PTD-DBM
PTD-DBM peptide、protein transduction domain–Dishevelled binding motif、CXXC5-Dvl 干扰肽、「Wnt 生发肽」
1这是什么
PTD-DBM 是一种实验室合成肽,来自韩国延世大学 Kang-Yell Choi 团队。该团队此前曾证明,一种名为 CXXC5 的蛋白通过结合 Dishevelled(Dvl,一种传递 Wnt 信号的蛋白),在皮肤中充当 Wnt/β-catenin 通路的负反馈调节因子(Lee 2015, J Exp Med)。Wnt/β-catenin 信号对启动新的毛发生长周期至关重要,而在脱发头皮中这一信号被抑制。研究团队设计了一段肽,其中包含 CXXC5 中抓住 Dishevelled 的那一确切片段(即「DBM」),并将其连接到一段短的细胞穿透序列(即「PTD」)上以便进入细胞,结果显示它可解除对 Wnt 信号的抑制并使小鼠重新长毛(Lee 2017, J Invest Dermatol)。
它完全是合成产物,从未在人体临床试验中测试过。它因 2017 年那篇论文的媒体报道而进入社区视野,如今作为科研化学品出售、用于头皮外用;本档案既不认可这种用法,也不假定其有效。
2推测的作用机制
在动物中,这是一个合理且描述清楚的机制。但外用肽能否到达人类头皮中深达数毫米的真皮乳头细胞,尚不清楚。
3研究显示了什么
小鼠中的毛发再生与新毛囊形成
CXXC5 作为皮肤与创伤愈合中的 Wnt 制动因子
人类脱发
后续研究与开发
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
已发表研究中未报告小鼠出现毒性;没有任何人体安全性数据。社区报告
头皮刺激或瘙痒(常见于微针之后)、发红;少数人报告在最初几周出现脱发,并归因于新的生长周期,这一点无法核实。许多人报告没有变化。理论风险. 这一点很重要。Wnt/β-catenin 是一条生长通路:其持续性激活会驱动多种肿瘤,包括毛母质瘤以及部分皮肤和肠道恶性肿瘤。一种旨在解除该通路制动的化合物,在长期或全身性使用时显然存在理论上的致癌担忧。关于人类头皮吸收情况一无所知。如小鼠研究那样与丙戊酸联用,则又加入了一种已知的致畸和肝毒性药物,并以超适应证方式用于皮肤。
相互作用。 丙戊酸(在小鼠中存在药理学协同作用;安全性未经检验);社区成员常同时使用 minoxidil 和 finasteride,但没有相互作用数据。
研究者常监测的指标
尚未确立针对该化合物的特异性指标,也没有人体数据。对于头皮外用方案,成员们常讨论以下内容:
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 标准化头皮照片,理想情况下每 4–8 周进行一次固定区域毛发计数或毛发镜成像 | 毛发方面的结果变化缓慢,否则无法衡量。 |
| 对用药区域的皮肤检查 | 考虑到 Wnt 机制,涂抹区域内任何新发或发生变化的增生物、结节或色素性皮损都值得请临床医生查看。 |
| 血常规(CBC)与综合代谢检查(CMP) | 仅在怀疑存在全身暴露时作为一般基线;目前没有关于吸收的数据。 |
| 如果同时在局部使用丙戊酸:肝酶,以及明确认识到它是一种致畸物;这需要与临床医生讨论。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
通常以冻干粉形式装于毫克级药瓶出售,复溶后外用。社区做法是用无菌水或抑菌水溶解,有时加入促渗基质,然后涂抹于头皮;从未有注射途径的研究,注射也没有任何依据。复溶后的溶液应冷藏并避光;此类肽会在数周内失去活性。若使用计算器进行外用稀释,请注意它只计算浓度——并不存在经过验证的剂量。
在计算器中打开(已预填)→6常与之一同研究的化合物
丙戊酸(唯一已发表的联用组合,见于小鼠);GHK-Cu(#5)与 TB-500(#2),两者均有小鼠毛发生长数据;minoxidil 与 finasteride(标准治疗,社区中常同时使用);微针,它本身即是一种轻度创伤刺激,也是社区中关于「创伤诱导毛发新生」推测的对象。
仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态(核查于 —) |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准;没有 PTD-DBM 的 IND 或试验记录 †。不在 FDA 的配制用原料名录中。作为科研化学品出售 |
| 欧盟 | 未获授权;不是已列明的化妆品成分 † |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 未获批准 |
| 南非 | 未注册 |
| 体育 | WADA 未专门列出;作为未获批准的药理物质,若全身性使用将归入 S0 类 † |
8尚未解答的问题
- 外用 PTD-DBM 在人类头皮中是否真的能到达真皮乳头细胞?
- 皮肤中长期激活 Wnt 通路的安全性——这是核心的未解问题。
- 任何人体疗效数据——目前并不存在。
- 该肽在外用基质中的稳定性,以及皮肤蛋白酶降解它的速度。
9参考文献
- 1Lee SH et al. (2017). Targeting of CXXC5 by a competing peptide stimulates hair regrowth and wound-induced hair neogenesis. J Invest Dermatol. PubMed · DOI
- 2Lee SH et al. (2015). The Dishevelled-binding protein CXXC5 negatively regulates cutaneous wound healing. J Exp Med. PubMed · DOI
- 3Kim HY et al. (2010). CXXC5 is a transcriptional activator of Flk-1 and mediates bone morphogenic protein-induced endothelial cell differentiation and vessel formation. FASEB J (background on CXXC5). PubMed
- 4Choi BY (2020). Targeting Wnt/β-catenin pathway for developing therapies for hair loss. Int J Mol Sci. PubMed · DOI
- 5Ito M et al. (2007). Wnt-dependent de novo hair follicle regeneration in adult mouse skin after wounding. Nature (background on wound-induced hair neogenesis). PubMed · DOI
参考文献正在对应到 PubMed/DOI 标识符;在此之前,链接会在 PubMed 中搜索该条引文。
† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。
10社区
主题帖与研究方案对会员可见。加入免费。