Alexamorelin
Ala-hexarelina, Ala-His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
1O que é
A alexamorelina foi desenvolvida na década de 1990 pela empresa italiana Mediolanum Farmaceutici como parente próxima da hexarelina, que a mesma empresa levara a estudos clínicos. Estruturalmente, é a hexarelina com uma alanina adicional na extremidade inicial, e partilha a modificação 2-metil-triptofano da hexarelina, que confere estabilidade química a estes compostos. Foi estudada pelo grupo de Turim de Ezio Ghigo e Emanuela Arvat, que realizou grande parte da investigação europeia em humanos sobre da GH nessa década, e em trabalhos de ligação a recetores por Giampiero Muccioli e colegas.
O desenvolvimento não foi além da farmacologia clínica inicial. Hoje, a alexamorelina é sobretudo notável como nome na lista da WADA e como lembrete de que a família dos GHRP era maior do que o punhado de compostos que circulam na internet. A literatura é escassa e este perfil reflete-o.
2Como se pensa que funciona
A alexamorelina liga-se ao recetor da grelina () na hipófise e no hipotálamo, desencadeando a libertação de GH através da via da fosfolipase C e amplificando o efeito da GHRH endógena. Tal como a hexarelina, liga-se também a uma segunda classe de locais no tecido cardíaco humano que não são o GHS-R1a e que se pensa incluírem o CD36. Os efeitos cardíacos relatados da hexarelina em animais (proteção contra a isquemia, melhor contratilidade) foram atribuídos a estes locais; a alexamorelina foi usada em alguns dos estudos de ligação que os mapearam, mas os seus próprios efeitos cardíacos não foram caracterizados em humanos.
3O que mostra a investigação
Libertação de GH em humanos
Ligação a recetores em tecido humano
Composição corporal, cardioproteção, recuperação
4Efeitos secundários e interações reportados
Reportado na literatura
rubor transitório e sudação ligeira após administração IV; pequenos aumentos de cortisol e prolactina. Sem dados em humanos de doses repetidas ou a longo prazo.Reportado pela comunidade
muito poucos; o composto é raramente utilizado. Onde é discutido, descrevem-se efeitos do tipo hexarelina — rubor, fome, retenção de água.Teórico. preocupações de classe — aumento do IGF-1 com o uso repetido, redução da sensibilidade à insulina, retenção de líquidos, cautela em neoplasia maligna ativa. A hexarelina mostrou dessensibilização (resposta de GH decrescente) com administração repetida ao longo de semanas em humanos; seria de esperar que a alexamorelina se comportasse de forma semelhante.
Interações. aditiva ou sinérgica com análogos da GHRH; os medicamentos que reduzem a glicemia podem necessitar de monitorização se o IGF-1 aumentar.
Marcadores que os investigadores costumam monitorizar
Com base na fisiologia da classe dos GHRP; nada específico da alexamorelina está estabelecido:
| Marcador | Porque é vigiado |
|---|---|
| IGF-1 | o marcador da exposição cumulativa à GH. |
| Glicemia em jejum, insulina, HbA1c | a GH reduz a sensibilidade à insulina. |
| Cortisol e prolactina matinais | a família da hexarelina aumenta ligeiramente ambos; uma avaliação de base é informativa. |
| Tensão arterial e peso | a retenção de líquidos é um efeito de classe. |
| Hemograma e perfil metabólico completo | avaliação de base geral, dada a falta de dados a longo prazo. |
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5Reconstituição e manuseamento
Raramente disponibilizada; os tamanhos dos frascos variam. com , agitar suavemente.
Abrir na calculadora, pré-carregado →6Estudado habitualmente em conjunto com
Hexarelina (a molécula de origem), GHRP-2, GHRP-6, análogos da GHRH (sermorelina, mod GRF 1-29) para sinergia.
Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.
7Estado regulamentar por região
| Região | Estado (verificado em —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Não aprovada pela FDA; não nomeada explicitamente na lista de manipulação da Categoria 2 da FDA de 2023 † |
| União Europeia | Não autorizada |
| Reino Unido | Sem licença |
| Austrália | Não aprovada |
| África do Sul | Não registada |
| Desporto | Proibida pela WADA (S2 — a alexamorelina é nomeada como exemplo de péptido libertador de GH) |
8Questões em aberto
- Se os locais de ligação cardíacos partilhados com a hexarelina se traduzem em algum efeito funcional em humanos.
- Farmacologia de doses repetidas, dessensibilização e segurança — nunca publicadas.
9Referências
- 1Ghigo E, Arvat E, Muccioli G, Camanni F (1997). Growth hormone-releasing peptides. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
- 2Camanni F, Ghigo E, Arvat E (1998). Growth hormone-releasing peptides and their analogs. Front Neuroendocrinol. PubMed · DOI
- 3Muccioli G et al. (1998). Specific receptors for synthetic GH secretagogues in the human brain and pituitary gland. J Endocrinol. PubMed · DOI
- 4Papotti M et al. (2000). Growth hormone secretagogue binding sites in peripheral human tissues. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Bodart V et al. (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. PubMed · DOI
† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.
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