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Glucagon

Glucagón: GlucaGen HypoKit, Glucagon Emergency Kit (Lilly), Gvoke (líquido, precargado), Baqsimi (polvo nasal), Ogluo (nombre en la UE de Gvoke). Dasiglucagon: Zegalogue, ZP4207

Metabolismo y peso
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Nota sobre este perfil. El glucagón y el dasiglucagon son medicamentos aprobados, solo con receta, principalmente tratamientos de urgencia para la hipoglucemia grave en personas que usan insulina. Esta página explica la ciencia publicada. El uso comunitario/autodirigido fuera del manejo de la diabetes es prácticamente inexistente según lo documentado; la práctica del "glucagón en minidosis" descrita más abajo pertenece al autocuidado de la diabetes tipo 1, no a protocolos de mejora.

1Qué es

El glucagón es lo opuesto a la insulina. Lo producen las células alfa de los islotes pancreáticos y se libera cuando baja la glucosa en sangre, indicando al hígado que descomponga el glucógeno y libere glucosa. Se descubrió en 1923, menos de dos años después de la insulina, y se cristalizó en la década de 1950. El fármaco es una copia de la hormona humana (los productos antiguos se extraían de páncreas de cerdo y de vaca). Sus usos médicos son: rescatar a una persona con hipoglucemia grave que no puede tragar (el principal), relajar el intestino como ayuda diagnóstica durante radiografías y endoscopias, y unos pocos usos de urgencia fuera de indicación, como la sobredosis de betabloqueantes.

El problema práctico del glucagón siempre ha sido que es insoluble e inestable en agua: forma fibrillas (se aglomera en fibras) en pocas horas, por lo que durante décadas tuvo que comercializarse como polvo con una jeringa aparte de para mezclar en plena urgencia — un procedimiento que los cuidadores a menudo hacían mal bajo estrés. Entre 2019 y 2021 llegaron tres soluciones: un polvo nasal listo para usar (Baqsimi), un glucagón líquido no acuoso (Gvoke/Ogluo) y el dasiglucagon (Zegalogue), un análogo desarrollado por Zealand Pharma en el que se sustituyen siete aminoácidos para que la molécula se mantenga disuelta y estable en un autoinyector estándar de base acuosa. El dasiglucagon es también el componente de glucagón de las bombas de investigación bihormonales de "páncreas biónico" y se ha probado como infusión continua en el hiperinsulinismo congénito (una causa genética rara de hipoglucemia peligrosa en lactantes).

2Cómo se cree que funciona

El receptor de glucagón es un receptor acoplado a proteínas G (de la misma familia que los receptores de GLP-1 y GIP) concentrado en el hígado. Su activación eleva el cAMP, activa la glucógeno fosforilasa y pone en marcha la gluconeogénesis; la glucosa en sangre sube ~2–4 mmol/L en 10–20 minutos.
Solo funciona si el hígado tiene glucógeno. Tras un ayuno prolongado, un consumo elevado de alcohol, o en la insuficiencia suprarrenal y la hepatopatía crónica, la respuesta puede ser débil — por eso la dextrosa intravenosa sigue siendo la primera línea cuando hay un profesional sanitario presente.
El glucagón relaja el músculo liso del estómago y del intestino (la base del uso diagnóstico), estimula la liberación de insulina en personas sanas (la base de la prueba de estimulación con glucagón), aumenta la frecuencia y la contractilidad cardiacas a través de receptores cardiacos independientes de la señalización beta-adrenérgica (sobredosis de betabloqueantes) y causa náuseas al actuar sobre el tronco del encéfalo.
El dasiglucagon es farmacológicamente indistinguible del glucagón en el receptor; las diferencias son la estabilidad física y una vida media algo más larga.
El glucagón de la célula alfa pancreática actuando sobre el hígado. El glucógeno almacenado se degrada, se produce glucosa nueva y el azúcar sale a la sangre: el contrapeso de la insulina y el tratamiento de urgencia de la hipoglucemia grave.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Rescate de la hipoglucemia grave

El glucagón inyectado a 1 mg restablece la consciencia y eleva la glucosa en la gran mayoría de los episodios de hipoglucemia inducida por insulina en 10–15 minutos; es un estándar asistencial de hace décadas respaldado por estudios cruzados controlados más que por modernos con placebo. El glucagón nasal 3 mg logró el éxito del tratamiento (glucosa ≥70 mg/dL o subida ≥20 mg/dL en 30 min) en el 98.7% de los episodios de hipoglucemia inducida frente al 100% con 1 mg en un ensayo cruzado con 75 adultos con diabetes tipo 1, con tiempos similares (Rickels 2016, Diabetes Care). Estudios en condiciones reales mostraron que los cuidadores administran correctamente el glucagón nasal con mucha más frecuencia que el kit de mezcla. [1]

Autoinyector de dasiglucagon

En un ensayo de fase 3 (n=170 adultos con diabetes tipo 1, hipoglucemia inducida por insulina), la mediana de tiempo hasta la recuperación de la glucosa plasmática fue de 10 minutos con dasiglucagon 0.6 mg frente a 40 minutos con placebo y 12 minutos con glucagón ; el 99% se recuperó en 15 minutos (Pieber 2021, Diabetes Care). Un ensayo pediátrico (6–17 años) dio el mismo resultado (Battelino 2021, Pediatr Diabetes). [2][3]

Glucagón en minidosis ante una hipoglucemia inminente

Dosis subcutáneas pequeñas (10 µg por año de edad en niños) elevaron la glucosa ~3–5 mmol/L y evitaron visitas a urgencias en niños con gastroenteritis que no toleraban la comida (Haymond & Schreiner 2001, Diabetes Care). Un estudio cruzado en adultos mostró que 150 µg antes del ejercicio prevenían la hipoglucemia inducida por el ejercicio tan bien como los hidratos de carbono, sin el aumento de peso (Rickels 2018, Diabetes Care). Fuera de indicación. [4][5]
Grado A/B

Hiperinsulinismo congénito

Ensayos de fase 3 de infusión subcutánea continua de dasiglucagon en lactantes y niños redujeron la necesidad de glucosa intravenosa y el número de episodios hipoglucémicos (Banerjee / De León 2024 y comunicaciones relacionadas). Dos cartas de respuesta completa de la FDA en 2023–2024 citaron el calendario de inspección del centro de fabricación, no la eficacia ni la seguridad †.
Grado A (device trials)

Bombas de insulina bihormonales de lazo cerrado

Los sistemas bihormonales que administran insulina y dasiglucagon o glucagón reducen la hipoglucemia en comparación con el lazo cerrado solo con insulina en ensayos cortos (El-Khatib 2017, Lancet, con glucagón); todavía no hay ningún sistema bihormonal aprobado comercialmente. [6]
Grado C/B

Sobredosis de betabloqueantes y de antagonistas del calcio, impactación esofágica de alimentos, anafilaxia en personas que toman betabloqueantes

Series de casos y datos en animales; el uso del glucagón en la impactación de bolo alimentario no superó al placebo en ECA. Fuera de indicación y solo hospitalario.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

Literatura. las náuseas (≈30–60% tras una dosis de rescate completa de 1 mg) y los vómitos son lo más frecuente; dolor de cabeza, dolor en el lugar de inyección, taquicardia transitoria y aumento de la presión arterial. El glucagón nasal añade lagrimeo, congestión nasal, picor y estornudos. El perfil del dasiglucagon coincidió con el del glucagón (náuseas 57%, vómitos 25%, dolor de cabeza 11% en el ensayo de fase 3). Puede producirse una hipoglucemia de rebote porque el glucagón también estimula la insulina y agota el glucógeno — comer hidratos de carbono en cuanto se pueda tragar forma parte de las instrucciones de la ficha técnica. Reacciones alérgicas raras, incluida la anafilaxia. Se han descrito reacciones alérgicas generalizadas y un síndrome raro de eritema necrolítico migratorio (erupción cutánea) con la infusión continua.

Contraindicaciones (ficha técnica). feocromocitoma (el glucagón desencadena la liberación de catecolaminas — hipertensión grave), insulinoma (el glucagón estimula la liberación de insulina y puede causar hipoglucemia de rebote), glucagonoma (ficha técnica del dasiglucagon).

Reportado por la comunidad

nada documentado fuera de los foros de autocuidado de la diabetes.

Teóricos. la exposición crónica al glucagón sería catabólica (es la hormona del "ayuno") y no se usa en ningún contexto de mejora; el agonismo del receptor de glucagón es un componente de fármacos experimentales multiagonistas para la pérdida de peso (survodutide, retatrutide), donde se combina con GLP-1 para aumentar el gasto energético.

Interacciones. los betabloqueantes pueden atenuar la respuesta de la frecuencia cardiaca y aumentar la subida de la presión arterial; la indometacina puede anular la respuesta de la glucosa; el glucagón aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina tras dosis repetidas; la insulina lo contrarresta (por diseño); los fármacos anticolinérgicos se suman al efecto relajante intestinal en el uso diagnóstico.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

MarcadorPor qué se vigila
Glucosa en sangre (punción capilar o MCG)el único marcador que importa en la fase aguda; comprobar 15 min después de una dosis de rescate y vigilar una posible hipoglucemia de rebote en las horas siguientes.
Potasio séricoel glucagón desplaza el potasio al interior de las células a través de la liberación de insulina; relevante con dosis repetidas o en infusión.
Frecuencia cardiaca y presión arterialsubidas transitorias; importante si se usa en la sobredosis de betabloqueantes o en personas con cardiopatía.
Estado del glucógeno hepático (antecedentes de ayuno, alcohol, hepatopatía)no es una prueba de laboratorio, pero es el principal determinante de que el glucagón funcione.
Prueba de estimulación con glucagón (respuesta de GH y cortisol)el glucagón es en sí mismo un reactivo diagnóstico de la reserva de hormona del crecimiento y suprarrenal, un uso distinto del rescate.

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5Reconstitución y manipulación

Los kits de glucagón (vial de 1 mg más jeringa de 1 mL de ) se mezclan inmediatamente antes de usar: inyectar el diluyente, mover en círculos hasta que quede transparente, cargar e inyectar; desechar cualquier resto no utilizado, ya que la formación de fibrillas comienza en pocas horas. Gvoke, Baqsimi y Zegalogue no requieren preparación y están diseñados para que los use un tercero siguiendo los pasos impresos. Ten en cuenta que los viales de "glucagón" del mercado de investigación no tienen ningún papel legítimo fuera de estos productos aprobados. La calculadora no es relevante para este compuesto.

6Estudiado habitualmente junto con

Insulina (perfil 128), como agente de rescate frente a su principal efecto secundario, y en bombas bihormonales; agonistas del receptor de GLP-1 y los agonistas duales/triples en desarrollo (agonismo del receptor de glucagón como componente de survodutide, retatrutide, mazdutide — véanse los perfiles de Tirzepatide y Retatrutide); diazóxido y octreotide (perfil 124) en el hiperinsulinismo congénito; dextrosa.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosAprobados por la FDA: kits de glucagón de urgencia (Lilly, Novo GlucaGen), Gvoke (sept. 2019), Baqsimi (julio de 2019; ahora Amphastar), Zegalogue (marzo de 2021, a partir de 6 años). Dasiglucagon para el hiperinsulinismo congénito: dos cartas de respuesta completa (dic. 2023, oct. 2024) †
Unión EuropeaGlucaGen HypoKit, Ogluo (glucagón líquido, 2021), Baqsimi (2019) autorizados; situación de Zegalogue †
Reino UnidoGlucaGen HypoKit, Baqsimi, Ogluo autorizados por la MHRA; solo con receta
AustraliaGlucaGen registrado en la TGA; Baqsimi registrado en 2020 †; Zegalogue †
SudáfricaGlucaGen HypoKit registrado; los demás †
DeporteNo figura en la Lista de Prohibiciones de la WADA

8Preguntas abiertas

  • Si los formatos listos para usar mejoran los resultados en condiciones reales (menos llamadas a ambulancias, menos miedo a la hipoglucemia) más allá de las claras ventajas de uso.
  • El resultado regulatorio final del dasiglucagon en el hiperinsulinismo congénito y si la infusión prolongada es segura.
  • El papel del agonismo del receptor de glucagón dentro de los fármacos multiagonistas para la obesidad.

9Referencias

  1. 1Rickels MR et al. (2016). Intranasal glucagon for treatment of insulin-induced hypoglycemia in adults with type 1 diabetes: a randomized crossover noninferiority study. Diabetes Care. PubMed · DOI
  2. 2Pieber TR et al. (2021). Dasiglucagon — a next-generation glucagon analog for rapid and effective treatment of severe hypoglycemia: results of phase 3 randomized double-blind clinical trial. Diabetes Care. PubMed · DOI
  3. 3Battelino T et al. (2021). Dasiglucagon, a next-generation ready-to-use glucagon analog, for treatment of severe hypoglycemia in children and adolescents with type 1 diabetes: results of a phase 3, randomized controlled trial. Pediatr Diabetes. PubMed · DOI
  4. 4Haymond MW, Schreiner B (2001). Mini-dose glucagon rescue for hypoglycemia in children with type 1 diabetes. Diabetes Care. PubMed · DOI
  5. 5Rickels MR et al. (2018). Mini-dose glucagon as a novel approach to prevent exercise-induced hypoglycemia in type 1 diabetes. Diabetes Care. PubMed · DOI
  6. 6El-Khatib FH et al. (2017). Home use of a bihormonal bionic pancreas versus insulin pump therapy in adults with type 1 diabetes: a multicentre randomised crossover trial. Lancet. PubMed · DOI
  7. 7Hövelmann U et al. (2018). Pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics of dasiglucagon, a novel soluble and stable glucagon analog. Diabetes Care. PubMed · DOI
  8. 8Zealand Pharma. Zegalogue (dasiglucagon) prescribing information; Lilly/Amphastar. Baqsimi prescribing information; Novo Nordisk. GlucaGen prescribing information (current labels). PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

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30 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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