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Goserelin

Zoladex, Zoladex LA, ICI 118630, goserelin acetate

Salud sexual, hormonas y señalización
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Nota sobre este perfil. El goserelin es un medicamento aprobado, solo con receta, en EE. UU., la UE, el Reino Unido, Australia, Sudáfrica y muchos otros países; no es un compuesto exclusivamente de investigación. Esta página explica la ciencia publicada. Su uso fuera de una prescripción médica conlleva riesgos reales que se comentan más abajo.

1Qué es

El goserelin es un superagonista de la GnRH desarrollado por ICI (después AstraZeneca) a finales de la década de 1970 y lanzado en 1987 como Zoladex. Su rasgo distintivo no es el péptido, sino la administración: va incluido en una pequeña varilla de polímero biodegradable de lactida-glicolida que se inyecta bajo la piel del abdomen con una aguja precargada de calibre 16 y se disuelve a lo largo de uno o tres meses. Eso lo convirtió en el primer de la GnRH depot de acción prolongada, y sigue siendo una terapia hormonal estándar en el cáncer de próstata, el cáncer de mama premenopáusico, la endometriosis y antes de la cirugía uterina. Los derechos en EE. UU. pertenecen ahora a una empresa especializada más pequeña; AstraZeneca lo conserva en muchos otros mercados.

El uso comunitario o autoadministrado es prácticamente inexistente: el producto es un implante colocado por un profesional sanitario.

2Cómo se cree que funciona

Idéntico en principio a los demás (véase Buserelin, #211). Tras un pico inicial de LH/FSH durante 1–2 semanas, los receptores de GnRH de la hipófisis se regulan a la baja y la testosterona cae a niveles de castración hacia el día 21; en las mujeres, el estradiol cae a niveles posmenopáusicos en unas 3 semanas. Los efectos se revierten cuando el implante se agota, normalmente a lo largo de 2–3 meses, aunque la recuperación puede ser más lenta tras un uso prolongado o en hombres mayores.

Un agonista de la GnRH implantado bajo la piel. La estimulación constante del receptor hipofisario eleva primero la LH y las hormonas sexuales y después agota la respuesta, con lo que el ovario o el testículo se queda sin su señal de mando.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Cáncer de próstata avanzado

Los primeros ensayos aleatorizados mostraron equivalencia con la orquiectomía en respuesta y supervivencia (Kaisary 1991, Br J Urol; Vogelzang 1995, Urology). La formulación de 10.8 mg cada 3 meses logró una supresión de testosterona equivalente a la del implante mensual (Dijkman 1995, J Urol †). [5]

Cáncer de próstata localmente avanzado con radioterapia

El EORTC 22863 aleatorizó a 415 hombres a radioterapia sola o con 3 años de goserelin: supervivencia global a 5 años del 78% frente al 62% (Bolla 1997, NEJM; seguimiento a 10 años Bolla 2010, Lancet Oncol). Este ensayo estableció la privación androgénica a largo plazo junto con la radioterapia como tratamiento estándar en la enfermedad de alto riesgo. [1][2]

Cáncer de mama premenopáusico

ZEBRA aleatorizó a 1,640 mujeres premenopáusicas con cáncer de mama precoz con ganglios positivos a 2 años de goserelin o a quimioterapia CMF: la supervivencia libre de enfermedad fue equivalente en la enfermedad con receptores hormonales positivos, y la quimioterapia fue superior en la enfermedad con receptores negativos (Jonat 2002, J Clin Oncol). Zoladex está autorizado para el cáncer de mama avanzado con receptores hormonales positivos y, en algunos países, como supresión ovárica adyuvante. [3]

Protección ovárica durante la quimioterapia

POEMS/SWOG S0230 aleatorizó a 257 mujeres premenopáusicas con cáncer de mama con receptores hormonales negativos a quimioterapia con o sin goserelin: el fallo ovárico a los 2 años fue del 8% frente al 22%, y hubo más embarazos en el grupo de goserelin (Moore 2015, NEJM). Es un uso muy citado pero todavía debatido. [4]

Endometriosis y adelgazamiento preoperatorio de miomas/endometrio

Ciclos de seis meses reducen el volumen de las lesiones y el dolor de forma comparable al danazol; un único implante antes de la ablación endometrial adelgaza el revestimiento y mejora los resultados del procedimiento (Donnez 1997; ensayos de la ficha técnica †).

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

sofocos (muy frecuentes), pérdida de libido, disfunción eréctil, ginecomastia y sensibilidad mamaria en hombres; sequedad vaginal, dolor de cabeza, cambios de ánimo y pérdida ósea en mujeres; hematomas en el lugar de inyección (ocasionalmente graves, incluida la lesión vascular por la aguja de gran calibre, que motivó una advertencia en la ficha técnica); pico tumoral en las primeras semanas con posible obstrucción ureteral o compresión de la médula espinal en hombres con metástasis. La privación androgénica a largo plazo se asocia a fracturas óseas, diabetes, eventos cardiovasculares y prolongación del QT.

Reportado por la comunidad

prácticamente nada documentado fuera del uso prescrito.

Teórico. se ha descrito muy raramente apoplejía hipofisaria tras la primera dosis en personas con adenomas hipofisarios no diagnosticados (efecto de clase).

Interacciones. riesgo aditivo de prolongación del QT con antiarrítmicos y algunos antipsicóticos; antiandrógenos concomitantes para cubrir el pico inicial; los fármacos hipoglucemiantes pueden requerir ajuste en ciclos largos.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

Basados en la monitorización de la ficha técnica y de las guías oncológicas:

MarcadorPor qué se vigila
Testosterona y PSA (hombres)confirma la supresión a niveles de castración y la respuesta tumoral; un PSA en aumento con testosterona en niveles de castración indica resistencia a la castración.
Estradiol, LH, FSH (mujeres)confirma la supresión ovárica; relevante cuando se combina con un inhibidor de la aromatasa, que requiere una supresión completa.
Densidad mineral ósea (DEXA)basal y periódica en ciclos de más de 6 meses.
HbA1c, perfil lipídico, presión arterial, pesoconsecuencias metabólicas de la privación androgénica a largo plazo.
ECG (QTc)en hombres con antecedentes cardíacos o con medicación concomitante que prolonga el QT.
Hemoglobinala anemia leve es frecuente con la privación androgénica a largo plazo.

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5Reconstitución y manipulación

Una unidad precargada de implante y aplicador; no requiere ni cálculo. Lo coloca un profesional sanitario formado por vía subcutánea en la pared abdominal anterior, por debajo del ombligo, evitando los vasos epigástricos inferiores. La calculadora no es aplicable.

6Estudiado habitualmente junto con

Bicalutamide o flutamide (cobertura del pico inicial y bloqueo androgénico combinado), radioterapia (EORTC 22863), tamoxifen o inhibidores de la aromatasa (supresión ovárica en el cáncer de mama), buserelin (#211), histrelin (#213), degarelix (#214) y los demás perfiles de análogos de la GnRH (#102–#108).

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosAprobado por la FDA (Zoladex 3.6 mg y 10.8 mg): tratamiento paliativo del cáncer de próstata; con flutamide y radioterapia para la enfermedad localmente avanzada; endometriosis, adelgazamiento endometrial y cáncer de mama avanzado (3.6 mg); indicaciones de 10.8 mg en mujeres †
Unión EuropeaAutorizado a nivel nacional en todos los mercados principales (Zoladex / Zoladex LA)
Reino UnidoCon licencia de la MHRA; solo con receta
AustraliaRegistrado en la TGA (Zoladex 3.6 mg y 10.8 mg); incluido en el PBS
SudáfricaRegistrado en la SAHPRA; solo con receta
Deporte (WADA)Prohibido en hombres según S2 (el goserelin se cita entre los factores liberadores de LH); no prohibido en mujeres

8Preguntas abiertas

  • Si los antagonistas de la GnRH reducen los eventos cardiovasculares en comparación con los en hombres con cardiopatía previa (PRONOUNCE no fue concluyente; véase Degarelix, #214).
  • Privación androgénica intermitente frente a continua: la no inferioridad sigue en debate en la enfermedad metastásica.
  • Cuán duradera es la preservación de la fertilidad tras una quimioterapia protegida con goserelin.

9Referencias

  1. 1Bolla M et al. (1997). Improved survival in patients with locally advanced prostate cancer treated with radiotherapy and goserelin. NEJM. PubMed · DOI
  2. 2Bolla M et al. (2010). External irradiation with or without long-term androgen suppression for prostate cancer with high metastatic risk: 10-year results of an EORTC randomised study. Lancet Oncol. PubMed · DOI
  3. 3Jonat W et al. (2002). Goserelin versus cyclophosphamide, methotrexate, and fluorouracil as adjuvant therapy in premenopausal patients with node-positive breast cancer: the ZEBRA study. J Clin Oncol. PubMed · DOI
  4. 4Moore HCF et al. (2015). Goserelin for ovarian protection during breast-cancer adjuvant chemotherapy (POEMS). NEJM. PubMed · DOI
  5. 5Kaisary AV et al. (1991). Comparison of LHRH analogue (Zoladex) with orchiectomy in patients with metastatic prostatic carcinoma. Br J Urol. PubMed · DOI
  6. 6Zoladex (goserelin acetate implant) US prescribing information (current label). PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

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31 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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