adultos com défice cognitivo ligeiro relatou melhoria da função executiva e da memória verbal face ao placebo, com aumento do IGF-1 e alguma subida da glicose (Baker 2012, Arch Neurol). Um estudo de seguimento relatou alterações no GABA cerebral e noutros metabolitos (Friedman 2013). Não replicado em grande escala; sem aprovação. [5][6]

Grau B/C

Lesão de nervos periféricos, músculo e envelhecimento

Pequenos estudos e trabalho animal; ensaio-piloto na recuperação após cirurgia. Pré-clínico ou preliminar.

Composição corporal em adultos saudáveis sem obesidade

Não existem ensaios controlados publicados. Os relatos da comunidade de perda de gordura e de "melhor sono" são anedóticos e extrapolados dos dados do VIH.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

Literatura (rótulo e ensaios). reações no local da injeção (eritema, prurido, dor, irritação, nódoas negras) em cerca de um quarto dos doentes; artralgia e dor nas extremidades, edema periférico, mialgia, parestesia e sintomas de síndrome do túnel cárpico, náuseas, erupção cutânea, reações de hipersensibilidade incluindo urticária (desenvolveram-se anticorpos anti-tesamorelin em cerca de metade dos doentes, na maioria sem efeito clínico, mas associados a alguma hipersensibilidade). Metabólicos: aumento da glicemia em jejum e da HbA1c em alguns doentes, com diabetes de início recente numa pequena percentagem; o rótulo exige monitorização da glicose. Retenção de líquidos. Teórico e indicado no rótulo: o IGF-1 é um fator de crescimento — a tesamorelin está contraindicada em neoplasia maligna ativa e com tumores ou cirurgia da hipófise, hipofisectomia, irradiação ou traumatismo da cabeça; contraindicada na gravidez (a redistribuição da gordura é normal na gravidez e o excesso de GH poderia prejudicar o feto). A retinopatia foi avaliada devido ao efeito teórico da GH; sem sinal claro.

Reportado pela comunidade

vergões e comichão no local da injeção (muito comuns), rigidez articular, mãos e rosto inchados, formigueiro nos dedos, cefaleia, rubor pouco depois da administração, aumento do apetite em alguns, sono mais profundo noutros.

Interações. a tesamorelin pode alterar o metabolismo de fármacos depurados pelas enzimas do citocromo P450, porque a GH afeta a atividade do CYP — o rótulo aconselha a monitorização de fármacos de margem terapêutica estreita, como a varfarina, antiepiléticos e a ciclosporina. Os glucocorticoides atenuam a resposta da GH. Interação com insulina e hipoglicemiantes orais através do aumento da glicose. Libertação aditiva de GH com GHRP (combinação da comunidade; não testada).

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

Marcador	Porque é vigiado
IGF-1	o rótulo aconselha a monitorização do IGF-1 durante o tratamento e a ponderação da descontinuação se subir persistentemente acima do limite superior de referência (os ensaios usaram como limiar um Z-score de IGF-1 > 3).
Glicemia em jejum e HbA1c	o rótulo exige avaliação da glicose antes e durante o tratamento; a hiperglicemia nova ou agravada é a principal preocupação metabólica.
Perímetro da cintura e gordura visceral (TC ou DEXA)	o objetivo aprovado; o rótulo sugere reavaliar se o tratamento continua a funcionar.
Triglicéridos e perfil lipídico	melhoraram nos ensaios.
Enzimas hepáticas e imagem da gordura hepática	relevantes dados os dados de NAFLD.
Retenção de líquidos, sintomas articulares, parestesia do punho/mão	sinais práticos de excesso de GH.
Valores de base gerais: hemograma, painel metabólico completo

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

O produto aprovado (Egrifta SV) é um frasco de 2 mg com 0.5 ml de água estéril, agitado suavemente e injetado imediatamente no tecido abdominal, descartando-se o restante; o Egrifta WR, mais recente, destina-se a reconstituição semanal de um frasco multidose †. Os frascos de grau de investigação (2 mg, 5 mg, 10 mg) são tipicamente reconstituídos com e refrigerados; note-se que isto é prática da comunidade e difere da instrução de utilização única do rótulo.

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6Estudado habitualmente em conjunto com

Ipamorelin (associação da comunidade para libertação sinérgica de GH; sem ensaio), metformin ou agonistas do GLP-1 (contexto clínico de gestão metabólica; sem ensaio formal de combinação), terapêutica antirretroviral (a população em que está aprovada).

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

Região	Estado (verificado em —)
Estados Unidos	Aprovada pela FDA (Egrifta 2010; Egrifta SV 2018; Egrifta WR 2025 †) para a redução do excesso de gordura abdominal em adultos infetados com VIH com lipodistrofia. Sujeita a receita médica; outras utilizações fora das indicações aprovadas. A disponibilidade de tesamorelin manipulada é limitada e juridicamente contestada †
União Europeia	Não autorizada; um pedido de autorização de introdução no mercado à EMA, de 2014, foi retirado pela empresa
Reino Unido	Não licenciada
Austrália	Não aprovada; os análogos da GHRH estão sujeitos a receita médica (Schedule 4)
África do Sul	Não registada
Desporto	Proibida pela WADA (S2 — análogos da GHRH; a tesamorelin é nomeada na lista)

8Questões em aberto

A tesamorelin ajuda na obesidade abdominal ou no fígado gordo em pessoas sem VIH a um custo metabólico aceitável? Existem ensaios, mas não aprovação.
Os benefícios cognitivos em adultos mais velhos mantêm-se em ensaios maiores?
Segurança a longo prazo para além de 52 semanas, em particular o metabolismo da glicose e qualquer efeito no risco de cancro através do IGF-1.
A gordura visceral regressa ao parar — é viável uma utilização intermitente ou de manutenção?

9Referências

1Falutz J et al. (2007). Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. PubMed · DOI
2Falutz J et al. (2010). Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
3Stanley TL et al. (2019). Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. Lancet HIV. PubMed · DOI
4Stanley TL et al. (2011). Effects of a growth hormone-releasing hormone analog on endogenous GH pulsatility and insulin sensitivity in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
5Baker LD et al. (2012). Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial. Arch Neurol. PubMed · DOI
6Friedman SD et al. (2013). Growth hormone-releasing hormone effects on brain γ-aminobutyric acid levels in mild cognitive impairment and healthy aging. JAMA Neurol. PubMed · DOI
7Egrifta / Egrifta SV (tesamorelin for injection) prescribing information, Theratechnologies (current label). PubMed

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

tópicos do fórum →

protocolos da comunidade que o incluem →

Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

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25/10/2026Profile published — awaiting medical review

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