Albiglutide
Tanzeum（美国）、Eperzan（欧盟）、GSK716155
1这是什么
Albiglutide 是最早的每周一次 GLP-1 激动剂之一。它没有采用添加脂肪酸（semaglutide、liraglutide）或抗体片段（dulaglutide、efpeglenatide）的方式，而是将两个经修饰的人 GLP-1 序列拷贝与人白蛋白（血液中的主要载体蛋白）融合。其结果是一个大分子，这或许可以解释为何它进入脑部较少，与竞品相比减重效果更弱、恶心更少，但 HbA1c 降幅也更小。
它于 2014 年 4 月获 FDA 批准（Tanzeum），同年获 EMA 批准（Eperzan）。与 liraglutide 和 dulaglutide 相比，其市场接受度较差，生产商于 2017 年宣布撤市，并于 2018 年完成。具有讽刺意味的是，就在该药退出市场之际，其心血管结局试验报告了阳性结果。
2推测的作用机制
Albiglutide 以与天然 GLP-1 相同的方式作用于 GLP-1 受体（参见肽档案 #3）。白蛋白融合使其半衰期长到足以每周给药一次，并且可能限制了其进入大脑食欲中枢。研究注意到，与短效激动剂相比，其延缓胃排空的作用较弱，这与其持续性而非脉冲式的暴露相一致。
3研究显示了什么
血糖控制
心血管结局
体重
胃肠道耐受性
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
注射部位反应明显多于对照药物（约 15–18% 对低于 10%），可能与白蛋白融合及较大的注射体积有关。恶心、腹泻和上呼吸道感染常见。少数患者发生胰腺炎；因果关系未确立。适用甲状腺 C 细胞肿瘤的类别警告。在 HARMONY Outcomes 中，严重不良事件与安慰剂无差异。社区报告
无记录；该产品为处方药且已停产。理论层面. 少数患者产生抗 albiglutide 抗体，对疗效无明确影响。
相互作用。 与胰岛素或磺脲类药物合用时低血糖作用叠加；口服药物吸收延迟。
研究者常监测的指标
仅具历史参考意义；监测模式与 GLP-1 类药物一致（参见肽档案 #3）：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| HbA1c 和空腹血糖 | 主要疗效指标。 |
| 脂肪酶／淀粉酶 | 如出现腹痛时。 |
| eGFR | 伴胃肠道液体丢失时的肾功能。 |
| 注射部位皮肤 | albiglutide 与同类药物唯一不同的指标，反应发生率更高。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
获批的注射笔将冻干粉末和稀释液分装于不同腔室；使用者旋转注射笔进行混合，等待 15–30 分钟使粉末溶解，然后注射。目前没有任何产品在生产。计算器不适用。
6常与之一同研究的化合物
在 HARMONY 项目中与 liraglutide（肽档案 #60）、sitagliptin、glimepiride、pioglitazone 和 insulin glargine 进行了头对头比较。相关的长效 GLP-1 激动剂：dulaglutide（#61）、semaglutide（#3）、efpeglenatide（#221）。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 2014 年 4 月获 FDA 批准（Tanzeum）；生产商主动撤市，2018 年停止供应 |
| 欧盟 | 2014 年 3 月获 EMA 授权（Eperzan）；应公司要求撤销上市许可 † |
| 英国 | 通过欧盟授权获得许可；已撤回 |
| 澳大利亚 | 未上市 † |
| 南非 | 未注册 |
| 体育（WADA） | 截至 2026 年，GLP-1 激动剂未被禁用 † |
8尚未解答的问题
- 与 semaglutide 不同，albiglutide 的心血管获益为何以心肌梗死而非卒中为主，目前仍无法解释；有人将其归因于该大分子进入脑部的能力有限。
- 白蛋白融合是否本质上会限制减重效果，是在研肽类药物设计中一个仍在讨论的问题。
9参考文献
- 1Hernandez AF et al. (2018). Albiglutide and cardiovascular outcomes in patients with type 2 diabetes and cardiovascular disease (HARMONY Outcomes): a double-blind, randomised placebo-controlled trial. Lancet. PubMed · DOI
- 2Pratley RE et al. (2014). Once-weekly albiglutide versus once-daily liraglutide in patients with type 2 diabetes inadequately controlled on oral drugs (HARMONY 7). Lancet Diabetes Endocrinol. PubMed
- 3Ahrén B et al. (2014). HARMONY 3: 104-week randomized, double-blind, placebo- and active-controlled trial assessing the efficacy and safety of albiglutide compared with placebo, sitagliptin, and glimepiride in patients with type 2 diabetes taking metformin. Diabetes Care. PubMed · DOI
- 4Rosenstock J et al. (2014). Advancing basal insulin replacement in type 2 diabetes inadequately controlled with insulin glargine plus oral agents: a comparison of adding albiglutide versus insulin lispro (HARMONY 6). Diabetes Care. PubMed · DOI
- 5Tanzeum (albiglutide) US prescribing information (2014, archived). PubMed
- 6EMA. Eperzan: EPAR and withdrawal notice. PubMed
参考文献正在对应到 PubMed／DOI 标识符；在此之前，链接会在 PubMed 中搜索该条引文。
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