1这是什么
IGF-1（胰岛素样生长因子 1）是肝脏在生长激素作用下产生的激素，也是 GH 促生长作用的主要介导者。Des(1-3)IGF-1 是缺失前三个氨基酸的 IGF-1。与本站大多数化合物不同，它是一种天然分子：1980 年代中期，人们分别在人脑组织（Sara 1986, PNAS）和牛初乳（Francis 1986–1988, Biochem J）中独立发现了它。被切下的三肽 Gly-Pro-Glu（GPE）作为一种神经保护片段，也有其自身的研究历史。
第 3 位缺失的谷氨酸对于 IGF-1 与 IGF 结合蛋白（IGFBPs）的结合至关重要，血液中超过 99% 的 IGF-1 由这些结合蛋白以无活性形式携带。缺少它，des(1-3)IGF-1 大部分处于游离状态，这使其在培养中效力高得多，而在体内存续时间短得多。一家澳大利亚公司（GroPep）于 1990 年代开发了重组 des(1-3)IGF-1 及相关的长效类似物 IGF-1 LR3 作为研究试剂，此后两者一直作为研究化合物流通。IGF-1 本身以 mecasermin 之名，是获批用于严重原发性 IGF-1 缺乏症的药物；des(1-3)IGF-1 则未获批。
2推测的作用机制
Des(1-3)IGF-1 激活 IGF-1 受体（以及较弱程度地激活胰岛素受体），开启驱动蛋白质合成和细胞存活的 PI3K/Akt/mTOR 通路，以及驱动增殖的 MAPK 通路。在肌肉中，IGF-1 信号传导促进卫星细胞活化和肌纤维生长，并减少蛋白质分解。由于 des(1-3)IGF-1 不受 IGFBPs 束缚，同等剂量下其产生的受体激活多于 IGF-1——但持续时间短得多，且急性低血糖风险更高，因为游离 IGF-1 会降低血糖。
社区将其注射到训练过的肌肉中的理由是，短半衰期可使效应局限于局部。没有人体证据表明局部注射的 IGF-1 变体会产生局部生长，而动物输注研究均为全身性给药。
3研究显示了什么
动物中的肠道与伤口愈合
神经保护
人体肌肉生长、减脂、恢复
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
无人体数据。在动物中，较高剂量下的低血糖是可预见的效应；持续输注下有器官增大（肾、脾、肠）的记录。社区报告
注射后 20–60 分钟内出现低血糖症状（颤抖、出汗、饥饿、意识模糊）——这是最一致也最危险的；注射部位疼痛及局部肿胀；头痛；疲劳。关于「局部生长」的报告属于传闻，无法核实。理论推断. IGF-1 受体信号传导促进细胞增殖和存活，且流行病学上较高的循环 IGF-1 水平与多种癌症相关；一种强效、不受结合蛋白束缚的 IGF-1 变体，是这一担忧中最缺乏安心依据的形式。持续的 IGF-1 过量还会导致器官肿大，并可能加重糖尿病视网膜病变。Mecasermin 的说明书（针对 IGF-1 本身）警示了低血糖、颅内高压、扁桃体肥大、股骨头骨骺滑脱和恶性肿瘤。
相互作用。 与胰岛素、磺脲类药物和 GLP-1 激动剂合用时低血糖效应相加；在健美情境中与胰岛素合用是有记录的严重低血糖原因。GH 和 GH 促分泌剂会在此基础上进一步升高内源性 IGF-1 和 IGFBP-3。
研究者常监测的指标
基于 IGF-1 生理学和 mecasermin 说明书；针对该变体尚无任何确定结论：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 空腹及注射后血糖（指尖血） | 低血糖是急性风险；血糖仪是最相关的单一工具。 |
| IGF-1（血清） | 注意，标准免疫测定对 des(1-3)IGF-1 的检出可能不稳定，因此「正常」结果并不意味着暴露量低；内源性 IGF-1 可能因反馈作用而下降。 |
| HbA1c 和空腹胰岛素 | 较长期的血糖调节。 |
| 血常规（CBC）和综合代谢功能检查（CMP） | 一般基线；鉴于动物中的器官增大效应，关注肾功能和肝功能指标。 |
| 血压 | 有报告称 IGF-1 治疗会出现液体潴留。 |
| 适龄癌症筛查及任何已有的肿瘤标志物 | 原因在于其促增殖机制；这需要与临床医生沟通，而非自行检测。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
通常为 1 mg 冻干小瓶，有时推荐的稀释剂是醋酸而非抑菌水，因为 IGF-1 变体在低 pH 下更稳定——请核对该小瓶的要求。复溶时沿瓶壁缓慢注入，切勿摇晃，并保持低温；剂量以数十微克计，因此体积极小。由于存在低血糖风险，在用药前后进食含碳水化合物的食物是社区的标准做法。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
IGF-1 LR3（长效的「同胞」化合物；见该页面）、mecasermin（获批的 IGF-1）、GH／somatropin 和 GH 促分泌剂（会升高内源性 IGF-1）、胰岛素（社区；危险组合）。在动物研究中，常与 IGF-1 进行头对头比较。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准。未在 FDA 2023 年第 2 类（Category）配制药物清单中被单独列出 † |
| 欧盟 | 未获授权 |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 未获批准；IGF-1 及其类似物为处方专用药（附表 4）† |
| 南非 | 未注册 |
| 体育 | 被 WADA 禁用（S2——IGF-1 及其类似物被明确列出） |
8尚未解答的问题
- 任何人体药代动力学数据——均未发表。
- 局部注射在人体中是否产生局部效应，抑或仅相当于一次全身性推注并伴随低血糖。
- 间歇暴露于不受结合蛋白束缚的 IGF-1 的长期癌症风险。
- 社区产品中有多少是完整且正确折叠的蛋白质；生长因子比短肽更难制造。
9参考文献
- 1Sara VR et al. (1986). Identification of Gly-Pro-Glu (GPE), the aminoterminal tripeptide of insulin-like growth factor 1 which is truncated in brain, as a novel neuroactive peptide. Proc Natl Acad Sci USA (and related Sara 1986 PNAS report of truncated IGF-1 in brain). PubMed
- 2Francis GL et al. (1988). Insulin-like growth factors 1 and 2 in bovine colostrum: sequences and biological activities compared with those of a potent truncated form. Biochem J. PubMed · DOI
- 3Ballard FJ et al. (1987). Des(1-3)IGF-I: a truncated form of insulin-like growth factor-I with enhanced biological potency. Biochem Biophys Res Commun [verify exact title]. PubMed
- 4Tomas FM et al. (1991). Insulin-like growth factor-I (IGF-I) and especially IGF-I variants are anabolic in dexamethasone-treated rats. Biochem J. PubMed · DOI
- 5Tomas FM et al. (1992). Anabolic effects of insulin-like growth factor-I (IGF-I) and an IGF-I variant in normal female rats. J Endocrinol [verify journal]. PubMed · DOI
- 6Ballard FJ, Wallace JC, Francis GL, Read LC, Tomas FM (1996). Des(1-3)IGF-I: a truncated form of insulin-like growth factor-I. Int J Biochem Cell Biol. PubMed · DOI
- 7Ipsen. Increlex (mecasermin) prescribing information (current label) — for class warnings. PubMed
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