Epitalon
Epithalon, Epithalone, Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG), Epithalamin (l'extrait pinéal d'origine dont il est dérivé)
1De quoi il s'agit
Epitalon est un peptide de synthèse de quatre acides aminés créé dans les années 1990 par le groupe de Vladimir Khavinson à Saint-Pétersbourg. Il a été conçu après l'analyse d'Epithalamin, un extrait peptidique de glandes pinéales de bovins que le même groupe étudiait depuis les années 1970 et qui avait été enregistré comme médicament en Russie. La glande pinéale produit la mélatonine et régit le rythme circadien, et sa fonction décline avec l'âge ; l'idée des bio-régulateurs est que les peptides pinéaux peuvent la restaurer.
Epitalon est devenu bien connu hors de Russie pour une allégation phare : qu'il active la télomérase, l'enzyme qui allonge les coiffes protectrices (télomères) des chromosomes, dans les cellules humaines (Khavinson 2003). Le raccourcissement des télomères est l'un des marqueurs du vieillissement cellulaire, si bien que « un peptide qui allonge les télomères » est une histoire séduisante. Ce résultat provient de culture cellulaire, n'a pas été reproduit de façon indépendante dans une revue de premier plan et n'a jamais été testé sur des critères télomériques chez l'humain.
Presque toutes les recherches sur Epitalon et Epithalamin proviennent du groupe Khavinson et de ses collaborateurs, en grande partie dans des revues en russe ou dans Neuroendocrinology Letters et Bulletin of Experimental Biology and Medicine. La réplication indépendante est pratiquement absente. Cette réserve s'applique à chaque section ci-dessous.
2Mode d'action supposé
3Ce que montre la recherche
Prolongation de la durée de vie chez l'animal
Mélatonine et rythme circadien
Mortalité des personnes âgées et « géroprotection »
Rétinite pigmentaire
Tout ECR aux standards occidentaux
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
Les rapports cliniques russes décrivent Epithalamin et Epitalon comme bien tolérés, sans événement indésirable grave ; la pharmacovigilance formelle est limitée. Les études animales à de hauts multiples de la dose humaine ne rapportent aucune toxicité.Rapporté par la communauté
généralement peu nombreux — irritation au site d'injection, rêves vifs ou sommeil modifié (cohérent avec un effet sur la mélatonine), légère somnolence ou, plus rarement, insomnie, céphalées occasionnelles. Certains membres rapportent un « meilleur sommeil » ; une minorité ne rapporte rien du tout.Théorique. tout ce qui activerait réellement la télomérase soulèverait une inquiétude en matière de cancer, puisque la plupart des cancers dépendent de la télomérase ; les données chez les rongeurs vont dans l'autre sens (moins de tumeurs), mais cela n'a jamais été examiné chez l'humain. Comme le peptide a peu de chances de survivre longtemps dans le sang, la question pratique est peut-être de savoir s'il fait quoi que ce soit au niveau systémique.
Interactions. aucune documentée. Une sédation additive avec la mélatonine ou les somnifères est plausible si l'effet sur le rythme de la mélatonine est réel.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| Mélatonine (6-sulfatoxymélatonine urinaire nocturne ou mélatonine salivaire du soir) | le seul effet physiologique rapporté chez l'humain et les primates. |
| Rythme du cortisol (matin et soir) | rapporté comme se normalisant en même temps que la mélatonine chez les animaux âgés. |
| Longueur des télomères leucocytaires | l'allégation mécanistique phare ; mesurable commercialement mais bruitée, et aucun changement chez l'humain n'a jamais été démontré. |
| Qualité du sommeil (journal ou appareil portable) | l'effet le plus souvent rapporté par la communauté. |
| NFS et bilan métabolique complet de base | surveillance générale de sécurité ; aucun marqueur de sécurité propre à ce composé n'est établi. |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Couramment présenté en flacons lyophilisés de 10 mg, 20 mg ou 50 mg, reflétant les « cures » communautaires à l'échelle du milligramme. avec de l' ; faire tourner doucement ; protéger de la lumière. Des préparations intranasales circulent aussi dans la communauté.
Ouvrir dans le calculateur, prérempli →6Souvent étudié avec
Thymalin (la cure appariée « pinéale + thymus » dans les études de longévité de Khavinson), pinealon, autres bio-régulateurs spécifiques d'organes (p. ex. Cortexin, Vilon), mélatonine (contexte communautaire du sommeil ; aucun essai d'association).
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Non approuvé par la FDA. Placé en catégorie 2 de la liste 2023 de la FDA des substances en vrac pour préparations magistrales, ce qui restreint la préparation magistrale |
| Union européenne | Non autorisé ; les produits oraux « bio-régulateurs » vendus comme compléments dans certains États membres sont des extraits, non le peptide de synthèse, et ne sont pas des médicaments autorisés |
| Royaume-Uni | Non autorisé |
| Australie | Non approuvé |
| Afrique du Sud | Non enregistré |
| Russie / CEI | Epithalamin (extrait) était un médicament enregistré ; Epitalon lui-même n'est pas un médicament enregistré † |
| Sport | Non nommé spécifiquement par la WADA ; en tant que substance non autorisée, il relève de S0 † |
8Questions ouvertes
- Le résultat sur la télomérase a-t-il jamais été reproduit de façon indépendante ? Pas dans une revue de premier plan.
- Un tétrapeptide administré par injection atteint-il la glande pinéale ou un quelconque tissu avant d'être dégradé ?
- Les résultats sur la mortalité des personnes âgées se maintiendraient-ils dans un essai randomisé, en aveugle, avec des critères pré-enregistrés ?
9Références
- 1Khavinson VKh, Bondarev IE, Butyugov AA (2003). Epithalon peptide induces telomerase activity and telomere elongation in human somatic cells. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 2Anisimov VN et al. (2003). Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice. Biogerontology. PubMed · DOI
- 3Khavinson VKh, Morozov VG (2003). Peptides of pineal gland and thymus prolong human life. Neuroendocrinol Lett. PubMed
- 4Goncharova ND et al. (2005). Pineal peptides restore the age-related disturbances in hormonal functions of the pineal gland and the pancreas. Exp Gerontol. PubMed · DOI
- 5Anisimov VN, Khavinson VKh (2010). Peptide bioregulation of aging: results and prospects. Biogerontology. PubMed · DOI
- 6Khavinson VKh et al. (2002). Effect of epithalon on the lifespan increase in Drosophila melanogaster. Mech Ageing Dev. PubMed
Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
10Communauté
Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.
Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
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