Melanotan I
afamelanotide、Scenesse（核准植入劑的商品名）、[Nle4, D-Phe7]-α-MSH、NDP-MSH、NDP-α-MSH、CUV1647、MT-I、melanotan-1
1這是什麼
α-MSH（α-黑色素細胞刺激素）是一種由 13 個胺基酸組成的天然激素，由較大的蛋白質 POMC 切割而來。它會指示皮膚色素細胞製造黑色素，半衰期僅數分鐘。1980 年，亞利桑那大學的研究團隊（Sawyer、Hruby、Hadley）替換了兩個胺基酸，製得一種效力約高 10–1,000 倍、作用持續數天而非數分鐘的類似物。該研究產生了兩個候選藥物：線性的「Melanotan I」與環狀的「Melanotan II」（肽檔案 44）。
Melanotan I 授權予澳洲公司 Clinuvel，該公司將其開發為用於紅血球生成性原紫質症（EPP）的緩釋植入劑。EPP 是一種罕見的遺傳性疾病，一種光敏感化學物質（原紫質 IX，protoporphyrin IX）會在血液與皮膚中累積，以致僅數分鐘的日曬就會引起劇烈灼痛，卻沒有可見的皮疹。Scenesse 是首個經證實能延長 EPP 患者待在日光下時間的治療。Afamelanotide 是國際非專利名稱；「Melanotan I」現今多用於指稱灰色市場的注射劑，而該注射劑從未被證實含有所標示劑量的核准分子。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
紅血球生成性原紫質症
白斑症（合併光照治療）
日光性蕁麻疹與多形性日光疹
移植受者的光化性角化症、Hailey-Hailey 病、動脈缺血性中風、著色性乾皮症
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
文獻（Scenesse 仿單與試驗）. 頭痛（~20%）、噁心（~19%）、植入部位反應（~21%：瘀青、疼痛、結節，偶有植入劑排出或移位）、鼻咽炎、背痛、皮膚色素沉著過度（~10%）、既有痣變深及新的黑色素細胞痣、疲倦、頭暈、潮紅、熱潮紅、易怒。仿單建議每年進行兩次全身皮膚檢查，並對有黑色素瘤病史者審慎使用。試驗或長期追蹤中均未觀察到黑色素瘤訊號，但曝露的患者人數很少。
社群報告
社群回報（未核准粉末）. 噁心（尤其是最初幾劑）、臉部潮紅、痣與雀斑變深及增多、膚色不均或看起來「髒髒的」曬黑、食慾減退、疲倦、注射部位發紅。使用者常無法分辨自己的小瓶是 Melanotan I 還是 II。
理論推斷. 對有許多痣或非典型痣、或有黑色素瘤個人病史的人刺激色素細胞，是確實存在的疑慮；變深的痣也可能讓當事人及其醫師難以察覺早期黑色素瘤變化。melanotan 使用者發生黑色素瘤的病例報告大多涉及灰色市場產品與日曬床使用，因此無法認定因果關係。
交互作用。 尚未確立；無正式交互作用研究（仿單）。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 於基線時及每年兩次進行全身皮膚檢查，搭配皮膚鏡與痣的攝影定位記錄 | 這是仿單的主要監測要求，因為痣會變深，且會出現新的痣。 |
| 無痛日曬時間與光毒性反應日誌（EPP 情境） | 即試驗終點。 |
| 預期原紫質濃度不會改變；其反映的是潛在疾病，而非藥物 | |
| 血壓與心率 | 並非 afamelanotide 的已知訊號，但鑑於其藥物類別，值得建立基線。 |
| 尚未確立此化合物特有的血液標記；僅有一般基線檢查（CBC、CMP） |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
Scenesse 是一根固體棒狀植入劑，由受過訓練的臨床人員植入髖部上方的皮下；不涉及復溶。灰色市場的「Melanotan I」通常為 10 mg 冷凍乾燥小瓶，以抑菌注射用水復溶；此肽對光敏感，應冷藏並避光保存。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
窄頻 UVB（白斑症試驗）；標準 EPP 照護（避光、防護衣物）；在社群討論中，Melanotan II 是比較對象，而非搭配使用的夥伴。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 2019 年十月獲 FDA 核准（Scenesse），用於成人 EPP；僅由受過訓練的醫療專業人員施用。注射用「Melanotan I」粉末屬未核准藥物；FDA 已對注射用曬黑產品提出警告 |
| 歐盟 | 2014 年十二月獲 EMA 授權（Scenesse），用於 EPP |
| 英國 | 已獲 MHRA 許可；NICE 於 2023 年建議 afamelanotide 用於 EPP †。MHRA 曾多次警告，網路上販售的注射用 melanotan 類產品屬未經許可的藥品 |
| 澳洲 | 2020 年獲 TGA 註冊（Scenesse），用於 EPP †；其他 melanotan 類產品則列為 Schedule 4，TGA 警告勿於網路購買 |
| 南非 | 未註冊 † |
| 運動（WADA） | 截至審閱日期，未列於禁用清單 † |
8尚未解答的問題
- 長達數十年使用下的黑色素瘤風險；登錄資料庫規模小。
- 患有 EPP 的青少年（試驗進行中）及其他光線性皮膚病。
- 灰色市場的「Melanotan I」究竟是否含有 afamelanotide，以及劑量為何。
- 不依賴色素的保護作用能否與曬黑作用分開？
9參考文獻
- 1Sawyer TK et al. (1980). 4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-α-melanocyte-stimulating hormone: a highly potent α-melanotropin with ultralong biological activity. Proc Natl Acad Sci USA. PubMed · DOI
- 2Levine N et al. (1991). Induction of skin tanning by subcutaneous administration of a potent synthetic melanotropin. JAMA. PubMed
- 3Dorr RT et al. (2004). Increased eumelanin expression and tanning is induced by a superpotent melanotropin [Nle4-D-Phe7]-α-MSH in humans. Photochem Photobiol. PubMed
- 4Langendonk JG et al. (2015). Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 5Biolcati G et al. (2015). Long-term observational study of afamelanotide in 115 patients with erythropoietic protoporphyria. Br J Dermatol. PubMed · DOI
- 6Wensink D et al. (2020). Association of afamelanotide with improved outcomes in patients with erythropoietic protoporphyria in clinical practice. JAMA Dermatol. PubMed · DOI
- 7Lim HW et al. (2015). Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial. JAMA Dermatol. PubMed · DOI
- 8Haylett AK et al. (2011). Systemic photoprotection in solar urticaria with α-melanocyte-stimulating hormone analogue [Nle4-D-Phe7]-α-MSH. Br J Dermatol. PubMed · DOI
- 9Böhm M et al. (2005). α-Melanocyte-stimulating hormone protects from ultraviolet radiation-induced apoptosis and DNA damage. J Biol Chem. PubMed · DOI
- 10Scenesse (afamelanotide) US prescribing information and EMA summary of product characteristics (current). PubMed
參考文獻正在對應到 PubMed／DOI 識別碼；在此之前，連結會在 PubMed 中搜尋該筆引文。
† 我們的審閱員正在依據現有來源進行確認。
10社群
主題與研究方案對會員可見。加入免費。