Oxytocin
OT、OXT、Pitocin、Syntocinon（获批药物的商品名）、oxytocin acetate（醋酸 oxytocin）；鼻内研究用喷雾剂
1这是什么
Oxytocin（催产素）是人体在下丘脑合成的一种激素。分娩和哺乳期间，它由垂体释放入血；在社交接触、抚触和性高潮时则释放入脑。1953 年，Vincent du Vigneaud 阐明了其结构并完成合成——这是首个在实验室中合成的肽类激素，他因此获得 1955 年诺贝尔奖。药用 oxytocin（Pitocin、Syntocinon）自 1950 年代起用于产房，并被列入 WHO 基本药物标准清单。
2005 年后，人们对其脑部作用的兴趣迅速升温：当时有报道称，单次鼻内给药可在一项经济博弈中增加信任（Kosfeld 2005），随后在孤独症、精神分裂症、焦虑、PTSD、抑郁、肥胖和性功能方面开展了数百项研究。许多早期结果未能重复，该领域已成为小样本、阳性发表偏倚的典型案例。研究和社区鼻喷雾剂中使用的 oxytocin 与产科药物是同一分子。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
引产和加强宫缩
孤独症谱系障碍（鼻内，长期）
精神分裂症（辅助治疗，鼻内）
焦虑、PTSD、抑郁、产后抑郁
食欲和体重
泌乳（Syntocinon 鼻喷雾剂）
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
文献（产科静脉／肌内注射）. 子宫过度刺激和胎儿窘迫、子宫破裂（罕见）、长时间输注后子宫收缩乏力导致的产后出血、恶心、呕吐、心律失常、快速静脉推注时低血压，以及由于其类血管加压素作用，长时间大剂量输注可致水中毒（低钠血症、癫痫发作）。美国说明书带有黑框警告，限定仅用于有医学指征的引产，而非择期引产。
文献（鼻内研究）. 在数千名研究参与者中总体耐受良好；鼻腔刺激、头痛、短暂头晕、平静或困倦，偶有焦虑或易激惹加重；荟萃分析中未发现可归因的严重不良事件（MacDonald 2011，Psychoneuroendocrinology——安全性综述）。在孤独症中进行的最长 24 周的长期试验报告，食欲增加、口渴和排尿增加、易激惹和镇静的发生率高于安慰剂。
社区报告
温暖和平静感、情感更开放或易流泪、性高潮增强、困倦、头痛、鼻腔刺激，偶有焦虑加重或次日感到「情绪平淡」；舌下使用者报告效果甚微，这与口服生物利用度低相符。理论推断. 妊娠期间 oxytocin 可引起子宫收缩——妊娠期鼻内使用不安全；对情感联结和社会判断的影响取决于情境，并非一律正面；长期给药可能导致受体下调（动物数据）；对青少年发育中的社会脑的影响尚不清楚，但儿童试验尚未显示危害。药房配制的喷雾剂效价不一，且受热会降解。
相互作用。 血管收缩剂和拟交感神经药（包括某些麻醉剂中所含的）与 oxytocin 合用可引起严重高血压；前列腺素类（misoprostol、dinoprostone）可增强子宫作用；环丙烷麻醉和吸入麻醉剂会改变心血管反应；据社区报告，酒精和 MDMA（其本身可释放 oxytocin）具有叠加作用。
研究者常监测的指标
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 血压和心率 | 快速静脉给药时可出现低血压，与拟交感神经药合用时可出现高血压；无论哪种给药途径，测定基线值都是合理的。 |
| 血清钠 | oxytocin 的类血管加压素作用在高剂量或长时间给药时可导致低钠血症；长期鼻内试验报告口渴和排尿增加。 |
| 情绪和焦虑评分 | 这是所关注的行为学结局，且有矛盾性焦虑的报告。 |
| 妊娠状态 | oxytocin 可使子宫收缩；育龄女性在任何非产科使用前应先确认。 |
| 皮质醇（唾液） | 研究中最常用的应激轴标志物。 |
| 血浆 oxytocin 本身很少有参考价值：检测方法不可靠，且血液水平不能反映脑内水平（McCullough 2013） | |
| 尚无其他该化合物特异的血液标志物；除此之外可参考常规基线检查（全血细胞计数 CBC、综合代谢检查 CMP） |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
获批的安瓿和药瓶（10 IU/ml）无需配制，在医疗监督下使用。药房配制的鼻喷雾剂通常为每喷 0.1 ml 含 10–40 IU；冻干醋酸 oxytocin 药瓶（常见规格 2 mg ≈ ~1,000 IU，按 ~500 IU/mg 换算 †）用抑菌注射用水复溶后经鼻或皮下使用。Oxytocin 在室温下放置数周会不稳定——需冷藏、避光，溶液变黄时应丢弃。剂量以国际单位计；计算器支持 IU 换算。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
行为疗法（孤独症和社交焦虑试验）；抗精神病药（辅助治疗试验）；MDMA 辅助疗法研究（作为作用机制，而非联合治疗）；PT-141 和 kisspeptin（平行的性功能研究方向，试验中未联合使用）；vasopressin（作为对照的激素）；carbetocin 和 atosiban（长效激动剂及拮抗剂类似物）。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 经 FDA 批准（Pitocin 及仿制药）用于引产／加强宫缩和产后出血；仅凭处方使用。用于行为学目的的鼻内和药房配制 oxytocin 未获批准；药房配制的可及性因地而异 † |
| 欧盟 | 已在各成员国获得国家层面授权（Syntocinon 及仿制药）用于产科适应症；Syntocinon 鼻喷雾剂已在大多数市场撤市 |
| 英国 | 经 MHRA 许可（Syntocinon）用于产科；仅凭处方使用 |
| 澳大利亚 | 经 TGA 注册（Syntocinon、Oxytocin injection）；Schedule 4（处方药管制类别） |
| 南非 | 经 SAHPRA 注册（Syntocinon 及仿制药）；仅凭处方使用 |
| 体育（WADA） | 截至审核日期，未列入禁用清单 † |
8尚未解答的问题
- 鼻内 oxytocin 有多少能到达脑部，以及剂量–效应关系是线性的，还是如部分数据所示呈倒 U 形。
- 早期阳性行为学结果为何未能重复：发表偏倚、样本量小，还是确实存在情境依赖性？
- 在孤独症、精神分裂症、PTSD 或性功能障碍中是否有持久的临床获益——目前的大型试验大多为阴性结果。
- 长期鼻内使用超过 6 个月的安全性；动物中观察到受体下调。
9参考文献
- 1du Vigneaud V et al. (1953). The synthesis of an octapeptide amide with the hormonal activity of oxytocin. J Am Chem Soc. PubMed
- 2Kosfeld M et al. (2005). Oxytocin increases trust in humans. Nature. PubMed · DOI
- 3Nave G, Camerer C, McCullough M (2015). Does oxytocin increase trust in humans? A critical review of research. Perspect Psychol Sci. PubMed · DOI
- 4Sikich L et al. (2021). Intranasal oxytocin in children and adolescents with autism spectrum disorder. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 5Williams DR, Bürkner PC (2017). Effects of intranasal oxytocin on symptoms of schizophrenia: a multivariate Bayesian meta-analysis. Psychoneuroendocrinology. PubMed · DOI
- 6MacDonald E et al. (2011). A review of safety, side-effects and subjective reactions to intranasal oxytocin in human research. Psychoneuroendocrinology. PubMed · DOI
- 7Leng G, Ludwig M (2016). Intranasal oxytocin: myths and delusions. Biol Psychiatry. PubMed · DOI
- 8Behnia B et al. (2014). Differential effects of intranasal oxytocin on sexual experiences and partner interactions in couples. Horm Behav. PubMed · DOI
- 9Muin DA et al. (2015). Effect of long-term intranasal oxytocin on sexual dysfunction in premenopausal and postmenopausal women: a randomized trial. Fertil Steril. PubMed · DOI
- 10Lawson EA et al. (2015). Oxytocin reduces caloric intake in men. Obesity (Silver Spring). PubMed · DOI
- 11Westhoff G, Cotter AM, Tolosa JE (2013). Prophylactic oxytocin for the third stage of labour to prevent postpartum haemorrhage. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 12Widmer M et al. (2018). Heat-stable carbetocin versus oxytocin to prevent hemorrhage after vaginal birth. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 13McCullough ME, Churchland PS, Mendez AJ (2013). Problems with measuring peripheral oxytocin: can the data on oxytocin and human behavior be trusted? Neurosci Biobehav Rev. PubMed · DOI
- 14Pitocin (oxytocin injection) US prescribing information (current label). PubMed
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10社区
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