Cyclosporine
Ciclosporin（INN）、cyclosporin A、CsA；品牌名 Sandimmune、Sandimmun、Neoral、Gengraf（全身性）、Restasis、Cequa、Ikervis、Verkazia、Vevye（眼藥水）
1這是什麼
Cyclosporine 於 1970 年由 Sandoz 科學家在篩選真菌以尋找抗生素時，從一份挪威土壤樣本中發現；Jean-François Borel 證實它能抑制免疫反應而不殺死細胞。Roy Calne 在劍橋的團隊自 1978 年起將其用於腎臟移植病患，徹底改變了移植醫學：腎臟移植物一年存活率從約 50% 躍升至 80–90%，心臟與肝臟移植也成為常規手術。FDA 於 1983 年核准此藥。
從化學上看，它是由 11 個胺基酸組成的環，但與本站多數讀者熟悉的肽不同：它並非在核糖體上合成，數個殘基經過甲基化，而且溶於脂肪而非水。這正是它能經口吞服並在消化過程中保存下來的原因，也是其吸收不穩定的原因——微乳劑型（Neoral，1995）即為解決此問題而開發，兩種劑型不能以毫克對毫克直接互換。本站收錄 cyclosporine，是因為它在化學上確屬環狀肽且常被搜尋；不應將其視為研究用化合物。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
預防器官排斥
乾癬
類風濕性關節炎
異位性皮膚炎、腎病症候群、急性重度潰瘍性結腸炎、葡萄膜炎、再生不良性貧血
乾眼症（局部外用）
心肌梗塞期間的心臟保護
社群／自行使用
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
腎毒性（急性、可逆的血管收縮，以及慢性、不可逆的纖維化——為主要的劑量限制問題）；高達一半的移植病患出現高血壓；顫抖、頭痛、感覺異常；多毛症與牙齦增生（屬外觀問題但常見）；高血鉀症、低血鎂症、高尿酸血症與痛風、高血脂症、血糖升高；肝毒性；免疫抑制導致的嚴重感染（CMV、BK 病毒、肺囊蟲）；惡性腫瘤風險增加，尤其是皮膚癌與淋巴瘤，與使用時間長短及強度相關；罕見的後部可逆性腦病變症候群與血栓性微血管病變。眼用：點藥時灼熱感（約 17%）、發紅、視力模糊。社群報告
無；沒有社群使用。理論層面. 粒線體通透孔機制與 WNT 作用已引起研究興趣，但尚未應用於人體。
交互作用。 這是醫學上最容易發生交互作用的藥物之一。它是 CYP3A4 與 P-醣蛋白的受質。唑類抗黴菌藥、巨環類抗生素、diltiazem、verapamil、amiodarone、葡萄柚汁及 ritonavir 會使其濃度升高（毒性）；rifampicin、carbamazepine、phenytoin、聖約翰草及部分抗 HIV 藥物則會使其濃度降低（排斥風險）。Cyclosporine 本身會提高 statin 類藥物（肌肉病變）、colchicine、dabigatran、aliskiren 及許多其他藥物的濃度。與非類固醇消炎藥（NSAIDs）、胺基糖苷類及 amphotericin 併用會增加腎毒性。避免接種活性疫苗。
研究者常監測的指標
Cyclosporine 的監測時程是所有藥物中最密集的之一；以下依據仿單及移植／皮膚科指引：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 全血 cyclosporine 濃度（谷值「C0」，或給藥後 2 小時的「C2」） | 移植時必須進行治療藥物監測，因為不同個體間的吸收與代謝可相差數倍；目標範圍取決於移植器官、移植後時間及併用藥物。 |
| 血清肌酸酐與 eGFR | 主要毒性；若持續較基準值上升超過約 30%，即須減量（皮膚科指引）。 |
| 血壓 | 高血壓屬預期現象，並會接受治療；優先使用不會升高 cyclosporine 濃度的鈣離子通道阻斷劑（amlodipine、nifedipine）。 |
| 鉀與鎂 | 高血鉀症與低血鎂症很常見，可能導致心律不整或顫抖。 |
| 空腹血脂、血糖、尿酸 | 代謝影響會在數個月間逐漸累積。 |
| 肝臟酵素與膽紅素 | 肝毒性。 |
| 全血球計數（CBC） | 感染與骨髓影響；用於併用療法時。 |
| 皮膚檢查（每年一次或更頻繁） | 皮膚癌風險隨使用時間延長而上升；建議做好防曬。 |
| 移植受者的病毒監測（CMV、EBV、BK） | 標準的免疫抑制監測。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
院外僅使用口服劑型：軟膠囊 10、25、50 及 100 mg（Neoral／Gengraf 微乳劑；Sandimmune 為不同且不等效的劑型），以及 100 mg/mL 口服液，口服液以玻璃杯（非塑膠杯）稀釋於柳橙汁或蘋果汁（不可用葡萄柚汁）中並立即服完。由於吸收程度不一，每天於相同時間服藥，並固定與食物併服或空腹服用。靜脈注射劑型（醫院使用）含聚氧乙烯化蓖麻油，曾引起全身性過敏反應。眼藥水為單次使用或多次使用的乳劑；使用前須搖勻。不可在家中注射；本站計算器不適用。
6常與之一同研究的化合物
移植療法中的皮質類固醇、mycophenolate、azathioprine 及 sirolimus／everolimus；tacrolimus 為主要對照藥物；methotrexate（類風濕性關節炎、乾癬的併用療法）；抗胸腺細胞球蛋白（再生不良性貧血）。它沒有肽社群中的搭配用法。本站其他與免疫相關的肽——thymosin alpha-1 與 thymalin（見先前的肽檔案）——作用方向相反，屬於免疫刺激劑，且從未與其併用進行研究。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 經 FDA 核准：Sandimmune（1983）、Neoral（1995）、Gengraf 及學名藥用於移植、類風濕性關節炎與乾癬；Restasis（2003）、Cequa（2018）及 Vevye（2023）為用於乾眼症的眼用製劑。針對免疫抑制、感染、惡性腫瘤、腎毒性與高血壓設有加框警語；須由專科醫師處方 |
| 歐盟 | 於所有會員國以國家程序核准（Sandimmun、Sandimmun Neoral 及學名藥），適應症包括移植、嚴重乾癬、嚴重異位性皮膚炎、類風濕性關節炎、腎病症候群、內因性葡萄膜炎；Ikervis（2015）與 Verkazia（2018）為經中央程序核准的眼藥水 |
| 英國 | 經 MHRA 核准（適應症與歐盟相同）；由於劑型不同，處方時須指明品牌名稱 |
| 澳洲 | 已於 TGA 登記（Neoral、Sandimmun、學名藥；Ikervis、Cequa） |
| 南非 | 已向 SAHPRA 註冊（Sandimmun Neoral 及學名藥）† |
| 運動 | 未被 WADA 列為禁用 |
8尚未解答的問題
- 低暴露量或減少鈣調磷酸酶抑制劑的療法，能否在保住移植物的同時限制腎臟損傷；長期的利弊權衡仍在持續優化中。
- 為何部分病患在其他人可耐受的相同血中濃度下會出現慢性腎毒性；藥物基因體學（CYP3A5、ABCB1）僅能解釋一部分。
- 外用或局部給藥系統能否將其抗發炎作用帶到皮膚與毛髮，而不造成全身暴露。
9參考文獻
- 1Borel JF et al. (1976). Biological effects of cyclosporin A: a new antilymphocytic agent. Agents Actions. PubMed · DOI
- 2Calne RY et al. (1978). Cyclosporin A in patients receiving renal allografts from cadaver donors. Lancet. PubMed · DOI
- 3European Multicentre Trial Group (1983). Cyclosporin in cadaveric renal transplantation: one-year follow-up of a multicentre trial. Lancet. DOI
- 4Canadian Multicentre Transplant Study Group (1983). A randomized clinical trial of cyclosporine in cadaveric renal transplantation. NEJM. PubMed
- 5Ellis CN et al. (1991). Cyclosporine for plaque-type psoriasis: results of a multidose, double-blind trial. NEJM. PubMed · DOI
- 6Lichtiger S et al. (1994). Cyclosporine in severe ulcerative colitis refractory to steroid therapy. NEJM. PubMed · DOI
- 7Sall K et al. (2000). Two multicenter, randomized studies of the efficacy and safety of cyclosporine ophthalmic emulsion in moderate to severe dry eye disease. Ophthalmology. PubMed · DOI
- 8Webster AC et al. (2005). Tacrolimus versus ciclosporin as primary immunosuppression for kidney transplant recipients: meta-analysis and meta-regression of randomised trial data. BMJ. PubMed · DOI
- 9Cung TT et al. (2015). Cyclosporine before PCI in patients with acute myocardial infarction (CIRCUS). NEJM. PubMed · DOI
- 10Novartis. Neoral / Sandimmun Neoral prescribing information and Summary of Product Characteristics (current). PubMed
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