Pexiganan
MSI-78、Locilex（pexiganan acetate 0.8% 乳膏）；為非洲爪蟾 magainin 2 的類似物
1這是什麼
Pexiganan 是一種以 magainin 2 為基礎的人工合成抗菌肽；magainin 2 是存在於非洲爪蟾（Xenopus laevis）皮膚中的殺菌肽。它是最早被開發為藥物的抗菌肽之一，製成局部外用乳膏（Locilex），用於糖尿病足潰瘍的輕度感染。它的經歷是一則警示：儘管作用機轉合理、實驗室活性良好，仍兩度未能獲得核准。
它並非社群自行使用的肽，而是一種未能上市的局部抗感染藥物。讀者之所以在此看到它，是因為它是抗菌肽的潛力與臨床結果之間落差的典型案例。
2推測的作用機制
Pexiganan 是一種短鏈、帶正電的肽，接觸細菌細胞膜時會摺疊成 α 螺旋。其帶電面與疏水面使它能先覆蓋細胞膜，再使其通透化，迅速殺死細菌。由於作用標的是細胞膜的基本物理構成，而非特定蛋白質，它對多種革蘭氏陽性菌與革蘭氏陰性菌皆有作用，且在實驗室中誘發抗藥性的速度很慢，這正是它當初極具吸引力的主要原因。
3研究顯示了什麼
糖尿病足潰瘍感染
抗藥性與抗菌譜
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
局部外用 pexiganan 的局部耐受性大致良好；全身吸收極少。第 3 期試驗中值得關注的觀察是，治療組中與潰瘍相關的併發症（骨髓炎、蜂窩性組織炎）發生率高於預期，須在該治療並未優於賦形劑的脈絡下解讀。社群報告
社群使用：基本上沒有任何紀錄。這是一種已停止開發的試驗性乳膏，並非自行使用的肽。理論推斷. 鑑於僅有局部外用暴露，無具實際意義的項目。
交互作用。 尚未確立。
研究者常監測的指標
不適用於自行使用的化合物。在試驗中，評估指標為臨床結果（傷口／感染反應、細菌清除）與局部耐受性，而非血液指標，反映其為局部外用且全身暴露極少。
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5劑型與操作處理
開發形式為成品局部外用乳膏（Locilex 0.8%），並非需復溶的凍晶乾燥肽。不適用任何計算器連結。
6常與之一同研究的化合物
標準糖尿病足傷口照護、傳統局部外用及口服抗生素（作為對照藥物）、其他開發中的抗菌肽，例如 Omiganan 與 Melittin（研究脈絡）。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准；1999 年遭否決，2016 年第 3 期試驗失敗 |
| 歐盟 | 未獲許可 |
| 英國 | 未獲許可 |
| 澳洲 | 未核准 |
| 南非 | 未註冊 |
| 運動 | 不相關；未列於 WADA 清單 |
8尚未解答的問題
- 為何一種體外活性極佳的肽，未能為良好的傷口照護增添任何效益？糖尿病足潰瘍模型是否根本上由傷口照護品質主導？
- 在此情境下，是否有任何局部外用抗菌肽能顯示優於賦形劑的效益？
- 此試驗設計（賦形劑加上標準化傷口照護）是否使得藥物效果幾乎不可能被證明？
9參考文獻
- 1Ge Y et al. (1999). In vitro antibacterial properties of pexiganan, an analog of magainin. Antimicrob Agents Chemother. PubMed · DOI
- 2Lipsky BA et al. (2008). Topical versus systemic antimicrobial therapy for treating mildly infected diabetic foot ulcers (pexiganan trials). Clin Infect Dis. PubMed
- 3Dipexium Pharmaceuticals (2016). OneStep-1 and OneStep-2 Phase 3 topline results announcement (press release / regulatory filing). PubMed
- 4Gottler LM, Ramamoorthy A (2009). Structure, membrane orientation, mechanism, and function of pexiganan. Biochim Biophys Acta. PubMed
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10社群
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