Neuropeptide Y

NPY;属于 NPY/PYY/胰多肽家族;受体包括 Y1、Y2、Y4、Y5(部分物种中还有 Y6)

认知与神经
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1这是什么

神经肽 Y 是人体自身的肽,于 1982 年从猪脑中分离出来,分布极为广泛:下丘脑、杏仁核、海马、脑干,以及每一条交感神经,在交感神经中它与去甲肾上腺素一同储存和释放。

它主要有三大作用。第一是食欲:将其注入已饱食动物的下丘脑,动物便会狼吞虎咽——它是已知最强效的促食欲信号,弓状核的 NPY/AgRP 神经元正是 leptin(瘦素)和 GLP-1 类药物所作用回路中的饥饿分支。第二是血管:它与去甲肾上腺素一同释放,使血管收缩,并在去甲肾上腺素消退后维持这种收缩。第三——也是最受关注的一点——是应激复原力。NPY 信号较强的人和动物对应激的耐受更好,一些最引人注目的人体数据来自对承受极端训练应激的士兵的研究。

它是一种内源性信号肽和药物靶点,而非消费类化合物。社区使用:基本无记录;向脑内递送是障碍所在,这也正是人体精神医学研究采用经鼻途径的原因。


2推测的作用机制

Y1 受体. 介导下丘脑中的促食欲作用、杏仁核中的抗焦虑作用以及外周的血管收缩。
Y2 受体. 突触前自身受体——减少 NPY 及神经递质的进一步释放。内源性 Y2 选择性片段 PYY 3-36 可抑制食欲,因此该家族中既有最强的饥饿信号,也有饱腹信号。
Y5 受体. 参与摄食,尤其是持续摄食。
DPP-4 切割. 将全长 NPY(Y1 活性)转化为 NPY 3-36(Y2 活性),实际上切换了信号——这是一种巧妙的调控机制,也是 DPP-4 抑制剂曾被研究其脱靶 NPY 效应的原因之一。
应激系统. NPY 在杏仁核中拮抗 CRF。CRF/NPY 平衡是理解应激易感性个体差异的主要理论框架。
癫痫. NPY 在癫痫发作时释放,并通过 Y2 抑制谷氨酸释放,这是一种内源性抗惊厥反应。
骨骼、免疫与血管重塑. 成骨细胞和免疫细胞上存在 NPY 受体,且 NPY 具有促血管生成作用。
神经肽Y(Neuropeptide Y)在下丘脑释放,主要作用于Y1和Y5受体。它是已知最强的食欲刺激物之一,促进摄食并有利于能量储存——处于肠道肽所抑制的这条轴的另一端。示意图——未按比例绘制

3研究显示了什么

等级:B (observational, strong)

人体应激复原力

在对接受生存与审讯训练的士兵的研究中,应激期间较高的血浆 NPY 水平与更好的表现及更少的解离症状相关(Morgan 2000 和 2002,Biol Psychiatry)。有报告显示 PTSD 和抑郁症患者脑脊液 NPY 较低。属于观察性研究,但结果一致且影响深远。 [2]

PTSD 中的经鼻 NPY

一项小规模随机、安慰剂对照、单剂量交叉研究在 PTSD 患者中经鼻给予 NPY,报告了可耐受性,以及焦虑减轻和对创伤脚本的症状反应减轻的信号(Sayed 2018,Biol Psychiatry)。规模很小、单剂量、探索性——充其量只是概念验证。 [3]

人体心血管生理

静脉注射 NPY 可引起血管收缩、升高血压并增强去甲肾上腺素的作用;血浆 NPY 在强烈交感激活时升高,如运动、心力衰竭和心肌梗死,并已作为预后指标进行研究。

食欲与肥胖

摄食效应绝大部分来自中枢给药的动物数据。在药物方面,Y5 拮抗剂曾进入人体肥胖试验——velneperit(S-2367)进入 2 期临床,体重效应有限,未再继续开发——而 Y2 激动(PYY 3-36 路线)才是真正引起临床兴趣的分支,目前主要作为肥胖联合用药药理学的一部分。

癫痫

NPY 及靶向 Y2 的基因疗法可在啮齿类动物模型中抑制癫痫发作;NPY/Y2 与 galanin(#156)联合载体是针对药物难治性局灶性癫痫的一项活跃的临床前策略。尚无人体试验。

酒精使用、焦虑、抑郁

大量啮齿类动物文献将 NPY 信号与饮酒量以及焦虑样和抑郁样行为联系起来。向人体的转化仅限于上述观察性研究和单剂量研究。

4已报告的副作用与相互作用

文献报告

静脉注射 NPY 会升高血压并收缩血管——这是预期中的、也是限制性的外周效应。据报告,PTSD 研究中的经鼻单次给药耐受良好,无严重不良事件,但样本量极小。目前没有长期人体安全性数据。

社区报告

无。未见自行使用。

理论推断. 食欲刺激是 Y1/Y5 激动可预见的后果——与大多数尝试肽类的人所期望的恰恰相反。外周血管收缩和血压升高是任何全身给药的 Y1 激动剂都切实存在的隐患;NPY 还具有促血管生成作用,并与血管重塑及某些肿瘤生物学(尤其是神经母细胞瘤)相关。

相互作用。 与拟交感神经药及去甲肾上腺素能药物在血压方面有叠加作用。DPP-4 抑制剂会改变 NPY 向 NPY 3-36 的转化,从而改变 Y1/Y2 平衡——这是一种有记录的药理学相互作用,临床意义尚不明确。

研究者常监测的指标

依据人体研究方案及作用机制:

指标为何受到关注
血压与心率NPY 是一种血管收缩剂;这是首要的外周安全性指标。
血浆 NPY研究用检测方法;用作应激反应性和预后指标,而非剂量指导依据。
经验证的症状量表(CAPS、PCL-5、STAI)人体研究中的精神医学终点。
皮质醇与 ACTH基于 CRF/NPY 平衡框架,应激轴是相关的比较参照。
食欲、摄食量与体重Y1/Y5 活性可预见的药效学后果。
血常规(CBC)与综合代谢检查(CMP)任何研究性肽的一般基线检查。

对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。


5复溶与操作处理

不适用于消费者自行操作。人体研究使用的是在血流动力学监测下的无菌静脉制剂,或专门配制、旨在利用鼻-脑转运的经鼻溶液,因为静脉注射的 NPY 无法到达中枢靶点。这一递送难题是关于这种肽最重要的实际事实。没有适用的计算器预设。


6常与之一同研究的化合物

食欲研究中的 PYY 3-36 与 Y2 路线(并由此延伸至包括 semaglutide(#3)在内的 GLP-1 激动剂);癫痫基因疗法和摄食研究中的 galanin(#156);应激平衡文献中的 CRF 和 urocortins(#155);以及作为弓状核回路其他分支的 leptin 和 AgRP。

仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。


7各地区监管状态

地区状态(核查于 —)
美国未获 FDA 批准;仅限研究用途
欧盟未获批准
英国未获许可
澳大利亚未获批准
南非未注册
体育运动WADA 未明确列出;用于提升表现或恢复的未批准肽将归入 S0 类。请查阅最新清单

8尚未解答的问题

  • 经鼻 NPY 在单次给药之外,对 PTSD 是否有持久作用?现有研究无法回答这一问题。
  • 高 NPY 水平是应激复原力的原因,还是仅与之相关?
  • 能否实现足够的 Y 受体亚型选择性,从而获得中枢益处而不引起外周血管收缩或食欲刺激?
  • 针对局灶性癫痫的 NPY/Y2 基因疗法能否进入人体试验?

9参考文献

  1. 1Tatemoto K, Carlquist M, Mutt V (1982). Neuropeptide Y — a novel brain peptide with structural similarities to peptide YY and pancreatic polypeptide. Nature. PubMed · DOI
  2. 2Morgan CA 3rd et al. (2000). Plasma neuropeptide-Y concentrations in humans exposed to military survival training. Biol Psychiatry. PubMed · DOI
  3. 3Sayed S et al. (2018). A randomized dose-ranging study of neuropeptide Y in patients with posttraumatic stress disorder. Biol Psychiatry [verify exact title]. PubMed · DOI
  4. 4Heilig M (2004). The NPY system in stress, anxiety and depression. Neuropeptides. PubMed · DOI
  5. 5Reichmann F, Holzer P (2016). Neuropeptide Y: a stressful review. Neuropeptides. PubMed · DOI
  6. 6Noe F et al. (2008). Neuropeptide Y gene therapy decreases chronic spontaneous seizures in a rat model of temporal lobe epilepsy. Brain. PubMed · DOI
  7. 7Zukowska-Grojec Z et al. (1998). Neuropeptide Y: a novel angiogenic factor from the sympathetic nerves and endothelium. Circ Res. PubMed · DOI

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2026年10月30日Profile published — awaiting medical review

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