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Tc-99m tilmanocept and depreotide

Tilmanocept: technetium Tc 99m tilmanocept, Lymphoseek, DTPA-manosil-dextrano. Depreotide: technetium Tc 99m depreotide, NeoTect, P829. Agente de somatostatina con Tc-99m relacionado: Tc-99m EDDA/HYNIC-TOC (Tektrotyd)

Oncología e imagen
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Nota sobre este perfil. Tilmanocept es un radiofármaco aprobado de uso solo con receta que se utiliza en quirófanos y servicios de medicina nuclear. Depreotide se aprobó en 1999 y después se retiró. No existe uso comunitario ni autodirigido de ninguno de los dos.

1Qué es

Estos dos agentes solo comparten el isótopo. El technetium-99m es el caballo de batalla de la medicina nuclear: barato, disponible a partir de un generador en todos los servicios, con una vida media de 6 horas y una energía gamma ideal para las cámaras estándar.

Tilmanocept se diseñó a finales de los años 1990 como trazador específico del ganglio centinela. Los cirujanos que extirpan un melanoma, un cáncer de mama o un cáncer oral necesitan saber a qué ganglio linfático drena primero el tumor; si ese ganglio está libre, el paciente puede ahorrarse un vaciamiento ganglionar completo. Los trazadores más antiguos (coloide de azufre con Tc-99m, nanocoloide) son partículas inertes que se alojan en los ganglios por su tamaño. Tilmanocept, en cambio, lleva azúcares de manosa que se unen a un receptor de los macrófagos ganglionares, por lo que abandona rápidamente el lugar de inyección y permanece en el primer ganglio en lugar de desplazarse al siguiente. Se aprobó en EE. UU. en 2013 y en la UE en 2014.

Depreotide era un análogo de somatostatina construido con una secuencia de unión al tecnecio dentro del propio péptido, de modo que no hacía falta un quelante aparte. Aprobado en 1999 como NeoTect para ayudar a decidir si los nódulos pulmonares solitarios eran cancerosos, fue superado por la PET con FDG y retirado del mercado.

2Cómo se cree que funciona

Tilmanocept. su pequeño tamaño (~7 nm) permite una captación linfática rápida desde el lugar de inyección; múltiples grupos de manosa se unen a CD206 con alta avidez y fijan el trazador en el ganglio centinela para la cirugía del día siguiente. Una sonda gamma manual guía al cirujano, a menudo con colorante azul como ayuda visual. El trazador no identifica cáncer en el ganglio; identifica qué ganglio biopsiar.
Depreotide. se une a SSTR2, SSTR3 y SSTR5; la mayoría de los cánceres de pulmón no microcíticos y muchos otros tumores expresan estos receptores, lo que produce captación en los nódulos malignos. Se producen falsos positivos en lesiones granulomatosas e inflamatorias (sarcoidosis, tuberculosis), que también tienen receptores en las células inmunitarias.
Una molécula portadora de manosa diseñada para unirse al receptor CD206 de los macrófagos y quedarse allí. Inyectada en la zona de un tumor, se acumula en el primer ganglio linfático de drenaje y permanece en él, lo que hace legible el mapeo del ganglio centinela.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Grado A/B

Detección del ganglio centinela con tilmanocept en melanoma y cáncer de mama

Dos ensayos prospectivos de fase 3 (NEO3-05 y NEO3-09) en 154 pacientes con melanoma y cáncer de mama compararon tilmanocept con colorante azul en los mismos pacientes: tilmanocept detectó el 99.9% de los ganglios positivos para el colorante azul y encontró ganglios adicionales, algunos con metástasis (Sondak 2013, Ann Surg Oncol; Wallace 2013, Ann Surg Oncol). Una comparación aleatorizada con coloide de azufre con Tc-99m mostró una identificación similar del ganglio centinela con un aclaramiento más rápido del lugar de inyección (Wallace 2003, piloto en Ann Surg Oncol; series comparativas posteriores). Graduación: prospectivo, comparador intrapaciente, no ciego. [2][3]
Grado A/B

Carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello

Un estudio de fase 3 en 83 pacientes con cáncer de cavidad oral sometidos a biopsia del ganglio centinela seguida de vaciamiento cervical completo describió una tasa de falsos negativos del 2.6% y un valor predictivo negativo del 97.8% (Agrawal 2015, Ann Surg Oncol). Esto sustentó la ampliación de la ficha técnica en 2014. [4]
Grado B/C

Imagen de enfermedades ricas en macrófagos (artritis reumatoide, aterosclerosis, sarcoma de Kaposi)

Estudios piloto han usado tilmanocept para obtener imágenes de macrófagos CD206 positivos en articulaciones y vasos inflamados; solo exploratorio.
Grado A/B

Depreotide para nódulos pulmonares solitarios

Un ensayo prospectivo multicéntrico en 114 pacientes con nódulos indeterminados describió una sensibilidad del 96.6% y una especificidad del 73.1% para malignidad (Blum 2000, Chest). La especificidad era su punto débil; la PET con FDG ofrecía una sensibilidad comparable con estadificación de cuerpo entero en una sola exploración, y depreotide cayó en desuso. [6]

Tc-99m EDDA/HYNIC-TOC (Tektrotyd)

Un análogo de octreotide marcado con tecnecio, aprobado en varios países europeos como alternativa de SPECT más barata que la PET con Ga-68 para los TNE; las series prospectivas muestran una sensibilidad de alrededor del 80–90% (Gabriel 2003, J Nucl Med; series polacas y checas posteriores) †. [7]

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

Literatura (tilmanocept). dolor o irritación en el lugar de inyección (descritos en ~1% o menos en los ensayos), hipersensibilidad rara (la ficha técnica advierte de posibles reacciones y recomienda disponer de equipo de emergencia); la dosis de radiación es muy baja (dosis efectiva muy inferior a 1 mSv). No se han establecido interacciones farmacológicas.

Literatura (depreotide). reacciones adversas en alrededor del 1–2%: dolor de cabeza, náuseas, mareo, rubor, cansancio, dolor abdominal, cambio transitorio de la presión arterial; cambios transitorios ocasionales de la glucemia. La terapia con análogos de somatostatina competiría por la unión.

Reportado por la comunidad

Uso comunitario. prácticamente nada documentado para ninguno de los dos.

Teórico. tilmanocept está basado en dextrano; la alergia conocida al dextrano figura como precaución †.

Interacciones. ninguna clínicamente significativa para tilmanocept. Depreotide: el tratamiento concomitante con octreotide o lanreotide podría reducir la captación tumoral.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

Ningún marcador sanguíneo es relevante para una inyección diagnóstica puntual. Seguimiento clínico:

MarcadorPor qué se vigila
Histopatología del ganglio centinelael resultado para cuya obtención existe el trazador; la tasa de falsos negativos es el indicador de calidad clave de un programa quirúrgico.
Número de ganglios identificados y cociente de recuentos entre lugar de inyección y gangliomedidas de auditoría en la biopsia del ganglio centinela.
Para la imagen de somatostatina de la época de depreotide: cromogranina A y los marcadores hormonales relevantes para el tumor, como con pentetreotide (#204)

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5Reconstitución y manipulación

No aplicable a particulares. Lymphoseek es un vial de kit con tilmanocept que se marca con pertecnetato sódico Tc-99m en una radiofarmacia hospitalaria; la pureza radioquímica se comprueba antes de cargar la dosis. NeoTect era un kit marcado por calor (se hervía tras añadir el pertecnetato). No se ofrece enlace a la calculadora para estos compuestos.

6Estudiado habitualmente junto con

Coloide de azufre con Tc-99m, nanocoloide y colorante azul (los comparadores y coagentes en el mapeo del ganglio centinela); fluorescencia con verde de indocianina (un cotrazador no radiactivo más reciente); pentetreotide (#204), DOTATATE (#201) y DOTATOC (#202) como los agentes de receptores de somatostatina con los que competía depreotide.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosLymphoseek aprobado por la FDA en marzo de 2013 para el mapeo linfático en cáncer de mama y melanoma; ampliado en junio de 2014 a la biopsia del ganglio centinela en el carcinoma de células escamosas de la cavidad oral y a un mapeo linfático más amplio en tumores sólidos †. NeoTect aprobado por la FDA en 1999, ya no se comercializa
Unión EuropeaLymphoseek autorizado por la EMA en noviembre de 2014 para la imagen y la detección intraoperatoria de ganglios linfáticos centinela en adultos con cáncer de mama, melanoma o carcinoma de células escamosas de la cavidad oral †. Tektrotyd autorizado en varios Estados miembros (Polonia, Chequia y otros) †. Depreotide nunca se comercializó ampliamente en la UE
Reino UnidoLymphoseek con licencia a través de la MHRA; la disponibilidad en el NHS varía †
AustraliaRegistro de Lymphoseek en la TGA †; el mapeo del ganglio centinela se realiza sobre todo con coloide de sulfuro de antimonio con Tc-99m
SudáfricaSituación del registro †
Deporte (WADA)No incluido en la lista

8Preguntas abiertas

  • Si la retención dirigida al receptor de tilmanocept se traduce en menos biopsias del ganglio centinela falsamente negativas que los coloides en ensayos aleatorizados; la evidencia actual es comparativa pero no definitiva.
  • El potencial de tilmanocept como agente de imagen de macrófagos (CD206) en enfermedades inflamatorias e infecciosas, también con isótopos de PET (el Ga-68 tilmanocept está en estudio inicial †).
  • Si la SPECT de somatostatina con Tc-99m de bajo coste (Tektrotyd) mantiene un papel en regiones sin acceso a PET.

9Referencias

  1. 1Vera DR et al. (2001). A synthetic macromolecule for sentinel node detection: 99mTc-DTPA-mannosyl-dextran. J Nucl Med. PubMed
  2. 2Sondak VK et al. (2013). Combined analysis of phase III trials evaluating [99mTc]tilmanocept and vital blue dye for identification of sentinel lymph nodes in clinically node-negative cutaneous melanoma. Ann Surg Oncol. PubMed · DOI
  3. 3Wallace AM et al. (2013). Comparative evaluation of [99mTc]tilmanocept for sentinel lymph node mapping in breast cancer patients: results of two phase 3 trials. Ann Surg Oncol. PubMed · DOI
  4. 4Agrawal A et al. (2015). [99mTc]Tilmanocept accurately detects sentinel lymph nodes and predicts node pathology status in patients with oral squamous cell carcinoma of the head and neck: results of a phase III multi-institutional trial. Ann Surg Oncol. PubMed · DOI
  5. 5Azad AK et al. (2015). γ-Tilmanocept, a new radiopharmaceutical tracer for cancer sentinel lymph nodes, binds to the mannose receptor (CD206). J Immunol. PubMed · DOI
  6. 6Blum J et al. (2000). Preliminary results of technetium-99m depreotide scintigraphy in the evaluation of solitary pulmonary nodules: a multicenter trial. Chest. PubMed
  7. 7Gabriel M et al. (2003). An intrapatient comparison of 99mTc-EDDA/HYNIC-TOC with 111In-DTPA-octreotide for diagnosis of somatostatin receptor-expressing tumors. J Nucl Med. PubMed
  8. 8FDA. Lymphoseek (technetium Tc 99m tilmanocept) prescribing information; EMA Lymphoseek EPAR product information. FDA. NeoTect (technetium Tc 99m depreotide) prescribing information (historical). PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

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Efectos secundarios autorreportados Fase 2

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31 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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