Tesamorelin

Egrifta, Egrifta SV, Egrifta WR, TH9507, tesamorelin acetate

Wachstumshormon-Achse

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Hinweis zu diesem Profil. Tesamorelin ist in den Vereinigten Staaten und in Kanada ein zugelassenes verschreibungspflichtiges Arzneimittel (Egrifta) zur Verringerung überschüssigen Bauchfetts bei Erwachsenen mit HIV und Lipodystrophie. Jede andere Verwendung — einschließlich Fettabbau bei Menschen ohne HIV, „Anti-Aging“, Kognition oder Leberfett — ist Off-Label oder in Prüfung. Diese Seite erklärt die veröffentlichte Wissenschaft; tesamorelin vom Graumarkt ist nicht das zugelassene Produkt.

Zusammenfassung

Klasse: Synthetisches Analogon aus 44 Aminosäuren des menschlichen GHRH in voller Länge (1-44) mit einer trans-3-Hexensäure-Gruppe am N-Terminus, die es vor dem enzymatischen Abbau schützt
Mechanismus: Stimuliert den GHRH-Rezeptor der Hypophyse und steigert so die pulsatile Freisetzung von Wachstumshormon, was IGF-1 erhöht und bevorzugt viszerales (tiefes abdominales) Fett mobilisiert
Untersuchte Applikationswege: Subkutane Injektion, einmal täglich
Berichteter Dosisbereich: Zugelassen: 2 mg subkutan einmal täglich (Egrifta SV 2 mg/Fläschchen; Egrifta WR 1.28 mg/Fläschchen als Formulierung mit anderer Stärke, die eine äquivalente Dosis liefert) †. Studien verwendeten täglich 1 mg und 2 mg. Berichte aus der Community folgen dem Bereich der Fachinformation von 1–2 mg/Tag, manchmal an 5 Tagen pro Woche
Halbwertszeit: ~26–38 Minuten bei gesunden Erwachsenen; ~38 Minuten bei Menschen mit HIV. GH-Spitze nach ~15–30 Minuten
Lagerung: Egrifta SV: Raumtemperatur vor der Rekonstitution; mit sterilem Wasser rekonstituieren und sofort injizieren — laut Fachinformation ist jeder nicht verwendete Rest zu verwerfen. Lyophilisiertes Forschungsmaterial: gekühlt; Praxis in der Community ist es, die rekonstituierte Lösung bis zu ~2–4 Wochen gekühlt aufzubewahren, was von der Fachinformation abweicht
Rechtlicher Status: Zugelassenes Arzneimittel (USA 2010; Kanada 2014); nicht zugelassen in der EU, im Vereinigten Königreich oder in Australien

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Tesamorelin ist GHRH mit einer kleinen chemischen Kappe an einem Ende. Natürliches GHRH wird innerhalb von Minuten durch das Enzym DPP-4 zerschnitten; die Hexenoyl-Gruppe blockiert diesen ersten Schnitt und verlängert die Lebensdauer des Moleküls so weit, dass es als tägliche Injektion wirken kann, während das natürliche Pulsmuster der GH-Freisetzung erhalten bleibt. Es wurde von Theratechnologies in Montreal entwickelt und 2010 von der FDA für die HIV-assoziierte Lipodystrophie zugelassen — die Zunahme von tiefem Bauchfett, die ältere antiretrovirale Regime verursachten und die für manche Patienten ein Problem bleibt.

Es ist das einzige GHRH-Analogon mit großen Phase-3-Studien und einer aktuellen Zulassung irgendwo, was es zur am besten belegten Verbindung dieser Kategorie macht. Es ist außerdem für ein bestimmtes Fettdepot in einer bestimmten Population viel besser untersucht als für alles andere, und der US-Preis hat Versionen vom Graumarkt für Menschen attraktiv gemacht, die es Off-Label anwenden.

2Wie es vermutlich wirkt

Hypophyse. bindet an GHRH-Rezeptoren und steigert die GH-Synthese und -Freisetzung, ohne die Rückkopplung aufzuheben (Somatostatin und IGF-1 können sie weiterhin dämpfen), sodass GH pulsatil bleibt und IGF-1 mäßig statt dramatisch ansteigt.

Viszerales Fett. GH wirkt im viszeralen Fettgewebe, das eine hohe Dichte an GH-Rezeptoren hat, stark lipolytisch; es werden Verringerungen des viszeralen Fetts um 15–20% bei geringer Veränderung des subkutanen Fetts beobachtet.

Leberfett. GH verringert die hepatische De-novo-Lipogenese; tesamorelin senkte das Leberfett bei Menschen mit HIV und Fettleber.

Stoffwechsel. GH erhöht die Glukose; in Studien stieg die Glukose vorübergehend an und kehrte in Richtung Ausgangswert zurück, aber dies ist der wichtigste metabolische Kompromiss.

Gehirn. GHRH hat bei älteren Erwachsenen direkte Effekte auf Schlaf und Kognition, unabhängig von IGF-1, was kognitive Studien angeregt hat.

Mehr Wachstumshormon aus der Hypophyse erhöht das IGF-1 aus der Leber und verringert das viszerale Fett, das tiefe Fett um die Bauchorgane.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Viszerales Fett bei HIV-Lipodystrophie

Zwei 26-wöchige der Phase 3 (n=412 und n=404) zeigten, dass das viszerale Fettgewebe unter 2 mg/Tag um etwa 15–18% sank, gegenüber einem Anstieg von etwa 2–5% unter Placebo, mit Verbesserungen von Taillenumfang, Triglyzeriden und dem von Patienten berichteten Körperbild (Falutz 2007, NEJM; Falutz 2010, J Clin Endocrinol Metab). Das Fett kehrte innerhalb von 26 Wochen nach dem Absetzen zurück. IGF-1 stieg an, blieb aber meist im Normbereich. [1][2]

Leberfett (NAFLD) bei HIV

Eine 12-monatige RCT (n=61) zeigte, dass tesamorelin den Leberfettanteil relativ um etwa 30% verringerte und das Fortschreiten der Fibrose im Vergleich zu Placebo verhinderte (Stanley 2019, Lancet HIV). Eine Studie zu NAFLD ohne HIV läuft oder ist abgeschlossen †. [3]

Bewertet A (small/older)

Abdominale Adipositas ohne HIV

Frühere Arbeiten der Phase 2 bei abdominaler Adipositas ohne HIV (12 Wochen) verringerten viszerales Fett und Triglyzeride mäßig (Stanley 2011, J Clin Endocrinol Metab). Dafür nicht zugelassen. [4]

Bewertet A (small)

Kognition bei älteren Erwachsenen

Eine 20-wöchige RCT mit 152 gesunden älteren Erwachsenen und Erwachsenen mit leichter kognitiver Beeinträchtigung berichtete gegenüber Placebo eine verbesserte Exekutivfunktion und verbales Gedächtnis, mit erhöhtem IGF-1 und einem gewissen Anstieg der Glukose (Baker 2012, Arch Neurol). Eine Folgestudie berichtete Veränderungen von GABA und anderen Metaboliten im Gehirn (Friedman 2013). Nicht in großem Maßstab repliziert; keine Zulassung. [5][6]

Bewertet B/C

Verletzung peripherer Nerven, Muskel und Altern

Kleine Studien und Tierarbeiten; Pilotstudie zur Erholung nach Operationen. Präklinisch oder vorläufig.

Körperzusammensetzung bei gesunden, nicht adipösen Erwachsenen

Keine veröffentlichten kontrollierten Studien. Berichte aus der Community über Fettabbau und „besseren Schlaf“ sind anekdotisch und aus den HIV-Daten extrapoliert.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Literatur (Fachinformation und Studien). Reaktionen an der Injektionsstelle (Erythem, Pruritus, Schmerz, Reizung, Blutergüsse) bei etwa einem Viertel der Patienten; Arthralgie und Schmerzen in den Extremitäten, periphere Ödeme, Myalgie, Parästhesien und Symptome eines Karpaltunnelsyndroms, Übelkeit, Hautausschlag, Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Urtikaria (Anti-tesamorelin-Antikörper entwickelten sich bei etwa der Hälfte der Patienten, meist ohne klinische Wirkung, aber mit einem Zusammenhang zu einigen Überempfindlichkeitsreaktionen). Metabolisch: erhöhte Nüchternglukose und erhöhtes HbA1c bei einigen Patienten, mit neu aufgetretenem Diabetes bei einem kleinen Prozentsatz; die Fachinformation verlangt eine Glukoseüberwachung. Flüssigkeitsretention. Theoretisch und laut Fachinformation: IGF-1 ist ein Wachstumsfaktor — tesamorelin ist kontraindiziert bei aktiver Malignität und bei Hypophysentumoren oder -operation, Hypophysektomie, Kopfbestrahlung oder -trauma; kontraindiziert in der Schwangerschaft (eine Umverteilung von Fett ist in der Schwangerschaft normal, und ein GH-Überschuss könnte den Fetus schädigen). Eine Retinopathie wurde wegen der theoretischen Wirkung von GH untersucht; kein klares Signal.

Aus der Community

Quaddeln und Juckreiz an der Injektionsstelle (sehr häufig), Gelenksteifigkeit, aufgedunsene Hände und Gesicht, kribbelnde Finger, Kopfschmerzen, Hitzewallungen kurz nach der Gabe, bei einigen gesteigerter Appetit, bei anderen tieferer Schlaf.

Wechselwirkungen. tesamorelin kann den Stoffwechsel von Arzneimitteln verändern, die über Cytochrom-P450-Enzyme abgebaut werden, da GH die CYP-Aktivität beeinflusst — die Fachinformation rät zur Überwachung von Arzneimitteln mit enger therapeutischer Breite wie warfarin, Antiepileptika, ciclosporin. Glukokortikoide dämpfen die GH-Antwort. Wechselwirkung mit Insulin und oralen Antidiabetika über erhöhte Glukose. Additive GH-Freisetzung mit GHRPs (Kombination in der Community; ungetestet).

Marker, die Forschende häufig überwachen

Marker	Warum er beobachtet wird
IGF-1	die Fachinformation rät, IGF-1 während der Behandlung zu überwachen und ein Absetzen zu erwägen, wenn er anhaltend über die obere Referenzgrenze steigt (die Studien verwendeten einen IGF-1-Z-Score > 3 als Schwelle).
Nüchternglukose und HbA1c	die Fachinformation verlangt eine Beurteilung der Glukose vor und während der Behandlung; eine neu auftretende oder sich verschlechternde Hyperglykämie ist das wichtigste metabolische Anliegen.
Taillenumfang und viszerales Fett (CT oder DEXA)	der zugelassene Endpunkt; die Fachinformation schlägt vor, erneut zu prüfen, ob die Behandlung noch wirkt.
Triglyzeride und Lipidprofil	in Studien verbessert.
Leberenzyme und Bildgebung des Leberfetts	relevant angesichts der NAFLD-Daten.
Flüssigkeitsretention, Gelenksymptome, Parästhesien an Handgelenk/Hand	praktische Zeichen eines GH-Überschusses.
Allgemeine Ausgangswerte Blutbild, CMP

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Das zugelassene Produkt (Egrifta SV) ist ein 2-mg-Fläschchen, das mit 0.5 ml sterilem Wasser , vorsichtig geschwenkt und sofort in das abdominale subkutane Gewebe injiziert wird, wobei der Rest verworfen wird; das neuere Egrifta WR ist für die einmal wöchentliche Rekonstitution eines Mehrdosenfläschchens konzipiert †. Fläschchen in Forschungsqualität (2 mg, 5 mg, 10 mg) werden typischerweise mit bakteriostatischem Wasser rekonstituiert und gekühlt; dies ist Praxis in der Community und weicht von der Anweisung der Fachinformation für den Einmalgebrauch ab.

Im Rechner öffnen, vorbefüllt →

6Häufig zusammen untersucht mit

Ipamorelin (Kombination in der Community für eine synergistische GH-Freisetzung; keine Studie), metformin oder GLP-1-Agonisten (klinischer Kontext des Stoffwechselmanagements; keine formale Kombinationsstudie), antiretrovirale Therapie (die Population, in der es zugelassen ist).

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Von der FDA zugelassen (Egrifta 2010; Egrifta SV 2018; Egrifta WR 2025 †) zur Verringerung überschüssigen Bauchfetts bei HIV-infizierten Erwachsenen mit Lipodystrophie. Verschreibungspflichtig; andere Verwendungen Off-Label. Die Verfügbarkeit von in Apotheken hergestelltem (compounded) tesamorelin ist begrenzt und rechtlich umstritten †
Europäische Union	Nicht zugelassen; ein Antrag auf Zulassung bei der EMA von 2014 wurde vom Unternehmen zurückgezogen
Vereinigtes Königreich	Nicht zugelassen
Australien	Nicht zugelassen; GHRH-Analoga sind verschreibungspflichtig (Schedule 4)
Südafrika	Nicht registriert
Sport	Von der WADA verboten (S2 — GHRH-Analoga; tesamorelin ist in der Liste namentlich genannt)

8Offene Fragen

Hilft tesamorelin bei abdominaler Adipositas oder Fettleber bei Menschen ohne HIV zu einem akzeptablen metabolischen Preis? Studien existieren, aber keine Zulassung.
Bestehen kognitive Vorteile bei älteren Erwachsenen in größeren Studien?
Langzeitsicherheit über 52 Wochen hinaus, insbesondere Glukosestoffwechsel und jeder Effekt auf das Krebsrisiko über IGF-1.
Das viszerale Fett kehrt nach dem Absetzen zurück — ist eine intermittierende oder Erhaltungsanwendung praktikabel?

9Quellen

1Falutz J et al. (2007). Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. PubMed · DOI
2Falutz J et al. (2010). Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
3Stanley TL et al. (2019). Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. Lancet HIV. PubMed · DOI
4Stanley TL et al. (2011). Effects of a growth hormone-releasing hormone analog on endogenous GH pulsatility and insulin sensitivity in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
5Baker LD et al. (2012). Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial. Arch Neurol. PubMed · DOI
6Friedman SD et al. (2013). Growth hormone-releasing hormone effects on brain γ-aminobutyric acid levels in mild cognitive impairment and healthy aging. JAMA Neurol. PubMed · DOI
7Egrifta / Egrifta SV (tesamorelin for injection) prescribing information, Theratechnologies (current label). PubMed

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

10Community

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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2

Noch nicht genug Daten. 0 der 50 nötigen Mitglieder haben diese Substanz 4+ Wochen dokumentiert. Unter 50 zeigen wir nichts, damit niemand identifiziert werden kann.

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