Epitalon
Epithalon、Epithalone、Ala-Glu-Asp-Gly(AEDG)、Epithalamin(其衍生來源的原始松果體萃取物)
1這是什麼
Epitalon 是一種由四個胺基酸組成的合成肽,於 1990 年代由聖彼得堡 Vladimir Khavinson 團隊研發。其設計源自對 Epithalamin 的分析;Epithalamin 是一種牛松果體的肽萃取物,同一團隊自 1970 年代起即開始研究,並已在俄羅斯登記為藥品。松果體負責分泌褪黑激素並調控晝夜節律,其功能會隨年齡衰退;生物調節劑的概念是松果體肽可以恢復其功能。
Epitalon 在俄羅斯以外廣為人知,是因為一項引人注目的說法:它能在人類細胞中活化端粒酶——即延長染色體保護端帽(端粒)的酵素(Khavinson 2003)。端粒縮短是細胞老化的特徵之一,因此「能延長端粒的肽」是很吸引人的說法。此發現來自細胞培養,尚未在知名期刊中獲獨立重複驗證,也從未以人體端粒結果進行檢驗。
關於 Epitalon 與 Epithalamin 的研究幾乎全部出自 Khavinson 團隊及其合作者,其中許多發表於俄文期刊,或刊登於 Neuroendocrinology Letters 與 Bulletin of Experimental Biology and Medicine。獨立重複研究基本上付之闕如。此項保留適用於以下每一節。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
俄羅斯臨床報告描述 Epithalamin 與 Epitalon 耐受性良好,未出現嚴重不良事件;正式的藥物安全監視資料有限。以人體劑量高倍數進行的動物研究未報告毒性。社群報告
一般很少——注射部位刺激、多夢或睡眠改變(與褪黑激素作用一致)、輕微嗜睡,或較少見的失眠,偶有頭痛。部分成員回報「睡得更好」;少數回報完全沒有感覺。理論層面. 任何能在體內真正活化端粒酶的物質都會引發癌症疑慮,因為大多數癌症仰賴端粒酶;囓齒動物資料顯示的方向相反(腫瘤較少),但這從未在人體中檢驗過。由於此肽不太可能在血液中長時間存留,實際問題或許在於它是否在全身層面產生任何作用。
交互作用。 無文獻記載。若褪黑激素節律效應屬實,與褪黑激素或助眠藥物併用時可能出現加成鎮靜作用。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 褪黑激素(夜間尿液 6-sulfatoxymelatonin 或傍晚唾液褪黑激素) | 唯一在人類與靈長類中報告過的生理效應。 |
| 皮質醇節律(早晨與傍晚) | 據報在老年動物中會與褪黑激素同步正常化。 |
| 白血球端粒長度 | 最主要的機轉說法;可透過商業檢驗測量,但數據雜訊大,且從未在人體中證實有任何變化。 |
| 睡眠品質(日誌或穿戴式裝置) | 社群回報最常見的效應。 |
| 基線全血球計數(CBC)與綜合代謝檢查(CMP) | 一般安全性監測;目前尚未確立針對此化合物的特定安全性指標。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
常見規格為 10 mg、20 mg 或 50 mg 的凍晶乾燥小瓶,反映社群中以毫克計的「療程」。以抑菌注射用水回溶;輕輕旋轉混勻;避光保存。社群中亦流傳鼻內給藥製劑。
在計算器中開啟(已預填)→6常與之一同研究的化合物
Thymalin(Khavinson 長壽研究中搭配的「松果體+胸腺」療程)、pinealon、其他器官特異性生物調節劑(例如 Cortexin、Vilon)、褪黑激素(社群睡眠情境;無合併試驗)。
僅為資訊性交叉連結,並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態(查核於 —) |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准。已列入 FDA 2023 年調劑用原料藥清單第 2 類(Category),限制其調劑 |
| 歐盟 | 未獲核准;部分會員國以膳食補充品形式販售的口服「生物調節劑」產品為萃取物而非合成肽,且並非核准藥品 |
| 英國 | 未獲許可 |
| 澳洲 | 未獲核准 |
| 南非 | 未登記 |
| 俄羅斯/獨立國協 | Epithalamin(萃取物)曾為登記藥品;Epitalon 本身並非登記藥品 † |
| 運動 | WADA 未特別點名;作為未核准物質,歸入 S0 † |
8尚未解答的問題
- 端粒酶結果是否曾被獨立重現?未見於知名期刊。
- 以注射給予的四肽,在被分解之前能否抵達松果體或任何組織?
- 若進行隨機、盲性且預先登錄終點的試驗,老年人死亡率的研究結果是否仍能成立?
9參考文獻
- 1Khavinson VKh, Bondarev IE, Butyugov AA (2003). Epithalon peptide induces telomerase activity and telomere elongation in human somatic cells. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 2Anisimov VN et al. (2003). Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice. Biogerontology. PubMed · DOI
- 3Khavinson VKh, Morozov VG (2003). Peptides of pineal gland and thymus prolong human life. Neuroendocrinol Lett. PubMed
- 4Goncharova ND et al. (2005). Pineal peptides restore the age-related disturbances in hormonal functions of the pineal gland and the pancreas. Exp Gerontol. PubMed · DOI
- 5Anisimov VN, Khavinson VKh (2010). Peptide bioregulation of aging: results and prospects. Biogerontology. PubMed · DOI
- 6Khavinson VKh et al. (2002). Effect of epithalon on the lifespan increase in Drosophila melanogaster. Mech Ageing Dev. PubMed
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10社群
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