RPB

KPV

Lys-Pro-Val, α-MSH(11–13), alpha-MSH C-terminal tripeptide

Recuperación, reparación y tejidos
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1Qué es

El KPV es la cola de tres aminoácidos de la α-MSH, una hormona que el cuerpo fabrica a partir del precursor mayor POMC. La α-MSH completa tiene dos funciones bien conocidas: indica a las células de la piel que produzcan pigmento y calma la inflamación. A finales de la década de 1980, los investigadores descubrieron que el efecto sobre el pigmento y buena parte del efecto antiinflamatorio podían separarse: el fragmento corto del extremo C-terminal, el KPV, conservaba la acción antiinflamatoria sin oscurecer la piel (Hiltz & Lipton 1989).

Casi todo el trabajo posterior procede de la investigación sobre la inflamación intestinal, donde el pequeño tamaño del KPV resultó importante: lo capta PepT1, un transportador que las células del revestimiento intestinal y algunas células inmunitarias usan para absorber dipéptidos y tripéptidos de los alimentos. Eso le da una vía de entrada hacia las células implicadas en la enfermedad inflamatoria intestinal, y la mayoría de los estudios publicados se han hecho en modelos de colitis en ratón.

No hay ensayos publicados de KPV en humanos.

2Cómo se cree que funciona

Inhibición de NF-κB. dentro de las células, el KPV reduce la activación de NF-κB, el interruptor maestro de muchos genes inflamatorios, y disminuye la producción de citocinas como TNF-α, IL-6 e IL-8 (Dalmasso 2008; revisión de Brzoska 2008).
Transporte por PepT1. el KPV es transportado al interior de las células epiteliales del colon y de las células inmunitarias por el transportador PepT1; bloquear PepT1 bloquea el efecto antiinflamatorio en esas células (Dalmasso 2008).
Acción independiente de receptor. a diferencia de la α-MSH completa, el KPV no activa de forma significativa los receptores de melanocortina, por lo que no tiene efecto bronceador. Parte de la actividad antiinflamatoria aún podría implicar al MC1R de ciertas células inmunitarias; esto se debate.
Actividad antimicrobiana. la α-MSH y el KPV reducen el crecimiento de Staphylococcus aureus y Candida albicans, posiblemente al elevar el AMPc en el microbio (Cutuli 2000).
Propuesto: el transportador PepT1 lo introduce en las células del revestimiento intestinal; dentro, atenúa la señal inflamatoria NF-κB antes de que llegue al núcleo.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Colitis (modelos de enfermedad inflamatoria intestinal)

El KPV oral o rectal redujo la pérdida de peso, el daño tisular y las citocinas inflamatorias en modelos de colitis en ratón inducida por DSS o TNBS (Dalmasso 2008, Gastroenterology; Kannengiesser 2008, Inflamm Bowel Dis). Trabajos posteriores encapsularon el KPV en nanopartículas para su administración oral y describieron una protección similar con dosis menores en ratones (Xiao 2017, Mol Ther). Todo en roedores. [2][3][4]
Grado C/D

Actividad antiinflamatoria general

Los estudios originales del fragmento mostraron que el KPV redujo la fiebre y la inflamación en modelos de roedores de forma comparable a la α-MSH completa (Hiltz & Lipton 1989, FASEB J). Las revisiones resumen efectos en modelos de inflamación cutánea, artritis y endotoxemia (Brzoska 2008, Endocr Rev). [1][5]

Efecto antimicrobiano

Reducciones de la viabilidad de S. aureus y C. albicans (Cutuli 2000, J Leukoc Biol). Sin modelo animal de infección ni datos en humanos. [6]
Grado D/—

Cicatrización de heridas, afecciones de la piel, estabilización de mastocitos

Trabajo mecanístico en células y anécdotas de la comunidad. Sin estudios controlados.

Cualquier indicación en humanos

Ninguna publicada. Análogos de la α-MSH completa han llegado a humanos (el afamelanotide es un medicamento aprobado), pero el KPV en sí no se ha ensayado. El uso en la comunidad para la inflamación intestinal, afecciones de la piel, síntomas de mastocitos y "calmar el sistema inmunitario" se basa en los datos de colitis en ratón y en anécdotas.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

Sin datos de seguridad en humanos. Los estudios en roedores no describen toxicidad evidente a las dosis usadas, pero fueron de corta duración.

Reportado por la comunidad

en general se describe como bien tolerado; irritación ocasional en el lugar de inyección, náuseas leves por vía oral, dolor de cabeza. Una minoría informa de fatiga.

Teórico. una supresión amplia de NF-κB podría atenuar respuestas inmunitarias útiles si se mantiene; los fragmentos de α-MSH interactúan con los mastocitos y, en principio, podrían afectar a las respuestas alérgicas en cualquier sentido. Como el KPV es un tripéptido similar a los de los alimentos, se espera que la inmunogenicidad sea baja.

Interacciones. ninguna establecida. Un efecto antiinflamatorio aditivo con otros compuestos dirigidos a NF-κB es plausible pero no se ha estudiado.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

No hay marcadores específicos del compuesto establecidos. Cuando el KPV se usa en un contexto de inflamación intestinal, los protocolos suelen seguir:

MarcadorPor qué se vigila
Calprotectina fecalun marcador en heces de inflamación intestinal; la lectura más directa para el principal uso en investigación.
PCR (preferiblemente de alta sensibilidad)inflamación sistémica general.
Hemograma completo con fórmula leucocitariaestado inmunitario de base; preocupación teórica por la inmunosupresión con una inhibición sostenida de NF-κB.
Diarios de síntomas (frecuencia de deposiciones, puntuaciones cutáneas)porque no existe ningún marcador bioquímico del efecto del KPV en humanos.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

Los tamaños de vial habituales son de 5 mg y 10 mg. con ; mover en círculos en lugar de agitar. En la comunidad también se usan cápsulas orales y preparaciones tópicas; la vía oral tiene respaldo en animales para efectos locales en el intestino, no para absorción sistémica.

Abrir en la calculadora, precargado →

6Estudiado habitualmente junto con

BPC-157 (combinación de "reparación intestinal" en la comunidad; sin estudio combinado), larazotide (contexto de investigación), thymosin alpha-1, LL-37.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosNo aprobado por la FDA. Incluido en la Categoría 2 de la lista de sustancias a granel para formulación magistral de la FDA de 2023, lo que restringe su uso por las farmacias de formulación magistral
Unión EuropeaNo autorizado como medicamento ni como ingrediente permitido de suplementos
Reino UnidoSin licencia
AustraliaNo es un producto aprobado †
SudáfricaNo registrado
DeporteNo se nombra de forma específica en la lista de la WADA; como sustancia no aprobada entra en S0 †

8Preguntas abiertas

  • ¿Actúa el KPV oral solo de forma local en el intestino, o llega algo intacto al torrente sanguíneo?
  • ¿Existe alguna eficacia en humanos? Cero ensayos.
  • ¿Cuánto del efecto antiinflamatorio depende de la expresión de PepT1, que a su vez está alterada en el tejido inflamado?

9Referencias

  1. 1Hiltz ME, Lipton JM (1989). Antiinflammatory activity of a COOH-terminal fragment of the neuropeptide alpha-MSH. FASEB J. PubMed
  2. 2Dalmasso G et al. (2008). PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. PubMed · DOI
  3. 3Kannengiesser K et al. (2008). Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. PubMed · DOI
  4. 4Xiao B et al. (2017). Orally targeted delivery of tripeptide KPV via hyaluronic acid-functionalized nanoparticles efficiently alleviates ulcerative colitis. Mol Ther. PubMed · DOI
  5. 5Brzoska T et al. (2008). Alpha-melanocyte-stimulating hormone and related tripeptides: biochemistry, antiinflammatory and protective effects in vitro and in vivo, and future perspectives for the treatment of immune-mediated inflammatory diseases. Endocr Rev. PubMed · DOI
  6. 6Cutuli M et al. (2000). Antimicrobial effects of alpha-MSH peptides. J Leukoc Biol. PubMed · DOI
  7. 7FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — KPV category 2 listing. PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

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Efectos secundarios autorreportados Fase 2

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25 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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