Adipotide
FTPP（fat-targeted proapoptotic peptide，脂肪標靶促凋亡肽）、prohibitin-TP01、CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2
1這是什麼
Adipotide 不是荷爾蒙片段，也不是訊息傳遞肽，而是一種標靶毒素。MD Anderson Cancer Center 的研究者（Wadih Arap 與 Renata Pasqualini）原本在開發能尋找腫瘤供血血管的肽。2004 年他們把同樣的構想用於脂肪：找到一段可與 prohibitin 結合的短序列，該蛋白在白色脂肪組織血管表面有異常暴露。他們把這段序列接上一個進入細胞後會破壞粒線體的合成肽（D(KLAKLAK)2）。其產物會歸巢至脂肪組織血管並將其殺死，脂肪組織因供應中斷而退縮。
2011 年一項猴類研究顯示其可快速減重，使它受到關注，並以「adipotide」之名在社群中流傳。它是本站所收錄、已知嚴重毒性最為明確的化合物之一。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
肥胖小鼠的體重下降
肥胖恆河猴的體重下降
人體試驗
社群中的脂肪減少與體態重組
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
猴類出現劑量依賴性腎毒性——肌酸酐上升、腎絲球過濾率下降、組織學上可見腎小管損傷——在所用劑量下停藥後可逆。與脫水相關的徵象。食物攝取減少。在小鼠中，受試動物未見報告的肝臟或血液學毒性，但猴類的腎臟發現才是關鍵結果。社群報告
口渴與排尿增加、疲倦、噁心、嗜睡、下背或側腹不適、食慾下降。有數則報告描述血液檢查中肌酸酐升高。理論上. 此化合物是具細胞毒性的標靶毒素；任何非標靶部位的 prohibitin 表現（腎臟，以及可能的其他組織）都是潛在的損傷部位。對生育力、心臟（prohibitin 在心肌粒線體中含量豐富）及長期腎功能的影響均未知。在血管遭破壞之處，脂肪減少可能不可逆，這既是預期效果，也是一項疑慮。
交互作用。 未有研究。任何其他會對腎臟造成負擔的因素（AINE、脫水、顯影劑、腎毒性抗生素）都可能是合理的疊加風險。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 血清肌酸酐與估算腎絲球過濾率（eGFR） | 靈長類中所見的主要毒性；也是唯一有直接實驗依據的指標。 |
| 血中尿素氮與電解質（鈉、鉀） | 腎功能與脫水。 |
| 尿液分析，包含蛋白質與鏡檢 | 腎小管損傷。 |
| Cystatin C | 在可檢測時，是較敏感的腎絲球過濾率指標。 |
| 體重、以影像或 DEXA 測得的脂肪量 | 猴類研究所用的療效判讀指標。 |
| 空腹血糖與胰島素 | 受試動物中曾報告胰島素敏感性改善。 |
| 食慾與飲水量 | 食物攝取減少與脫水徵象是靈長類研究情況的一部分。 |
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5復溶與操作處理
通常以凍乾粉末形式提供，裝於 5 mg 或 10 mg 藥瓶中。以抑菌water復溶，輕輕旋轉搖勻，避光保存。鑑於靈長類的腎臟發現，研究文獻本身即把它視為在每個給藥階段都需要腎功能監測的化合物。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
文獻中沒有相關內容。社群討論中偶爾會提到與其他減脂肽併用；此類組合並無任何理論依據或資料。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准。就本次查證所及，未列於 2023 年第 2 類（Category）調製清單 † |
| 歐盟 | 未獲授權 |
| 英國 | 未取得藥品許可 |
| 澳洲 | 未核准 |
| 南非 | 未註冊 |
| 運動 | 遭 WADA 禁用（S0——未核准物質） |
8尚未解答的問題
- 在更長期或重複療程後，腎損傷是否完全可逆？目前只研究過單一的 28 天療程。
- 標靶作用在人體是否同樣成立——prohibitin 是否以相同方式暴露於人類脂肪血管上？
- 已登記的第 1 期試驗後來怎麼了？
- 被破壞的脂肪血管是否會再生，脂肪是否會回復？
- 在所用劑量下，促凋亡片段是否會抵達脂肪與腎臟以外的任何組織——心臟、睪丸與腦部皆表現 prohibitin，但尚未受檢視。
9參考文獻
- 1Kolonin MG et al. (2004). Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue. Nat Med. PubMed · DOI
- 2Barnhart KF et al. (2011). A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys. Sci Transl Med. PubMed · DOI
- 3Ellerby HM et al. (1999). Anti-cancer activity of targeted pro-apoptotic peptides. Nat Med. PubMed · DOI
- 4Staquicini FI et al. (2011). Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients. Proc Natl Acad Sci U S A. PubMed · DOI
- 5Daquinag AC et al. (2016). Depletion of white adipocyte progenitors induces beige adipocyte differentiation and suppresses obesity development. Cell Death Differ. PubMed · DOI
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10社群
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