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Leuphasyl

pentapeptide-18, Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu, Leuphasyl (Lipotec trade name), "enkephalin-mimic peptide"

Piel y cosmética
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1Qué es

El Leuphasyl es un péptido sintético de Lipotec (ahora Lubrizol), lanzado hacia 2005 como complemento del Argireline (#50). Su secuencia copia la leucina-encefalina, un pentapéptido natural que el sistema nervioso usa para atenuar el dolor y la señalización nerviosa, pero con un aminoácido cambiado a la forma D, el mismo truco usado en análogos de encefalina estudiados como analgésicos hace décadas, para que las enzimas de la piel no lo destruyan al instante.

Es un análogo sintético de una molécula natural, no la molécula natural en sí. Es el menos comentado del trío "neurocosmético" (Argireline, Snap-8, Leuphasyl) y rara vez se vende solo; aparece sobre todo en fórmulas combinadas dirigidas a las líneas de expresión.

2Cómo se cree que funciona

Las encefalinas se unen a los receptores opioides (principalmente δ y μ) de las terminales nerviosas. La activación cierra los canales de calcio y abre los de potasio, con lo que la terminal es menos excitable y libera menos neurotransmisor.
Se propone que el Leuphasyl hace esto en las terminaciones nerviosas motoras situadas bajo la piel de la cara, liberando menos acetilcolina por impulso.
Como el Argireline actúa más abajo en la misma vía (sobre el ensamblaje de SNARE), el fabricante propone un efecto aditivo cuando se combinan los dos.
Propuesto: un pentapéptido del que se dice que actúa sobre la terminación nerviosa a través de receptores de encefalinas en lugar del complejo SNARE, reduciendo el neurotransmisor liberado.Esquema — sin escala

Como con los demás de esta clase, la pregunta limitante es si un pentapéptido soluble en agua atraviesa la piel intacta para llegar a las terminaciones nerviosas. No hay datos independientes. Los receptores de encefalina también existen en los queratinocitos y en las fibras nerviosas de la piel, por lo que algunos efectos "calmantes" descritos podrían ser epidérmicos.

3Qué muestra la investigación

Arrugas de expresión

La prueba de 28 días del fabricante en unos 20 voluntarios describió una reducción media de la profundidad de las patas de gallo de aproximadamente 11% con 5% de Leuphasyl solo y de aproximadamente 25% cuando se combinó 5% de Leuphasyl con 5% de Argireline, frente a placebo (dossier técnico de Lipotec; resumido en Reddy 2012 y Schagen 2017). Pequeño, abierto en el brazo de un solo agente, y realizado por la industria. [1][2]

Menor liberación de neurotransmisor en células

Trabajo de la empresa en cultivo celular sobre la liberación de glutamato de las neuronas como indicador de la liberación de acetilcolina.

Ensayos independientes

Ninguno publicado. Ningún estudio revisado por pares aísla la contribución del Leuphasyl en ningún producto terminado.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

Sin acontecimientos adversos en las pruebas de la empresa; se superaron los paneles estándar de irritación y sensibilización.

Reportado por la comunidad

escozor leve en raras ocasiones; la mayoría de los informes son de un efecto sutil o nulo, y los usuarios rara vez distinguen su efecto del Argireline con el que se combina.

Teórico. los efectos opioides sistémicos requerirían una absorción muy superior a la que el uso cosmético tópico podría aportar de forma plausible; no se ha descrito ninguno. Las personas sensibles a los opioides no tienen una razón documentada de preocupación, pero tampoco datos.

Interacciones. ninguna farmacológica. Se combina habitualmente con Argireline (#50) y Snap-8 (#113).

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

No se aplican marcadores de laboratorio a un cosmético tópico. No hay una vigilancia específica del compuesto establecida. La literatura es escasa, y este perfil es más corto por ese motivo.

MarcadorPor qué se vigila
Fotografías en reposo y en expresión máxima, con idéntica iluminación, cada 2–4 semanas
Diario de irritación

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

Solo tópico. Se suministra como cosmético terminado o como solución acuosa en bruto para formuladores. Conservar según la etiqueta; refrigerar la solución en bruto. No existe forma inyectable y no debe improvisarse ninguna: inyectar un péptido de receptores opioides de pureza desconocida no tiene justificación en la investigación. La calculadora no se aplica.

Abrir en la calculadora, precargado →

6Estudiado habitualmente junto con

Argireline (#50): casi siempre combinado; Snap-8 (#113); Syn-Ake (#114); Matrixyl 3000 (#112) para el soporte de la matriz en la misma fórmula.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosIngrediente cosmético permitido; las afirmaciones sobre señales nerviosas o relajación muscular serían afirmaciones de medicamento según las normas de la FDA
Unión EuropeaPermitido según el Reglamento EC 1223/2009; figura en CosIng
Reino UnidoIgual que la UE
AustraliaIngrediente cosmético
SudáfricaIngrediente cosmético
DeporteNo figura en la lista de la WADA

8Preguntas abiertas

  • Cualquier dato de penetración en la piel, independiente del fabricante.
  • Si el efecto aditivo con Argireline se mantiene en un ensayo ciego e independiente.
  • Si el sistema natural de receptores opioides de la piel contribuye a algún efecto observado, al margen de la explicación neuromuscular.

9Referencias

  1. 1Reddy BY, Jow T, Hantash BM (2012). Bioactive oligopeptides in dermatology: Part II. Exp Dermatol. PubMed · DOI
  2. 2Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI
  3. 3Lupo MP, Cole AL (2007). Cosmeceutical peptides. Dermatol Ther. PubMed · DOI
  4. 4Blanes-Mira C et al. (2002). A synthetic hexapeptide (Argireline) with antiwrinkle activity. Int J Cosmet Sci (the partner compound). PubMed · DOI
  5. 5Lipotec / Lubrizol (manufacturer technical dossier). Leuphasyl efficacy summary — company data, not peer-reviewed. PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

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Efectos secundarios autorreportados Fase 2

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26 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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