KPV

Lys-Pro-Val, α-MSH(11–13), tripeptide C-terminal de l'alpha-MSH

Récupération, réparation et tissus

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Résumé

Classe: Tripeptide (3 acides aminés) : les trois derniers résidus de l'hormone naturelle alpha-mélanotrope (α-MSH). Existe naturellement au sein de l'α-MSH ; fourni sous forme de fragment synthétique
Mécanisme: Atténue la signalisation inflammatoire (NF-κB) à l'intérieur des cellules immunitaires et de la muqueuse intestinale, en partie en étant transporté dans les cellules par le transporteur PepT1, sans les effets sur la pigmentation de l'α-MSH complète
Voies étudiées: Orale et intrarectale (modèles de colite chez la souris), intrapéritonéale et intraveineuse (rongeurs), topique et in vitro. Communauté : gélules orales, injection sous-cutanée, topique, nasale
Fourchette de doses rapportée: Animal : environ 10–100 µg par souris et par jour par voie orale ou par injection dans des modèles de colite ; in vitro, micromolaire. Communauté : 200–500 µg/jour par voie sous-cutanée ou 500 µg par voie orale, parfois des crèmes topiques. Il n'existe aucune dose humaine
Demi-vie: Non caractérisée chez l'humain ; en tant que petit tripeptide non protégé, il devrait être dégradé en quelques minutes dans le plasma. L'activité orale chez la souris est attribuée à une captation locale dans l'intestin
Conservation: Lyophilisé : au réfrigérateur, à l'abri de la lumière. Reconstitué : au réfrigérateur ; la pratique communautaire est de l'utiliser dans un délai d'environ 4 semaines
Statut réglementaire: Non autorisé pour aucune indication où que ce soit. Voir le tableau par région

Les doses sont celles rapportées dans les études ou par la communauté — jamais des recommandations.

1De quoi il s'agit

KPV est la queue de trois acides aminés de l'α-MSH, une hormone que votre organisme produit à partir du précurseur plus grand POMC. L'α-MSH complète a deux fonctions bien connues : elle ordonne aux cellules de la peau de produire du pigment, et elle apaise l'inflammation. À la fin des années 1980, des chercheurs ont constaté que l'effet pigmentaire et une grande partie de l'effet anti-inflammatoire pouvaient être dissociés : le court fragment C-terminal, KPV, conservait l'action anti-inflammatoire sans foncer la peau (Hiltz & Lipton 1989).

La plupart des travaux depuis lors proviennent de la recherche sur l'inflammation intestinale, où la petite taille de KPV s'est révélée importante : il est capté par PepT1, un transporteur que les cellules de la muqueuse intestinale et certaines cellules immunitaires utilisent pour absorber les dipeptides et tripeptides des aliments. Cela lui donne une voie d'accès aux cellules mêmes impliquées dans les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin, et la plupart des études publiées portent sur des modèles de colite chez la souris.

Il n'existe aucun essai humain publié sur KPV.

2Mode d'action supposé

Inhibition de NF-κB. à l'intérieur des cellules, KPV réduit l'activation de NF-κB, l'interrupteur principal de nombreux gènes inflammatoires, ce qui diminue la production de cytokines telles que TNF-α, IL-6 et IL-8 (Dalmasso 2008 ; revue de Brzoska 2008).

Transport par PepT1. KPV est transporté dans les cellules épithéliales du côlon et les cellules immunitaires par le transporteur PepT1 ; le blocage de PepT1 supprime l'effet anti-inflammatoire dans ces cellules (Dalmasso 2008).

Action indépendante des récepteurs. contrairement à l'α-MSH complète, KPV n'active pas de façon significative les récepteurs de la mélanocortine, ce qui explique l'absence d'effet bronzant. Une partie de l'activité anti-inflammatoire pourrait encore impliquer MC1R sur certaines cellules immunitaires ; cela fait débat.

Activité antimicrobienne. l'α-MSH et KPV réduisent la croissance de Staphylococcus aureus et de Candida albicans , peut-être en augmentant l'AMPc dans le microbe (Cutuli 2000).

Hypothèse : transporté dans les cellules de la muqueuse intestinale par le transporteur PepT1 ; à l'intérieur, il atténue le signal inflammatoire NF-κB avant qu'il n'atteigne le noyau.Schéma — hors échelle

3Ce que montre la recherche

Colite (modèles de maladies inflammatoires chroniques de l'intestin)

Le KPV par voie orale ou rectale a réduit la perte de poids, les lésions tissulaires et les cytokines inflammatoires dans des modèles murins de colite induite par le DSS ou le TNBS (Dalmasso 2008, Gastroenterology ; Kannengiesser 2008, Inflamm Bowel Dis). Des travaux ultérieurs ont encapsulé KPV dans des nanoparticules pour une administration orale et rapporté une protection similaire à des doses plus faibles chez la souris (Xiao 2017, Mol Ther). Tout chez les rongeurs. [2][3][4]

Niveau C/D

Activité anti-inflammatoire générale

Les études initiales sur le fragment ont montré que KPV réduisait la fièvre et l'inflammation dans des modèles chez les rongeurs de façon comparable à l'α-MSH complète (Hiltz & Lipton 1989, FASEB J). Des revues résument des effets dans des modèles d'inflammation cutanée, d'arthrite et d'endotoxémie (Brzoska 2008, Endocr Rev). [1][5]

Effet antimicrobien

Réductions de la viabilité de S. aureus et de C. albicans (Cutuli 2000, J Leukoc Biol). Aucun modèle d'infection animale ni donnée humaine. [6]

Niveau D/—

Cicatrisation, affections cutanées, stabilisation des mastocytes

Travaux mécanistiques sur cellules et anecdotes de la communauté. Aucune étude contrôlée.

Toute indication humaine

Aucune publiée. Des analogues de l'α-MSH complète ont atteint l'humain (l'afamelanotide est un médicament autorisé), mais KPV lui-même n'a pas été testé dans un essai. L'usage communautaire pour l'inflammation intestinale, les affections cutanées, les symptômes liés aux mastocytes et le « calme immunitaire » repose sur les données de colite murine et sur des anecdotes.

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

Aucune donnée de sécurité chez l'humain. Les études chez les rongeurs ne rapportent aucune toxicité évidente aux doses utilisées, mais elles étaient de courte durée.

Rapporté par la communauté

généralement décrit comme bien toléré ; irritation occasionnelle au site d'injection, nausées légères par voie orale, maux de tête. Une minorité signale de la fatigue.

Théorique. une suppression large de NF-κB pourrait atténuer des réponses immunitaires utiles si elle est prolongée ; les fragments d'α-MSH interagissent avec les mastocytes et pourraient en principe influencer les réponses allergiques dans un sens ou dans l'autre. Comme KPV est un tripeptide semblable à ceux des aliments, l'immunogénicité devrait être faible.

Interactions. aucune établie. Un effet anti-inflammatoire additif avec d'autres composés ciblant NF-κB est plausible mais non étudié.

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

Aucun marqueur propre au composé n'est établi. Lorsque KPV est utilisé dans un contexte d'inflammation intestinale, les protocoles suivent couramment :

Marqueur	Pourquoi on le surveille
Calprotectine fécale	un marqueur fécal de l'inflammation intestinale ; le reflet le plus direct pour l'usage de recherche principal.
CRP (de préférence ultrasensible)	inflammation systémique générale.
Numération formule sanguine	statut immunitaire de base ; préoccupation théorique d'immunosuppression en cas d'inhibition prolongée de NF-κB.
Journaux de symptômes (fréquence des selles, scores cutanés)	car il n'existe aucun marqueur biochimique de l'effet de KPV chez l'humain.

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.

5Reconstitution et manipulation

Tailles de flacon courantes : 5 mg et 10 mg. avec de l' ; faire tourner doucement plutôt qu'agiter. Des gélules orales et des préparations topiques sont aussi utilisées dans la communauté ; la voie orale est étayée chez l'animal pour des effets locaux dans l'intestin, et non pour une absorption systémique.

Ouvrir dans le calculateur, prérempli →

6Souvent étudié avec

BPC-157 (association communautaire de « réparation intestinale » ; aucune étude combinée), larazotide (contexte de recherche), thymosin alpha-1, LL-37.

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.

7Statut réglementaire par région

Région	Statut (vérifié le —)
États-Unis	Non approuvé par la FDA. Placé dans la catégorie 2 de la liste 2023 de la FDA des substances en vrac pour préparations magistrales, ce qui restreint son utilisation par les pharmacies de préparation
Union européenne	Non autorisé comme médicament ni comme ingrédient de complément alimentaire permis
Royaume-Uni	Non autorisé
Australie	Pas un produit approuvé †
Afrique du Sud	Non enregistré
Sport	Non nommé spécifiquement par l'AMA (WADA) ; en tant que substance non approuvée, il relève de la classe S0 †

8Questions ouvertes

Le KPV oral agit-il uniquement localement dans l'intestin, ou une partie atteint-elle la circulation sanguine intacte ?
Existe-t-il la moindre efficacité chez l'humain ? Zéro essai.
Dans quelle mesure l'effet anti-inflammatoire dépend-il de l'expression de PepT1, elle-même modifiée dans les tissus enflammés ?

9Références

1Hiltz ME, Lipton JM (1989). Antiinflammatory activity of a COOH-terminal fragment of the neuropeptide alpha-MSH. FASEB J. PubMed
2Dalmasso G et al. (2008). PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. PubMed · DOI
3Kannengiesser K et al. (2008). Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. PubMed · DOI
4Xiao B et al. (2017). Orally targeted delivery of tripeptide KPV via hyaluronic acid-functionalized nanoparticles efficiently alleviates ulcerative colitis. Mol Ther. PubMed · DOI
5Brzoska T et al. (2008). Alpha-melanocyte-stimulating hormone and related tripeptides: biochemistry, antiinflammatory and protective effects in vitro and in vivo, and future perspectives for the treatment of immune-mediated inflammatory diseases. Endocr Rev. PubMed · DOI
6Cutuli M et al. (2000). Antimicrobial effects of alpha-MSH peptides. J Leukoc Biol. PubMed · DOI
7FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — KPV category 2 listing. PubMed

Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.

† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.

10Communauté

fils du forum →

protocoles de la communauté qui l'incluent →

Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.

Effets indésirables auto-déclarés Phase 2

Pas encore assez de données. 0 des 50 membres nécessaires ont consigné ce composé pendant 4+ semaines. Nous n'affichons rien en dessous de 50, afin que personne ne puisse être identifié.

11Historique de la page

25 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

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