Acetyl hexapeptide-1

Melitane(商品名)、MSH 模拟六肽、Ac-Nle-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-NH₂;另以护发类商品名用于针对白发的产品

皮肤与美容
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1这是什么

Acetyl hexapeptide-1 可以说是 melanotan 类的化妆品「近亲」。α-MSH 是一种由皮肤和垂体产生的 13 个氨基酸的激素,可指示黑色素细胞生成色素;其「信息」位于中央的 His-Phe-Arg-Trp 序列。1980 年代,药物化学家通过替换两个氨基酸(以正亮氨酸替换甲硫氨酸,以 D-苯丙氨酸替换 L-苯丙氨酸)制得了效力强得多的版本,即 [Nle4, D-Phe7]-α-MSH——afamelanotide/Melanotan I。Acetyl hexapeptide-1 采用了同样经过修饰的核心序列,将其截短为六个残基并对两端进行封端,得到一种供外用的小分子肽。一家法国化妆品原料公司以「Melitane」为名推出该原料;另有一个护发版本以单独的商品名用于白发产品。

它是一种合成分子,但直接模拟了一种天然激素,这使它比大多数化妆品肽具有更强的生物学「作用潜力」。


2推测的作用机制

MC1R 激活 → 色素. 与 MC1R 结合会升高黑色素细胞内的环磷酸腺苷(cAMP),启动 MITF 及黑色素相关酶(酪氨酸酶、TRP-1、TRP-2),并使生成向真黑色素偏移。外用的目的是放大紫外线照射带来的晒黑效果,并为皮肤增添颜色。
抗炎与光保护. α-MSH 在角质形成细胞和免疫细胞中的信号传导具有抗炎作用,并支持对紫外线所致 DNA 损伤的修复;原料厂商将此宣传为「舒缓」和「为日晒做准备」的作用。
毛发色素. 毛球中的黑色素细胞同样表达 MC1R;白发相关宣称依赖于刺激残存的黑色素细胞,而这并不能解决导致大多数白发的黑色素干细胞丧失问题。
渗透性. 没有脂质尾链的六肽难以渗透完整皮肤;原料厂商采用了包封技术。有多少能到达基底层黑色素细胞尚不清楚。
推测机制:一种化妆品肽,其宣传卖点与 argireline 相同,即干扰 SNARE 复合物;在透皮渗透方面也存在同样悬而未决的问题。示意图——未按比例绘制

3研究显示了什么

黑色素生成(体外)

厂商数据报告,在培养的黑色素细胞和重建皮肤模型中黑色素呈剂量依赖性增加,并且角质形成细胞的炎症细胞因子释放减少。这与母体序列的已知药理学相符(Dorr 2000, Photochem Photobiol——注射用类似物的人体晒黑研究,供参考)。 [1]

增强晒黑与肤色(外用)

行业资料中引用的厂商志愿者研究报告,在小样本人群中,无论是否有紫外线照射,涂抹数周后皮肤色素沉着增加(比色计读数),且紫外线所致泛红减轻 †。未经同行评审;是否采用基质对照设计尚未得到确认。
等级:B/—

白发复色

原料厂商对一款头皮乳液的研究报告,在小样本志愿者人群中,3–4 个月内有色毛发的比例有所增加 †。无独立试验;其生物学基础(毛囊黑色素干细胞丧失)使得出现明显效果的可能性不大。
未分级不适用

与注射用类似物的比较

Afamelanotide(Melanotan I)和 Melanotan II 作为注射剂拥有人体数据(见其档案)。Acetyl hexapeptide-1 没有全身性数据,也不是同一种分子;社区中称该外用产品是「乳霜版 Melanotan」的说法,夸大了其效力和渗透性。

4已报告的副作用与相互作用

文献报告

厂商安全性测试报告,在使用浓度下未见刺激或致敏。无独立数据。

社区报告

部分使用者在紫外线照射下出现轻微、缓慢的肤色加深;许多人报告无可见效果。偶有报告称原有雀斑或色斑出现不均匀加深。

理论推断. 这是本批次中唯一一种具有激素模拟机制的化妆品肽。全身性 MC1R/MC3R/MC4R 效应(恶心、潮红、食欲、血压及性方面的影响)见于注射用类似物的记录,而非外用产品,且其渗透量很可能过低——但尚未经过测量。对于有大量非典型痣或有黑色素瘤病史的人,刺激黑色素细胞是所有促黑素共有的理论性担忧;皮肤科医生通常建议谨慎。原有痣颜色加深也会使皮肤检查更加困难。

相互作用。 尚无已确立的相互作用。与酪氨酸酶抑制剂(美白成分)合用在药理上相互矛盾。

研究者常监测的指标

外用不涉及任何血液指标。实用的观察手段:

指标为何受到关注
使用比色计或标准化照片对比使用区与未使用区这是区分肽的作用与普通晒黑的唯一方法。
开始前进行痣图谱记录/拍摄现有痣的照片,因为任何促黑素都可能使痣颜色加深并改变其外观
日晒记录这是主导一切色素测量结果的混杂因素。
首次使用前进行前臂斑贴测试

对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。


5制剂与操作处理

以水溶液形式提供,常采用脂质体或聚合物包封;厂商建议添加量为成品的 1–5%。水溶性;对热和光敏感;在降温阶段加入。相关产品以「晒黑加速剂」、「晒后」舒缓产品和头皮乳液的形式推出。消费者无需自行复溶。不适用任何计算器;本品并非注射剂。


6常与之一同研究的化合物

Afamelanotide/Melanotan I 和 Melanotan II(注射用类似物——不同的分子,不同的风险)、tyrosine(酪氨酸,在晒黑加速剂中作为黑色素前体)、nonapeptide-1(#188——其药理学上的对立面)、biotinoyl tripeptide-1(#189,用于白发头皮产品)。

仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。


7各地区监管状态

地区状态(核查于 —)
美国化妆品原料;「增强晒黑」宣称作为化妆品宣称可被接受;任何防紫外线的宣称都会使其成为未经批准的防晒药品
欧盟已列入 CosIng;允许使用。欧盟监管机构已警告,外用促黑素不得以防晒用途进行宣传 †
英国同欧盟
澳大利亚获准使用的化妆品原料。注意:注射用 melanotan 类属于 Schedule 4 类别,无处方供应属违法;外用肽是另一种获准使用的物质
南非允许用于化妆品
体育(WADA)未被专门列出;注射用 melanotan 类曾受讨论,但截至 2026 年未列入禁用清单 †。微量的外用化妆品不构成兴奋剂问题

8尚未解答的问题

  • 该肽能否以有效浓度到达完整人体皮肤中的基底层黑色素细胞?尚未测量。
  • 是否有关于色素沉着或泛红的独立、基质对照试验?未找到。
  • 长期使用对非典型痣或黑色素瘤风险的影响——尚不清楚,且在化妆品规模上不太可能进行测试。

9参考文献

  1. 1Dorr RT et al. (2000). Increased eumelanin expression and tanning is induced by a superpotent melanotropin [Nle4-D-Phe7]-α-MSH in humans. Photochem Photobiol. (parent analogue, injectable) PubMed · DOI
  2. 2Abdel-Malek ZA et al. (2009). Melanocortins and the melanocortin 1 receptor: moving translationally towards melanoma prevention. Arch Biochem Biophys. PubMed
  3. 3Brennan R, Wells JSG, Van Hout MC (2017). The injecting use of image and performance-enhancing drugs (IPED) in the general population: a systematic review. Health Soc Care Community. (context on melanotan misuse, not the topical) PubMed · DOI
  4. 4Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI
  5. 5Manufacturer dossier (undated). Melitane: acetyl hexapeptide-1 pro-pigmenting biomimetic peptide (not peer-reviewed). PubMed

参考文献正在对应到 PubMed/DOI 标识符;在此之前,链接会在 PubMed 中搜索该条引文。

† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。


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自我报告的副作用 第 2 阶段

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2026年10月31日Profile published — awaiting medical review

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