Leuphasyl

pentapeptide-18, Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu, Leuphasyl (nome comercial da Lipotec), "péptido mimético da encefalina"

Pele e cosmética

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Resumo

Classe: Péptido sintético de cinco aminoácidos; análogo da leucina-encefalina (o pentapéptido opioide natural do organismo) com uma substituição por D-alanina para resistir à degradação
Mecanismo: Proposto para ativar os recetores de encefalina (opioides) nas terminações nervosas, o que reduz a entrada de cálcio e, assim, a quantidade de acetilcolina libertada na junção neuromuscular
Vias estudadas: Apenas tópica
Intervalo de doses relatado: Estudo da empresa: 5% da solução em bruto duas vezes por dia durante 28 dias, isolado e combinado com Argireline. Os produtos acabados contêm tipicamente 2–5%
Semivida: Não aplicável a nível sistémico; pretende-se ação local
Conservação: Produtos acabados conforme o rótulo; solução em bruto refrigerada
Estatuto regulamentar: Ingrediente cosmético permitido em todo o mundo

As doses são as reportadas em estudos ou pela comunidade — nunca recomendações.

1O que é

O Leuphasyl é um péptido sintético da Lipotec (agora Lubrizol), lançado por volta de 2005 como parceiro da Argireline (#50). A sua sequência copia a leucina-encefalina — um pentapéptido natural que o sistema nervoso usa para atenuar a dor e a sinalização nervosa — mas com um aminoácido trocado para a forma D, o mesmo truque usado em análogos de encefalina estudados como analgésicos há décadas, para que as enzimas da pele não o destruam instantaneamente.

É um análogo sintético de uma molécula natural, não a molécula natural em si. É o menos discutido do trio "neurocosmético" (Argireline, Snap-8, Leuphasyl) e raramente surge isolado; aparece sobretudo em fórmulas combinadas dirigidas às rugas de expressão.

2Como se pensa que funciona

As encefalinas ligam-se aos recetores opioides (sobretudo δ e μ) nos terminais nervosos. A ativação fecha os canais de cálcio e abre os canais de potássio, tornando o terminal menos excitável e reduzindo a libertação de neurotransmissor.

Propõe-se que o Leuphasyl faça isto nas terminações nervosas motoras sob a pele do rosto, libertando menos acetilcolina por impulso.

Como a Argireline atua mais adiante na mesma via (na montagem das SNARE), o fabricante propõe um efeito aditivo quando os dois são combinados.

Proposto: um pentapéptido que, segundo se afirma, atua na terminação nervosa através dos recetores de encefalinas, e não do complexo SNARE, reduzindo a quantidade de neurotransmissor libertado.Esquema — sem escala

Tal como com os outros desta classe, a questão limitante é saber se um pentapéptido solúvel em água atravessa a pele intacta e chega às terminações nervosas. Não existem dados independentes. Os recetores de encefalina existem também nos queratinócitos e nas fibras nervosas da pele, pelo que alguns efeitos "calmantes" relatados poderiam ser epidérmicos.

3O que mostra a investigação

Rugas de expressão

O teste de 28 dias do fabricante em cerca de 20 voluntários relatou uma redução média da profundidade das rugas dos pés de galinha de cerca de 11% com 5% de Leuphasyl isolado e de cerca de 25% quando 5% de Leuphasyl foi combinado com 5% de Argireline, face ao placebo (dossiê técnico da Lipotec; resumido em Reddy 2012 e Schagen 2017). Pequeno, aberto no braço de agente único, e realizado pela indústria. [1][2]

Redução da libertação de neurotransmissor em células

Trabalho da empresa em culturas de células sobre a libertação de glutamato por neurónios como indicador da libertação de acetilcolina.

Ensaios independentes

Nenhum publicado. Nenhum estudo com revisão por pares isola a contribuição do Leuphasyl em qualquer produto acabado.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

Sem acontecimentos adversos nos testes da empresa; passou nos painéis habituais de irritação e sensibilização.

Reportado pela comunidade

picada ligeira raramente; a maioria dos relatos é de efeito subtil ou nulo, e os utilizadores raramente distinguem o seu efeito do da Argireline com que é associado.

Teórico. efeitos opioides sistémicos exigiriam uma absorção muito superior ao que a utilização cosmética tópica poderia plausivelmente proporcionar; nenhum relatado. As pessoas sensíveis aos opioides não têm motivo documentado de preocupação, mas também não há dados.

Interações. nenhuma farmacológica. Combinado rotineiramente com Argireline (#50) e Snap-8 (#113).

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

Nenhum marcador laboratorial se aplica a um cosmético tópico. Não está estabelecida nenhuma monitorização específica do composto. A literatura é escassa, e este perfil é mais curto por essa razão.

Marcador	Porque é vigiado
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5Reconstituição e manuseamento

Apenas tópico. Apresentado como cosmético acabado ou como solução aquosa em bruto para formuladores. Conservar conforme o rótulo; refrigerar a solução em bruto. Não existe forma injetável e nenhuma deve ser improvisada — injetar um péptido de recetores opioides de pureza desconhecida não tem justificação em investigação. A calculadora não se aplica.

Abrir na calculadora, pré-carregado →

6Estudado habitualmente em conjunto com

Argireline (#50) — quase sempre associada; Snap-8 (#113); Syn-Ake (#114); Matrixyl 3000 (#112) para suporte da matriz na mesma fórmula.

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

Região	Estado (verificado em —)
Estados Unidos	Ingrediente cosmético permitido; alegações de sinal nervoso ou de relaxamento muscular seriam alegações de medicamento segundo as regras da FDA
União Europeia	Permitido ao abrigo do Regulamento EC 1223/2009; listado no CosIng
Reino Unido	Igual à UE
Austrália	Ingrediente cosmético
África do Sul	Ingrediente cosmético
Desporto	Não listado pela WADA

8Questões em aberto

Quaisquer dados de penetração cutânea, independentes do fabricante.
Se o efeito aditivo com a Argireline se mantém num ensaio cego e independente.
Se o sistema natural de recetores opioides na pele contribui para algum efeito observado, separadamente da explicação neuromuscular.

9Referências

1Reddy BY, Jow T, Hantash BM (2012). Bioactive oligopeptides in dermatology: Part II. Exp Dermatol. PubMed · DOI
2Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI
3Lupo MP, Cole AL (2007). Cosmeceutical peptides. Dermatol Ther. PubMed · DOI
4Blanes-Mira C et al. (2002). A synthetic hexapeptide (Argireline) with antiwrinkle activity. Int J Cosmet Sci (the partner compound). PubMed · DOI
5Lipotec / Lubrizol (manufacturer technical dossier). Leuphasyl efficacy summary — company data, not peer-reviewed. PubMed

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

10Comunidade

tópicos do fórum →

protocolos da comunidade que o incluem →

Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

11Histórico da página

26/10/2026Profile published — awaiting medical review

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