Efpeglenatide
HM11260C、LAPS-Exendin-4、LAPSExd4 Analog；「Eppe」（據報導的韓國品牌名）
1這是什麼
Efpeglenatide 是一種以 exendin-4 為基礎的肽（與 exenatide 及 lixisenatide 同屬源自蜥蜴的序列家族），透過一條具柔性的化學連接子接合於抗體 Fc 片段上。此構造的設計目的，是讓肽在血液中存留一週以上，而非僅數小時。本品由南韓研發，並於 2015 年授權給一家大型藥廠，該藥廠在第 2 型糖尿病中執行了完整的第 3 期計畫（AMPLITUDE），其中包括一項專門的心血管結果試驗。2020 年被授權方歸還權利，且未曾在美國或歐盟提出任何法規申請。原研發公司繼續在韓國進行肥胖症的開發，韓國媒體於 2026 年 10 月報導，本品已獲國內核准，成為該國首款自主研發的 GLP-1 肥胖症藥物 †。
本品之所以收錄於此，是因為在從未進入西方市場的 GLP-1 促效劑中，它擁有規模最大的已發表心血管資料之一，也因為「Fc 融合肽」的設計在研發中的化合物裡日益常見。
2推測的作用機制
其藥理作用屬於標準的 GLP-1 受體促效作用（一般作用機轉請參閱 Semaglutide，肽檔案 #3）：
3研究顯示了什麼
第 2 型糖尿病的心血管結果
體重減輕
早期藥理研究
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
此類藥物典型的胃腸道反應：噁心、嘔吐、腹瀉及便秘，多發生於劑量調升期間。注射部位反應比部分純肽 GLP-1 促效劑更常見，可能與 Fc 構造有關。部分受試者檢出抗藥物抗體；報告指出其臨床意義有限 †。胰臟炎及膽囊事件在兩組中的發生率皆低。社群報告
基本上沒有任何紀錄。理論推斷. 適用於所有 GLP-1 促效劑的類別警示包括：囓齒動物的甲狀腺 C 細胞腫瘤、已有糖尿病視網膜病變者的視網膜病變併發症，以及脫水引起的急性腎損傷。
交互作用。 與胰島素或磺醯脲類藥物併用時低血糖風險相加；口服藥物吸收延緩。
研究者常監測的指標
依循 GLP-1 類別的模式（參閱肽檔案 #3）：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| HbA1c 與空腹血糖 | 主要療效指標；併用胰島素或磺醯脲類藥物時有低血糖風險。 |
| eGFR 與肌酸酐 | AMPLITUDE-O 顯示具腎臟益處，但胃腸道反應造成的脫水可能使腎功能暫時惡化。 |
| 脂肪酶／澱粉酶 | 僅在出現腹痛時。 |
| 體重與身體組成 | 瘦體組織流失屬於類別效應。 |
| 靜止心率 | GLP-1 促效劑會使其每分鐘增加數次心跳。 |
| 抗藥物抗體 | 因 Fc 構造而於試驗中測量；並非常規臨床檢驗。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
在試驗中及韓國，本品僅以成品藥品（預填式注射筆）形式供應。不涉及任何調製步驟，也沒有凍晶劑型流通。計算器不適用於此化合物。
6常與之一同研究的化合物
曾與 dulaglutide（肽檔案 #61）進行直接比較，並在概念上與 exenatide（其母序列）及 semaglutide（#3）相比較。曾在併用 metformin、基礎胰島素及 SGLT2 抑制劑的情況下進行研究。沒有社群併用的紀錄。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准；2020 年權利歸還後未提出 NDA |
| 歐盟 | 未獲許可 |
| 英國 | 未獲許可 |
| 澳洲 | 未獲核准 |
| 南非 | 未註冊 |
| 運動（WADA） | 截至 2026 年，GLP-1 促效劑未列入禁用清單 † |
8尚未解答的問題
- AMPLITUDE-O 所顯示的心血管益處，能否在韓國肥胖族群中重現？韓國以外是否會提出任何申請？
- 與脂肪酸醯化的 GLP-1 促效劑相比，Fc 融合設計是否會改變長期免疫原性？
- 在相當的暴露量下，其體重減輕效果與 semaglutide 或 tirzepatide 相比如何？目前沒有直接比較的資料。
9參考文獻
- 1Gerstein HC et al. (2021). Cardiovascular and renal outcomes with efpeglenatide in type 2 diabetes (AMPLITUDE-O). NEJM. PubMed · DOI
- 2Rosenstock J et al. (2019). Efpeglenatide, a long-acting GLP-1 receptor agonist, in patients with type 2 diabetes inadequately controlled on diet and exercise or metformin: a phase 2 trial. Diabetes Care. PubMed
- 3Frias JP et al. (2022). Efficacy and safety of once-weekly efpeglenatide monotherapy versus placebo in type 2 diabetes: the AMPLITUDE-M randomized controlled trial. Diabetes Care. PubMed · DOI
- 4Del Prato S et al. (2022). Efficacy and safety of efpeglenatide versus dulaglutide in type 2 diabetes (AMPLITUDE-D). Diabetes Care [verify journal]. PubMed
- 5Lakshmanan MC et al. (2021). Cardiovascular and renal outcomes with efpeglenatide across baseline kidney function: a prespecified analysis of AMPLITUDE-O. Lancet Diabetes Endocrinol [verify]. PubMed
- 6Korean regulatory approval of efpeglenatide for obesity, press reports October 2026 [verify primary source]. PubMed
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10社群
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