Vosoritide

Voxzogo、BMN 111、CNP 类似物、修饰型 C 型利钠肽(Pro-Gly-CNP-37)

生长激素轴
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关于本档案的说明。 Vosoritide 是一种已获批准、用于软骨发育不全儿童的处方药,而非仅供研究的化合物。本页介绍已发表的科学研究。网上有时会在成人身高的语境中提及该药,但生长板闭合后,这方面既无证据,也缺乏生物学合理性。社区/自主使用基本没有记录。

1这是什么

C 型利钠肽(CNP)是一种天然激素,与心脏的 ANP 和 BNP 相关,但它在软骨和血管内皮中局部生成,而非由心脏产生。在生长板——儿童骨骼末端发生骨骼延长的软骨区域——中,CNP 是“开启”信号,用以平衡来自受体 FGFR3 的“停止”信号。软骨发育不全是最常见的不成比例身材矮小类型(约每 25,000 名新生儿中有 1 例),由单一 FGFR3 突变引起,该突变使停止信号持续处于开启状态。额外表达 CNP 的小鼠可免于该病,这提示 CNP 可能成为一种治疗途径。

天然 CNP 在血液中仅维持约两分钟,作为药物来说远远太短。BioMarin 在分子前端添加了两个氨基酸,以阻断降解酶 neprilysin,由此得到 vosoritide,其持续时间足以让每日一次的注射到达生长板。它是首个针对软骨发育不全根本生物学机制而获批的药物,于 2021 年在欧洲获批,同年晚些时候在美国获批。一种长效竞争药物 navepegritide(TransCon CNP,商品名 Yuviwel,Ascendis),即每周给药一次的 CNP 前药,于 2026 年获批 †;vosoritide 于 2026 年 5 月在相关疾病软骨发育低下中达到了 3 期终点。

社区/自主使用:基本没有记录。网上关于使用 CNP 类似物增加成人身高的讨论毫无依据——青春期后生长板一旦融合,该药便没有作用对象。


2推测的作用机制

在软骨发育不全中,突变的 FGFR3 持续激活生长板软骨细胞中的 RAF–MEK–ERK(MAPK)级联通路,减缓其增殖并阻止其增大(肥大),因此骨骼延长缓慢。
Vosoritide 与 NPR-B(一种鸟苷酸环化酶受体)结合。由此产生的 cGMP 激活蛋白激酶 G II,后者使 RAF-1 磷酸化并抑制其活性,从而在 FGFR3 下游的某一位点切断 MAPK 信号。
软骨细胞的增殖与肥大得以恢复,骨骼生长加快,趋近但未达到未受影响儿童的生长速率。
血管中也存在同一种受体,这就是会出现一过性血压下降和头晕的原因。
它仅在生长板未闭合时起作用;生长板一旦融合,它对骨骼长度便没有影响。
一种 C 型利钠肽类似物。CNP 信号可抑制 FGFR3,而软骨发育不全症中正是 FGFR3 过度活跃使生长板过早闭合;解除这一刹车可让软骨细胞柱继续延长。示意图——未按比例绘制

3研究显示了什么

5–18 岁软骨发育不全儿童的生长速度

一项 3 期、双盲、安慰剂对照试验(n=121;52 周)发现,vosoritide 15 µg/kg/日组的年化生长速度比安慰剂组高 1.57 cm/年(从 ~4 cm/年增至 ~5.6 cm/年),身高 Z 评分改善,身体比例未见恶化(Savarirayan 2020, Lancet)。这是关键性试验。 [2]
等级:B (open-label extensions)

多年持久性

接受治疗长达 5 年以上的 2 期受试者维持了较高的生长速度,与未治疗的自然史对照相比,累计身高增加数厘米(Savarirayan 2019, NEJM,2 期;Savarirayan 2021, Genet Med,扩展研究)。最终成人身高数据尚未获得。 [1][3]
等级:A/B

婴儿与幼儿

一项针对 5 岁以下儿童(n=75)的 2 期随机试验显示生长速度增加,且未出现新的安全性信号,这为 2023 年美国说明书扩展至所有年龄提供了支持(Savarirayan 2024, Lancet Child Adolesc Health)。早期治疗尤其受到关注,因为枕骨大孔狭窄(颅底狭窄,是软骨发育不全的一种严重并发症)在婴儿期即会出现。 [4]
等级:A (positive, 2026)

软骨发育低下

CANOPY-HCH-3(n=80,3–17 岁;52 周)报告年化生长速度比安慰剂高 2.33 cm/年;BioMarin 计划于 2026 年第 3 季度在美国提交补充申请(公司公告,2026 年 5 月,尚待发表)。 [7]
等级:B (early)

其他身材矮小疾病

在特发性矮小症、Noonan 综合征、Turner 综合征和 SHOX 缺乏症中开展的 2 期研究报告了生长速度方面的信号;均未获批准。
未分级尚不明确

最终成人身高、身体比例、并发症(椎管狭窄、睡眠呼吸暂停、枕骨大孔)

对家庭而言,这些比每年增加多少厘米更重要,仍是尚未解答的关键问题。

4已报告的副作用与相互作用

文献报告

注射部位反应(发红、肿胀、荨麻疹),发生率 ~85%,大多轻微且短暂;呕吐(~27%);关节痛;一过性血压下降,伴头晕、恶心或晕厥(在关键性试验中,约每 8 名儿童中有 1 名至少发生过一次此类事件;大多发生在注射后 90 分钟内);疲劳;碱性磷酸酶升高(骨骼生长时属预期现象)。说明书建议在注射前约 30 分钟进食正餐或点心并饮水,以减少血压事件。关键性试验中未报告与治疗相关的严重不良事件。少数患者出现抗药抗体,但未见明显疗效丧失。

社区报告

未见记录。

理论推断. 对骨龄提前的影响(迄今未见);生长板过度活跃导致比例失调(未见);未知的极长期影响,因为治疗贯穿约十年的童年期;长期利钠肽信号对心血管的影响。

相互作用。 尚无正式确认的相互作用;说明书建议与其他降压药物合用时需谨慎。在已批准的用法中,不与生长激素或其他 CNP 类似物联用。

研究者常监测的指标

根据说明书和试验方案:

指标为何受到关注
身高、年化生长速度及年龄别身高 Z 评分每 3–6 个月使用标准化身高计测量一次;为疗效指标。
体重用于确定剂量分段;随儿童生长而调整。
身体比例(上下部量比、臂展)用于确认生长是否成比例。
骨龄 X 线片(手/腕)及骨骺未闭合的确认开始前及定期进行;生长板闭合时停止治疗。
血压和心率尤其在最初几次给药前后,以及有脱水或心脏病的儿童中。
碱性磷酸酶随骨骼生长而升高;不属于安全性问题。
睡眠监测、脊柱及枕骨大孔影像学检查属于软骨发育不全的标准诊疗内容,用于观察治疗是否会随时间改变并发症情况。

对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。


5复溶与操作处理

剂型为一次性使用的冻干粉末药瓶(0.4、0.56 或 1.2 mg),配有一支预充灭菌注射用水的注射器。照护者经培训后进行复溶:加入稀释液,轻轻旋转(不要摇晃),并在 3 小时内皮下注射,轮换注射部位(腹部、大腿、臀部、上臂)。剂量按体重分段设定,并在随访就诊时随儿童生长进行调整。计算器不适用;剂量依据说明书的体重表,在专科医生监督下确定。


6常与之一同研究的化合物

Navepegritide(TransCon CNP/Yuviwel),每周一次的竞争药物;infigratinib(一种口服 FGFR3 抑制剂,正处于软骨发育不全的 3 期研究中);生长激素(仅在日本获批用于软骨发育不全,效果有限);teriparatide 和 abaloparatide(肽档案 121–122)仅在以下意义上相关:它们是本资料库中其他作用于骨骼的肽。肢体延长手术是家庭会考虑的非药物对照选项。

仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。


7各地区监管状态

地区状态(核查于 —)
美国获 FDA 批准(Voxzogo,2021 年 11 月,加速批准),用于 ≥5 岁且骨骺未闭合的软骨发育不全儿童;2023 年 10 月扩展至骨骺未闭合的所有年龄。软骨发育低下的 sNDA 计划于 2026 年第 3 季度提交 †
欧盟获 EMA 批准(2021 年 8 月),用于 2 岁起的软骨发育不全;后扩展至 4 月龄及以上(2023 年)†
英国获 MHRA 许可;NICE 推荐(2023 年)用于 2 岁起的软骨发育不全 †
澳大利亚已获 TGA 注册(2022 年)†;已列入 PBS †
南非截至审核日期尚未注册 †
体育未列入 WADA 禁用清单;由于仅作用于未闭合的生长板,与成年运动员无关

8尚未解答的问题

  • 儿童期更快的生长能否转化为有实质意义的更高最终成人身高,更重要的是,能否减少医学并发症(椎管狭窄、枕骨大孔压迫、睡眠呼吸暂停、听力损失)?
  • 长达十年每日注射的持久性与安全性。
  • 与每周一次的 CNP 前药及口服 FGFR3 抑制剂的头对头比较表现。
  • 极早期(新生儿期)治疗能否预防枕骨大孔狭窄。

9参考文献

  1. 1Savarirayan R et al. (2019). C-type natriuretic peptide analogue therapy in children with achondroplasia. NEJM. PubMed · DOI
  2. 2Savarirayan R et al. (2020). Once-daily, subcutaneous vosoritide therapy in children with achondroplasia: a randomised, double-blind, phase 3, placebo-controlled, multicentre trial. Lancet. PubMed · DOI
  3. 3Savarirayan R et al. (2021). Safe and persistent growth-promoting effects of vosoritide in children with achondroplasia: 2-year results from an open-label, phase 3 extension study. Genet Med. PubMed
  4. 4Savarirayan R et al. (2024). Vosoritide therapy in children with achondroplasia aged 3–59 months: a multinational, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 2 trial. Lancet Child Adolesc Health. PubMed · DOI
  5. 5Lorget F et al. (2012). Evaluation of the therapeutic potential of a CNP analog in a Fgfr3 mouse model recapitulating achondroplasia. Am J Hum Genet. PubMed · DOI
  6. 6Wendt DJ et al. (2015). Neutral endopeptidase-resistant C-type natriuretic peptide variant represents a new therapeutic approach for treatment of fibroblast growth factor receptor 3-related dwarfism. J Pharmacol Exp Ther. PubMed · DOI
  7. 7BioMarin (2026). Positive phase 3 results for Voxzogo in children with hypochondroplasia (CANOPY-HCH-3), press release 20 May 2026. PubMed
  8. 8BioMarin. Voxzogo (vosoritide) prescribing information, revised Oct 2023; EMA EPAR (2021). PubMed

参考文献正在对应到 PubMed/DOI 标识符;在此之前,链接会在 PubMed 中搜索该条引文。

† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。


10社区

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自我报告的副作用 第 2 阶段

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2026年10月30日Profile published — awaiting medical review

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