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Melanotan I

afamelanotida, Scenesse (nome comercial do implante aprovado), [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, NDP-MSH, NDP-α-MSH, CUV1647, MT-I, melanotan-1

Longevidade e função celular
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Nota sobre este perfil. A afamelanotida é um medicamento sujeito a receita médica aprovado (Scenesse) para uma rara perturbação genética de sensibilidade à luz, administrado como implante inserido por um clínico treinado. O pó liofilizado que circula online como "Melanotan I" não é esse produto: a sua identidade, pureza e dose não são controladas, e injetá-lo para bronzear não é aprovado em lado nenhum. Esta página explica a ciência publicada para ambos os contextos.

1O que é

A α-MSH (hormona estimulante dos melanócitos alfa) é uma hormona natural de 13 aminoácidos cortada da proteína maior POMC. Indica às células pigmentares da pele que produzam melanina e tem uma de minutos. Em 1980, um grupo da Universidade do Arizona (Sawyer, Hruby, Hadley) trocou dois aminoácidos e produziu um análogo cerca de 10–1,000 vezes mais potente e com duração de dias em vez de minutos. Desse trabalho saíram dois candidatos a fármaco: a "Melanotan I" linear e a "Melanotan II" cíclica (perfil 44).

A Melanotan I foi licenciada à empresa australiana Clinuvel, que a desenvolveu como implante de libertação lenta para a protoporfiria eritropoiética (PPE). A PPE é uma perturbação hereditária rara em que uma substância química sensível à luz (protoporfirina IX) se acumula no sangue e na pele, de modo que minutos de luz solar causam dor ardente intensa sem erupção visível. O Scenesse é o primeiro tratamento que demonstrou prolongar o tempo que as pessoas com PPE podem estar à luz do dia. Afamelanotida é a denominação comum internacional; "Melanotan I" é agora usado sobretudo para o injetável do mercado paralelo, que nunca se demonstrou conter a molécula aprovada na dose indicada.

2Como se pensa que funciona

Pigmentação. a ativação do MC1R aumenta o AMP cíclico nos melanócitos, ativando a enzima tirosinase e deslocando a produção para a eumelanina, que absorve e dispersa a luz e neutraliza os radicais livres. O bronzeado surge em dias, sem UV.
Proteção do ADN. a sinalização da α-MSH aumenta a reparação do dano no ADN induzido pelos UV nos melanócitos em estudos celulares (Böhm 2005).
Anti-inflamatório e antioxidante. reduz a sinalização do NF-κB e o stress oxidativo nas células da pele; na PPE pensa-se que o benefício combina a proteção contra a luz pelo pigmento com estes efeitos protetores.
Outros recetores. em comparação com a Melanotan II é mais seletivo para o MC1R, pelo que produz menos efeitos mediados pelo cérebro (ereções, perda de apetite), embora as náuseas e o rubor ainda ocorram.
Um análogo linear da alfa-MSH seletivo para o MC1R. A produção de melanina aumenta sem o braço central, o que o distingue dos análogos menos seletivos: a pigmentação é o efeito pretendido e os recetores do apetite e da excitação ficam em grande medida de fora.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Protoporfiria eritropoiética

Dois ECA multicêntricos (Europa, 74 doentes ao longo de 180 dias; EUA, 94 doentes ao longo de 270 dias) verificaram que as pessoas que receberam implantes de 16 mg a cada 60 dias passaram substancialmente mais tempo sem dor sob luz solar direta — no ensaio dos EUA uma mediana de cerca de 69 horas vs 41 horas ao longo de 6 meses —, tiveram menos reações fototóxicas e relataram melhor qualidade de vida (Langendonk 2015, NEJM). As coortes observacionais de longo prazo (115 doentes italianos e suíços tratados até 8 anos; uma coorte holandesa do mundo real) relataram benefício sustentado e nenhum novo sinal de segurança (Biolcati 2015, Br J Dermatol; Wensink 2020, JAMA Dermatol). [4][5][6]
Grau A (small)

Vitiligo (com fototerapia)

Num ensaio multicêntrico aleatorizado em 55 adultos, os implantes de afamelanotida mais UVB de banda estreita produziram repigmentação mais rápida e maior do que o UVB isolado, especialmente em tipos de pele mais escuros (Lim 2015, JAMA Dermatol). Não é uma utilização aprovada. [7]

Urticária solar e erupção polimorfa à luz

Pequenos estudos abertos relataram redução dos sintomas na urticária solar (Haylett 2011, Br J Dermatol). Ensaios da indústria de fase 2–3 na erupção polimorfa à luz relataram menor gravidade, mas estão apenas parcialmente publicados †. [8]

Bronzeado em voluntários saudáveis

Injeções subcutâneas diárias durante 10 dias produziram bronzeado mensurável sem UV em homens saudáveis (Levine 1991, JAMA; Dorr 2004, Arch Dermatol), sendo as náuseas e o rubor as principais queixas. Estes estudos das décadas de 1990–2000 são os únicos dados em humanos por trás da utilização da comunidade para bronzear, e usaram a molécula farmacêutica. [2][3]
Grau B/C

Queratose actínica em transplantados, doença de Hailey-Hailey, AVC isquémico arterial, xeroderma pigmentoso

Pequenos pilotos ou estudos em curso, sobretudo patrocinados pela indústria; ainda sem conclusões.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

Literatura (rótulo e ensaios do Scenesse). cefaleia (~20%), náuseas (~19%), reações no local do implante (~21%: nódoas negras, dor, nódulos, expulsão ou migração ocasional do implante), nasofaringite, dor lombar, hiperpigmentação da pele (~10%), escurecimento de sinais existentes e novos nevos melanocíticos, fadiga, tonturas, rubor, afrontamentos, irritabilidade. O rótulo recomenda um exame de pele de corpo inteiro duas vezes por ano e cautela em pessoas com antecedentes de melanoma. Não se observou nenhum sinal de melanoma nos ensaios nem no seguimento a longo prazo, mas o número de doentes expostos é pequeno.

Reportado pela comunidade

Relatado pela comunidade (pó não aprovado). náuseas (especialmente nas primeiras doses), rubor facial, escurecimento e multiplicação de sinais e sardas, bronzeado desigual ou de aspeto "sujo", apetite reduzido, fadiga, vermelhidão no local da injeção. Os utilizadores muitas vezes não conseguem distinguir se o seu frasco é Melanotan I ou II.

Teórico. estimular as células pigmentares em pessoas com muitos sinais ou sinais atípicos, ou com antecedentes pessoais de melanoma, é uma preocupação genuína; os sinais escurecidos podem também esconder da pessoa e do médico alterações precoces de melanoma. Os relatos de casos de melanoma em utilizadores de melanotan envolvem sobretudo produto do mercado paralelo e uso de camas de bronzeamento, pelo que não se pode atribuir causalidade.

Interações. nenhuma estabelecida; sem estudos formais de interação (rótulo).

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

MarcadorPorque é vigiado
Exame completo da pele com dermatoscopia e mapeamento fotográfico de sinais na linha de base e duas vezes por anoo principal requisito de monitorização do rótulo, porque os sinais escurecem e surgem novos nevos.
Tempo de exposição solar sem dor e diário de reações fototóxicas (contexto de PPE)os objetivos dos ensaios.
Não se espera que os níveis de protoporfirina se alterem; acompanham a doença subjacente, não o fármaco
Tensão arterial e frequência cardíacanão é um sinal para a afamelanotida, mas vale a pena uma linha de base dada a classe.
Não estão estabelecidos marcadores sanguíneos específicos do composto; apenas linhas de base gerais (hemograma, painel metabólico completo)

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

O Scenesse é um bastonete sólido inserido por um clínico treinado sob a pele acima da anca; não há . A "Melanotan I" do mercado paralelo é tipicamente um frasco de 10 mg, reconstituído com ; o péptido é sensível à luz e deve ser mantido frio e às escuras.

Abrir na calculadora, pré-carregado →

6Estudado habitualmente em conjunto com

UVB de banda estreita (ensaios no vitiligo); cuidados habituais na PPE (evitar a luz, vestuário de proteção); a Melanotan II é um comparador, não um parceiro, na discussão da comunidade.

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

RegiãoEstado (verificado em —)
Estados UnidosAprovado pela FDA em outubro de 2019 (Scenesse) para adultos com PPE; administrado apenas por profissionais de saúde treinados. Os pós injetáveis de "Melanotan I" são medicamentos não aprovados; a FDA alertou contra os produtos de bronzeamento injetáveis
União EuropeiaAutorizado pela EMA em dezembro de 2014 (Scenesse) para a PPE
Reino UnidoLicenciado pela MHRA; o NICE recomendou a afamelanotida para a PPE em 2023 †. A MHRA alertou repetidamente que as melanotans injetáveis que circulam online são medicamentos sem licença
AustráliaRegistado na TGA em 2020 (Scenesse) para a PPE †; as melanotans, nos restantes casos, são Schedule 4, e a TGA alerta contra a aquisição online
África do SulNão registado †
Desporto (WADA)Não consta da Lista de Substâncias Proibidas à data da revisão †

8Questões em aberto

  • Risco de melanoma com décadas de utilização; os registos são pequenos.
  • Adolescentes com PPE (ensaios em curso) e outras fotodermatoses.
  • Se a "Melanotan I" do mercado paralelo contém sequer afamelanotida, e em que dose.
  • Podem os efeitos protetores independentes do pigmento ser separados do bronzeado?

9Referências

  1. 1Sawyer TK et al. (1980). 4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-α-melanocyte-stimulating hormone: a highly potent α-melanotropin with ultralong biological activity. Proc Natl Acad Sci USA. PubMed · DOI
  2. 2Levine N et al. (1991). Induction of skin tanning by subcutaneous administration of a potent synthetic melanotropin. JAMA. PubMed
  3. 3Dorr RT et al. (2004). Increased eumelanin expression and tanning is induced by a superpotent melanotropin [Nle4-D-Phe7]-α-MSH in humans. Photochem Photobiol. PubMed
  4. 4Langendonk JG et al. (2015). Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria. N Engl J Med. PubMed · DOI
  5. 5Biolcati G et al. (2015). Long-term observational study of afamelanotide in 115 patients with erythropoietic protoporphyria. Br J Dermatol. PubMed · DOI
  6. 6Wensink D et al. (2020). Association of afamelanotide with improved outcomes in patients with erythropoietic protoporphyria in clinical practice. JAMA Dermatol. PubMed · DOI
  7. 7Lim HW et al. (2015). Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial. JAMA Dermatol. PubMed · DOI
  8. 8Haylett AK et al. (2011). Systemic photoprotection in solar urticaria with α-melanocyte-stimulating hormone analogue [Nle4-D-Phe7]-α-MSH. Br J Dermatol. PubMed · DOI
  9. 9Böhm M et al. (2005). α-Melanocyte-stimulating hormone protects from ultraviolet radiation-induced apoptosis and DNA damage. J Biol Chem. PubMed · DOI
  10. 10Scenesse (afamelanotide) US prescribing information and EMA summary of product characteristics (current). PubMed

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

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Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

11Histórico da página

25/10/2026Profile published — awaiting medical review

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