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MK-677 / Ibutamoren

并非肽。 MK-677（ibutamoren）是一种口服活性小分子——由 Merck 在 1990 年代开发的螺吲哚啉（“螺哌啶”）类化合物。之所以收录它，是因为它经常与肽一起被讨论，作为 ipamorelin 和 GHRP 等 GH 促分泌剂的口服替代品，而且人们会在本站搜索它。同样的证据标准适用。

Ibutamoren、ibutamoren mesylate（甲磺酸盐）、MK-0677、L-163,191、Nutrobal（营销名称）、Oratrope（历史名称）

生长激素轴
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1这是什么

Ibutamoren 是 Merck 将 GHRP 的发现转化为口服药片的尝试。Merck 的化学家以 GHRP-6 为起点，设计出能结合同一受体的非肽分子，并于 1995 年得到 MK-677。它在 1990 年代末和 2000 年代得到广泛研究——研究对象包括健康的年轻人和老年人、肥胖男性、热量限制人群、髋部骨折患者、阿尔茨海默病以及睡眠——形成了所有 GH 促分泌剂中最丰富的人体数据集之一。一致的发现是：它能可靠地升高 GH 和 IGF-1，并增加一两公斤的瘦体重，但未能改善力量、功能或疾病结局，且稳定地使糖代谢恶化。Merck 终止了开发。

它是健身圈中使用最广泛的化合物之一，与 SARMs 一同以“Nutrobal”之名销售，并常被称为肽，尽管它并不是肽。由于它可口服、作用持久且制造成本低廉，在希望不经注射就提升 IGF-1 的人群中，它已在很大程度上取代了注射用 GHRP。

2推测的作用机制

MK-677 与垂体和下丘脑中的 结合。每日给药一次并不会产生单次急剧的 GH 峰值，而是放大自然脉冲——尤其是夜间的大幅脉冲——从而使 24 小时 GH 曲线整体升高，IGF-1 在一至两周内逐步上升并维持在高位。与注射 GH 不同，它不会消除脉冲性或反馈调节，有观点认为这更安全；但血糖数据表明，代谢代价依然真实存在。作为胃饥饿素模拟物，它还会强烈刺激食欲，使皮质醇轻微且短暂地升高，并影响睡眠结构（在唯一的一项睡眠研究中深睡眠增多）。试验中瘦体重的增加部分是水分：胃饥饿素受体激活和 GH 都会引起钠潴留。

一种模拟胃饥饿素的口服小分子：生长激素保持脉冲式分泌（下图），而IGF-1昼夜持续处于升高水平（上图）。示意图——未按比例绘制

3研究显示了什么

GH 和 IGF-1 升高

在健康老年人中，2–25 mg/天、持续 4 周可使 IGF-1 呈剂量依赖性地升高至年轻成人范围，并增加 GH 脉冲幅度（Chapman 1996, JCEM）。这是 MK-677 唯一一项明确无疑的作用。 [1]
等级：A (lean mass yes, function no)

老年人的身体成分

一项为期两年的随机、双盲、安慰剂对照试验纳入 65 名 60–81 岁的健康成人（25 mg/天），发现去脂体重增加 ~1.1 kg，IGF-1 升高 ~40–50%，而力量、身体功能或脂肪量无显著变化。空腹血糖升高 ~5 mg/dL，HbA1c 升高，胰岛素敏感性下降；更多受试者报告食欲增加、水肿和肌肉疼痛（Nass 2008, Ann Intern Med）。作者的结论是，根据现有证据，它不能作为肌少症的治疗手段。 [2]
等级：A (negative for fat loss)

肥胖

在 24 名肥胖男性中，25 mg/天、持续 8 周使去脂体重增加 ~3 kg，IGF-1 升高 ~40%，总脂肪和内脏脂肪无变化，空腹血糖和胰岛素升高（Svensson 1998, JCEM）。它并不是减脂化合物。 [3]
等级：A (small, positive)

分解代谢状态

在接受严格短期热量限制的健康年轻男性中，25 mg/天逆转了氮流失（Murphy 1998, JCEM）。在髋部骨折康复期的老年人中，25 mg/天持续 6 个月改善了部分步态指标，但治疗组充血性心力衰竭增多，导致试验提前终止（Bach 2004, J Am Geriatr Soc；相关的 Adunsky 2011 报告）。在有相反证据之前，应将心力衰竭信号视为真实存在。 [4][5]
等级：B/A (small)

睡眠

一项纳入 8 名年轻人和 6 名老年人的安慰剂对照交叉研究报告，在 25 mg/天、持续一周的条件下，年轻受试者的 IV 期（深）睡眠和 REM 睡眠增加，老年受试者的 REM 睡眠增加（Copinschi 1997, Neuroendocrinology）。该研究规模小、时间短，却是社区关于睡眠说法的依据。 [6]
等级：A (markers only)

骨骼

骨形成和骨吸收标志物在 2–9 周内均升高，与骨转换增加一致；骨密度变化较小，且未明确显示获益（Murphy 1999, JCEM；Murphy 2001, JCEM——在骨质疏松女性中与 alendronate 合用）。 [7]
等级：A (negative)

阿尔茨海默病

一项纳入 563 名轻至中度阿尔茨海默病患者的 12 个月随机试验（25 mg/天）发现，尽管 IGF-1 升高，但对认知或功能衰退没有影响（Sevigny 2008, Neurology）。 [8]

社区说法：年轻训练者的肌肉增长、损伤愈合、头发和皮肤、“抗衰老”

无试验。现有试验针对的是老年、肥胖或患病人群，发现瘦体重小幅增加而力量未增加。

4已报告的副作用与相互作用

文献报告

常见（文献）. 食欲增加（几乎普遍出现）、短暂性水肿和水潴留、肌肉和关节疼痛、空腹血糖和 HbA1c 升高、胰岛素敏感性降低、嗜睡、皮质醇轻度短暂升高、较高剂量时出现麻木或刺痛（类似腕管综合征）。

严重（文献）. 在虚弱的老年髋部骨折患者中充血性心力衰竭增加（Bach 2004）——这是该数据集中最重要的安全信号；新发糖耐量异常；一项试验报告血压小幅升高。

社区报告

饥饿感强烈到导致不希望出现的体重增加；日间服用时出现嗜睡和“脑雾”；水潴留和浮肿；梦境生动；手部麻木或刺痛；居家检测发现空腹血糖升高；偶有焦虑加重或情绪低落的报告。关于催乳素变化的报告不一致。

理论层面. 长期 IGF-1 升高与癌症风险——总体上 IGF-1 存在流行病学关联，且不存在超过两年的 MK-677 长期安全性数据；对已有胰岛素抵抗和糖尿病前期的影响是可以预见的；没有 25 岁以下人群使用的数据，而该年龄段部分人的骨骺可能尚未闭合。

产品质量. 监管机构（包括 FDA 在 2017 年针对 SARM 和 MK-677 产品发出的警告信）发现了标签不符和受污染的产品；对“MK-677”补充剂的检测屡次发现剂量错误或成分为其他化合物。

相互作用。 降糖药物和胰岛素（对血糖作用相反）；与注射用 GH 促分泌剂和 GH 有叠加作用；CYP3A4 抑制剂可能增加暴露量 †；对任何易导致液体过负荷的药物或疾病需谨慎。

研究者常监测的指标

由于试验测量过这些指标，其依据比该类别中大多数化合物更充分：

指标为何受到关注
IGF-1在试验中升高 40–90%；是效应的标志物，也是选择剂量的主要依据。高于年龄校正范围的数值是暴露过度的信号。
空腹血糖、空腹胰岛素、HbA1c在所有测量了这些指标的试验中均升高；是最重要的安全性标志物。口服葡萄糖耐量试验或 HOMA-IR 可提高敏感性。
血压、晨起体重、踝部水肿反映液体潴留和心力衰竭信号。
血脂谱GH 会改变血脂；部分试验中 LDL 略有下降。
晨间皮质醇有记录显示存在小幅短暂升高；通常在临床上无关紧要，但值得测定基线。
催乳素社区有所担忧，证据不一致；测定基线即可澄清。
身体成分（DEXA）和握力试验显示瘦体重增加而力量未增加；同时追踪两者可使预期保持实事求是。
睡眠记录或可穿戴设备用于自行检验关于睡眠的说法。

对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。

5制剂与操作处理

以粉末、胶囊（常见规格为 10–25 mg）或液体“研究用”溶液形式销售，均未达到药品标准。室温下干燥避光保存。剂量以毫克计，因此用散装粉末准确定量需要毫克级天平。试验中每日给药一次，通常在睡前；社区中的剂量做法沿用这一方式。不提供计算器链接。

6常与之一同研究的化合物

试验中：alendronate（骨骼），无其他药物。社区中：SARMs（常见，且合用完全未经检验）、ipamorelin 和 CJC-1295 / mod GRF 1-29（就 GHRP 部分而言机制重复）、GH / somatropin（会抑制 MK-677 所作用的内源性轴）、GLP-1 激动剂（用于抵消食欲——无数据）。Capromorelin 和 anamorelin 是药理学上最接近的同类化合物。

仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。

7各地区监管状态

地区状态（核查于 —）
美国未获 FDA 批准；不属于膳食补充剂成分，FDA 已向将其作为膳食补充剂销售的商家发出警告信；截至审核日期不属于管制物质 †
欧盟未获批准；多个国家机构已就含有该物质的产品发出警告
英国未获许可；MHRA 已对将其作为补充剂销售的商家采取行动 †
澳大利亚仅凭处方（附表 4）——TGA 将 ibutamoren 与 SARMs 一同列入管制，使无处方进口和供应属于违法行为 †
南非未注册
体育被 WADA 禁用（S2——ibutamoren 被列为 GH 促分泌剂的示例）；职业体育中已出现多起阳性检测

8尚未解答的问题

  • 长期（超过两年）安全性，尤其是癌症风险和心脏影响。
  • 在虚弱老年人中出现的心力衰竭信号是否适用于健康的较年轻成人。
  • 周期性使用、降低剂量或与其他任何物质合用能否减轻对血糖的影响——尚未经过检验。
  • 在实际使用它的人群中是否有任何功能性获益；尚无试验对此进行研究。

9参考文献

  1. 1Chapman IM et al. (1996). Stimulation of the growth hormone (GH)-insulin-like growth factor I axis by daily oral administration of a GH secretagogue (MK-677) in healthy elderly subjects. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
  2. 2Nass R et al. (2008). Effects of an oral ghrelin mimetic on body composition and clinical outcomes in healthy older adults: a randomized trial. Ann Intern Med. PubMed · DOI
  3. 3Svensson J et al. (1998). Two-month treatment of obese subjects with the oral growth hormone (GH) secretagogue MK-677 increases GH secretion, fat-free mass, and energy expenditure. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
  4. 4Murphy MG et al. (1998). MK-677, an orally active growth hormone secretagogue, reverses diet-induced catabolism. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
  5. 5Bach MA et al. (2004). The effects of MK-0677, an oral growth hormone secretagogue, in patients with hip fracture. J Am Geriatr Soc. PubMed · DOI
  6. 6Copinschi G et al. (1997). Prolonged oral treatment with MK-677, a novel growth hormone secretagogue, improves sleep quality in man. Neuroendocrinology. PubMed · DOI
  7. 7Murphy MG et al. (2001). Effect of alendronate and MK-677 (a growth hormone secretagogue), individually and in combination, on markers of bone turnover and bone mineral density in postmenopausal osteoporotic women. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
  8. 8Sevigny JJ et al. (2008). Growth hormone secretagogue MK-677: no clinical effect on AD progression in a randomized trial. Neurology. PubMed · DOI
  9. 9Patchett AA et al. (1995). Design and biological activities of L-163,191 (MK-0677): a potent, orally active growth hormone secretagogue. Proc Natl Acad Sci USA. PubMed · DOI

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2026年10月26日Profile published — awaiting medical review

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