Albiglutide
Tanzeum（美國）、Eperzan（歐盟）、GSK716155
1這是什麼
Albiglutide 是最早的每週一次 GLP-1 促效劑之一。它並非加上脂肪酸（semaglutide、liraglutide）或抗體片段（dulaglutide、efpeglenatide），而是將兩個經修飾的人類 GLP-1 序列融合至人類白蛋白，即血液中主要的載體蛋白。其結果是一個大型分子，這或許能解釋為何它較少進入腦部，且相較於競爭藥物造成較少的體重減輕與較少的噁心，但 HbA1c 降幅也較小。
它於 2014 年 4 月獲 FDA 核准（Tanzeum），同年獲 EMA 核准（Eperzan）。與 liraglutide 和 dulaglutide 相比，其使用率偏低，製造商於 2017 年宣布撤市，並於 2018 年完成。諷刺的是，其心血管結果試驗正好在該藥退出市場之際報告了正面結果。
2推測的作用機制
Albiglutide 以與天然 GLP-1 相同的方式作用於 GLP-1 受體（見檔案 #3）。白蛋白融合使其半衰期長到足以每週給藥一次，且可能限制了其進入腦部食慾中樞。相較於短效促效劑，觀察到其延緩胃排空的作用較弱，這與其持續性而非脈衝式的暴露相符。
3研究顯示了什麼
血糖控制
心血管結果
體重
腸胃道耐受性
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
注射部位反應明顯較對照藥物頻繁（約 15–18% 對低於 10%），可能與白蛋白融合及較大的注射體積有關。噁心、腹瀉與上呼吸道感染常見。少數患者發生胰臟炎；因果關係未獲確立。適用甲狀腺 C 細胞腫瘤的類別警語。在 HARMONY Outcomes 中，嚴重不良事件與安慰劑組無差異。社群報告
無記錄；該產品為處方藥，且已停產。理論推斷. 少數患者產生抗 albiglutide 抗體，對療效無明確影響。
交互作用。 與胰島素或磺醯尿素類併用時低血糖風險相加；口服藥物吸收延遲。
研究者常監測的指標
僅具歷史參考價值；監測模式與 GLP-1 類藥物一致（見檔案 #3）：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| HbA1c 與空腹血糖 | 主要療效指標。 |
| 脂肪酶／澱粉酶 | 若出現腹痛時。 |
| eGFR | 伴隨腸胃道體液流失時的腎功能。 |
| 注射部位皮膚 | albiglutide 與同類藥物唯一不同的指標，反應發生率較高。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
核准的注射筆將冷凍乾燥粉末與稀釋液分置於不同腔室；使用者旋轉注射筆使其混合，等待 15–30 分鐘讓粉末溶解後再注射。目前已無任何產品生產。計算器不適用。
6常與之一同研究的化合物
在 HARMONY 計畫中曾與 liraglutide（檔案 #60）、sitagliptin、glimepiride、pioglitazone 及 insulin glargine 進行直接比較。相關的長效 GLP-1 促效劑：dulaglutide（#61）、semaglutide（#3）、efpeglenatide（#221）。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 2014 年 4 月獲 FDA 核准（Tanzeum）；由製造商自願撤市，供應於 2018 年結束 |
| 歐盟 | 2014 年 3 月獲 EMA 核准（Eperzan）；應公司要求撤銷上市許可 † |
| 英國 | 經由歐盟許可取得核准；已撤銷 |
| 澳洲 | 未上市 † |
| 南非 | 未註冊 |
| 運動（WADA） | 截至 2026 年，GLP-1 促效劑未被禁用 † |
8尚未解答的問題
- 為何 albiglutide 的心血管效益主要來自心肌梗塞而非中風（與 semaglutide 不同），至今仍無法解釋；有人將其歸因於這種大型分子進入腦部的能力有限。
- 白蛋白融合是否本質上會限制減重效果，是研發中肽類藥物的一個現行設計問題。
9參考文獻
- 1Hernandez AF et al. (2018). Albiglutide and cardiovascular outcomes in patients with type 2 diabetes and cardiovascular disease (HARMONY Outcomes): a double-blind, randomised placebo-controlled trial. Lancet. PubMed · DOI
- 2Pratley RE et al. (2014). Once-weekly albiglutide versus once-daily liraglutide in patients with type 2 diabetes inadequately controlled on oral drugs (HARMONY 7). Lancet Diabetes Endocrinol. PubMed
- 3Ahrén B et al. (2014). HARMONY 3: 104-week randomized, double-blind, placebo- and active-controlled trial assessing the efficacy and safety of albiglutide compared with placebo, sitagliptin, and glimepiride in patients with type 2 diabetes taking metformin. Diabetes Care. PubMed · DOI
- 4Rosenstock J et al. (2014). Advancing basal insulin replacement in type 2 diabetes inadequately controlled with insulin glargine plus oral agents: a comparison of adding albiglutide versus insulin lispro (HARMONY 6). Diabetes Care. PubMed · DOI
- 5Tanzeum (albiglutide) US prescribing information (2014, archived). PubMed
- 6EMA. Eperzan: EPAR and withdrawal notice. PubMed
參考文獻正在對應到 PubMed／DOI 識別碼；在此之前，連結會在 PubMed 中搜尋該筆引文。
† 我們的審閱員正在依據現有來源進行確認。
10社群
主題與研究方案對會員可見。加入免費。