Alexamorelin
Ala-hexarelina, Ala-His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
1Qué es
La alexamorelina fue desarrollada en la década de 1990 por la empresa italiana Mediolanum Farmaceutici como pariente cercano de la hexarelina, que la misma empresa había llevado a estudios clínicos. Estructuralmente es hexarelina con una alanina adicional al principio, y comparte la modificación de 2-metil-triptófano de la hexarelina, que da a estos compuestos estabilidad química. Fue estudiada por el grupo de Turín de Ezio Ghigo y Emanuela Arvat, que llevaron a cabo gran parte de la investigación europea en humanos sobre de GH en esa década, y en trabajos de unión a receptores por Giampiero Muccioli y colaboradores.
El desarrollo no pasó de la farmacología clínica temprana. Hoy la alexamorelina destaca sobre todo como un nombre en la lista de la WADA y como recordatorio de que la familia de los GHRP era mayor que el puñado de compuestos que circulan en internet. La literatura es escasa y este perfil lo refleja.
2Cómo se cree que funciona
La alexamorelina se une al receptor de grelina () en la hipófisis y el hipotálamo, desencadenando la liberación de GH a través de la vía de la fosfolipasa C y amplificando el efecto de la GHRH endógena. Como la hexarelina, también se une a una segunda clase de sitios en el tejido cardíaco humano que no son el GHS-R1a y que ahora se cree que incluyen el CD36. Los efectos cardíacos descritos de la hexarelina en animales (protección frente a la isquemia, mejor contractilidad) se han atribuido a estos sitios; la alexamorelina se usó en algunos de los estudios de unión que los cartografiaron, pero sus propios efectos cardíacos no se caracterizaron en humanos.
3Qué muestra la investigación
Liberación de GH en humanos
Unión a receptores en tejido humano
Composición corporal, cardioprotección, recuperación
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
rubor transitorio y sudoración leve tras la administración intravenosa; pequeños aumentos de cortisol y prolactina. No hay datos en humanos de dosis repetidas ni a largo plazo.Reportado por la comunidad
muy pocos; el compuesto se usa raramente. Donde se discute, se describen efectos del tipo de la hexarelina — rubor, hambre, retención de agua.Teórico. preocupaciones de clase — aumento del IGF-1 con el uso repetido, menor sensibilidad a la insulina, retención de líquidos, cautela en caso de neoplasia maligna activa. La hexarelina mostró desensibilización (respuesta de GH decreciente) con dosis repetidas durante semanas en humanos; cabría esperar que la alexamorelina se comporte de forma similar.
Interacciones. aditiva o sinérgica con los análogos de la GHRH; los medicamentos hipoglucemiantes pueden requerir monitorización si aumenta el IGF-1.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
Basado en la fisiología de la clase GHRP; no se ha establecido nada específico de la alexamorelina:
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| IGF-1 | el marcador de la exposición acumulada a GH. |
| Glucosa en ayunas, insulina, HbA1c | la GH reduce la sensibilidad a la insulina. |
| Cortisol y prolactina matutinos | la familia de la hexarelina eleva ligeramente ambos; una medición basal es informativa. |
| Presión arterial y peso | la retención de líquidos es un efecto de clase. |
| Hemograma y perfil metabólico completo | referencia basal general dada la falta de datos a largo plazo. |
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5Reconstitución y manipulación
Rara vez disponible; los tamaños de vial varían. con y agitar suavemente.
Abrir en la calculadora, precargado →6Estudiado habitualmente junto con
Hexarelina (su molécula original), GHRP-2, GHRP-6, análogos de la GHRH (sermorelina, mod GRF 1-29) por sinergia.
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | No aprobado por la FDA; no se nombra explícitamente en la lista de Categoría 2 de formulación magistral de la FDA de 2023 † |
| Unión Europea | No autorizado |
| Reino Unido | Sin licencia |
| Australia | No aprobado |
| Sudáfrica | No registrado |
| Deporte | Prohibido por la WADA (S2 — la alexamorelina se nombra como ejemplo de péptido liberador de GH) |
8Preguntas abiertas
- Si los sitios de unión cardíacos que comparte con la hexarelina se traducen en algún efecto funcional en humanos.
- Farmacología de dosis repetidas, desensibilización y seguridad — nunca publicadas.
9Referencias
- 1Ghigo E, Arvat E, Muccioli G, Camanni F (1997). Growth hormone-releasing peptides. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
- 2Camanni F, Ghigo E, Arvat E (1998). Growth hormone-releasing peptides and their analogs. Front Neuroendocrinol. PubMed · DOI
- 3Muccioli G et al. (1998). Specific receptors for synthetic GH secretagogues in the human brain and pituitary gland. J Endocrinol. PubMed · DOI
- 4Papotti M et al. (2000). Growth hormone secretagogue binding sites in peripheral human tissues. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Bodart V et al. (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. PubMed · DOI
† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.
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