Histrelin
Supprelin LA、Vantas（已停產）、histrelin acetate、RWJ 17070、ORF 17070
1這是什麼
Histrelin 是一種強效的 GnRH 超級促效劑，於 1980 年代首次被描述（Ortho／Johnson & Johnson），最初以每日皮下注射的方式用於中樞性性早熟的兒童——即因下視丘–腦下垂體軸過早啟動而導致青春期異常提早開始。其現代劑型是一個小型（約 3.5 cm）的柔軟水凝膠圓柱，經由 2–3 mm 的切口置入上臂皮下。它在一年內穩定緩慢地釋放藥物，之後取出，必要時再更換。這讓兒童每年只需接受一次小手術，而不必每月或每 3 個月注射一次。
攝護腺癌版本（Vantas）於 2004 年獲核准，但因製造品質問題於 2021 年停產，預計不會再回到市場。Supprelin LA 在美國仍可透過專科藥局取得；在其他地區並未廣泛獲得核准。社群使用幾乎不存在。
2推測的作用機制
與其他促效劑相同，持續暴露會使刺激轉為抑制（見 Buserelin，#211）。在中樞性性早熟兒童中，這可使 LH、FSH 及性類固醇回到青春期前水準，停止乳房或睪丸發育，減緩骨齡的加速進展，並保留成年身高潛力。由於釋放是持續而非脈衝式的，植入物可避免長效注射週期後段因藥物濃度低谷而可能發生的抑制「逸脫」現象。
3研究顯示了什麼
植入物使用超過 12 個月
攝護腺癌（Vantas）
性別肯認的青春期抑制
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
相當比例的少數人出現植入部位反應（瘀青、疼痛、腫脹，偶有感染或蟹足腫）；取出時植入物斷裂以及難以找到植入物（有時需要超音波）是本產品特有的問題；最初數週性類固醇短暫上升，女孩可能出現陰道出血（flare 現象）；頭痛、情緒不穩、體重增加，成人出現熱潮紅。男性有此類藥物共通的雄性素剝奪作用（骨質流失、代謝變化、QT 延長）。兒童使用 GnRH 促效劑出現假性腦瘤（特發性顱內高壓）的罕見報告，促使 2022 年更新該類藥物仿單 †。社群報告
幾乎無任何紀錄。理論推斷. 水凝膠不可生物降解，因此未取出的植入物意味著藥物暴露時間延長。
交互作用。 無正式交互作用研究；成人適用與其他促效劑相同的 QT 及降血糖相關注意事項。
研究者常監測的指標
依據兒科內分泌及腫瘤科臨床實務：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 刺激後或隨機 LH（超敏感檢測）、雌二醇或睪固酮 | 於第 1 個月確認中樞性性早熟的抑制效果，之後每 6 個月或每年確認一次。 |
| 生長速度、骨齡（手部 X 光）、Tanner 分期 | 用藥所針對的臨床結果。 |
| 睪固酮及 PSA（男性，過去使用 Vantas 時） | 確認去勢水準的抑制及腫瘤反應。 |
| 骨質密度 | 用於青少年或成人的長期抑制。 |
| 植入部位檢查 | 檢查有無感染、移位或突出。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
以無菌植入物形式提供，套組內附置入器。由受過訓練的臨床醫師在局部麻醉下置入及取出。不涉及泡製或劑量計算；計算器不適用。
6常與之一同研究的化合物
Leuprolide 長效劑型與 triptorelin（中樞性性早熟的主要對照藥物；見 GnRH 類似物檔案 #102–#108）、goserelin（#212）、buserelin（#211）。在中樞性性早熟中，偶有研究併用生長激素以改善身高結果。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | Supprelin LA 獲 FDA 核准（2007），用於 2 歲以上兒童的中樞性性早熟；經專科藥局配送。Vantas（攝護腺癌）於 2021 年 9 月停產，無學名藥 |
| 歐盟 | 未經集中審查程序核准；各國上市有限或無 † |
| 英國 | 未獲許可；偶有以指名病人方式進口 † |
| 澳洲 | 未登錄於 ARTG † |
| 南非 | 未註冊 † |
| 運動（WADA） | 依 S2（LH 釋放因子）禁止男性使用；未明確列名，但屬於該類別；女性不在禁止之列 |
8尚未解答的問題
- 在中樞性性早熟中停止治療的最佳年齡，以在不過度延遲青春期的情況下使成年身高最大化。
- 青少年接受多年抑制後的長期骨骼及心理社會結果，特別是在證據仍有爭議的性別肯認照護中。
- 鑑於 Supprelin LA 僅由單一來源製造，其供應能否保持穩定。
9參考文獻
- 1Eugster EA et al. (2007). Efficacy and safety of histrelin subdermal implant in children with central precocious puberty: a multicenter trial. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 2Silverman LA et al. (2015). Long-term continuous suppression with once-yearly histrelin subcutaneous implants for the treatment of central precocious puberty: a final report of a phase 3 multicenter trial. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Schlegel PN et al. (2006). Efficacy and safety of histrelin subdermal implant in patients with advanced prostate cancer. J Urol. PubMed · DOI
- 4Carel JC et al. (2009). Consensus statement on the use of gonadotropin-releasing hormone analogs in children. Pediatrics. PubMed · DOI
- 5Supprelin LA (histrelin acetate) subcutaneous implant US prescribing information (current label). PubMed
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10社群
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