Terlipressin

Terlivaz, Glypressin, Variquel, Remestyp, triglycyl-lysine vasopressin, TGLVP, terlipressin acetate

Cardiovascular y circulación

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Nota sobre este perfil. El terlipressin es un medicamento hospitalario aprobado en EE. UU. (desde 2022), la UE, el Reino Unido, Australia y muchos otros países, que se administra por vía intravenosa con monitorización intensiva. No es un compuesto exclusivamente de investigación y no tiene uso ambulatorio ni autoadministrado. Esta página explica la ciencia publicada.

Resumen

Clase: Profármaco sintético de 12 aminoácidos: lysine-vasopressin con tres residuos de glicina añadidos en el extremo N-terminal
Mecanismo: Se escinde lentamente en el organismo a lysine-vasopressin, que contrae las arterias esplácnicas (intestinales) a través de los receptores V1, reduciendo la presión portal y redirigiendo la sangre hacia los riñones
Vías estudiadas: Bolo intravenoso (cada 4–6 horas) e infusión continua
Vida media: ~50 minutos para el profármaco; la lysine-vasopressin activa se libera a lo largo de 4–6 horas, lo que da un efecto mucho más prolongado que el de la propia vasopressin
Conservación: Polvo liofilizado (EE. UU.) refrigerado; solución (UE) refrigerada, proteger de la luz; viales reconstituidos usados sin demora según la ficha técnica
Situación regulatoria: Medicamento aprobado (EE. UU. 2022; aprobaciones nacionales en la UE desde la década de 1990; Reino Unido; AU; ZA †)

Las dosis son las reportadas en estudios o por la comunidad — nunca recomendaciones.

1Qué es

El terlipressin es un análogo de la vasopressin diseñado como profármaco: las enzimas de los tejidos recortan a lo largo de varias horas tres glicinas adicionales situadas en el extremo de la lysine-vasopressin, liberando gradualmente la hormona activa. Este diseño convierte una hormona con unos pocos minutos de acción en un fármaco que puede administrarse en bolo cada 4–6 horas, con menos de los picos bruscos que hacen difícil usar la propia vasopressin. Ha sido un pilar de la hepatología europea desde la década de 1990 para la hemorragia por varices esofágicas y para el síndrome hepatorrenal, la insuficiencia renal aguda que complica la cirrosis avanzada porque la circulación intestinal le roba sangre a los riñones.

En EE. UU. fue rechazado repetidamente (2009, 2020) antes de su aprobación en septiembre de 2022 para el síndrome hepatorrenal con empeoramiento rápido de la función renal; el retraso reflejaba la preocupación por la insuficiencia respiratoria. La vasopressin y la desmopressin se tratan en el perfil #107; la oxytocin, un nonapéptido relacionado, en el #48.

2Cómo se cree que funciona

Agonismo del receptor V1. en el músculo liso vascular contrae las arteriolas esplácnicas, reduciendo el flujo de entrada y la presión venosa portal (hemorragia por varices) y elevando la presión arterial sistémica, lo que mejora la perfusión renal y desactiva la hiperactividad del sistema renina-angiotensina y simpática del síndrome hepatorrenal.

Actividad V2 moderada. provoca retención de agua, lo que contribuye a la sobrecarga de líquidos.

Suele combinarse con albúmina intravenosa, que expande el volumen circulante y puede unirse a vasodilatadores.

Un profármaco que se convierte lentamente en lisina-vasopresina, usado por la razón opuesta: la rama de estrechamiento de los vasos, para elevar la presión en la circulación esplácnica en el sangrado por varices y el síndrome hepatorrenal.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Síndrome hepatorrenal (SHR-LRA)

CONFIRM, el ensayo pivotal de fase 3 en EE. UU., aleatorizó a 300 pacientes con cirrosis y SHR de tipo 1 a terlipressin o placebo, ambos con albúmina. La reversión verificada del SHR (dos valores de creatinina ≤1.5 mg/dL con al menos 2 horas de diferencia, estando vivo y sin terapia de reemplazo renal durante 10 días) se produjo en el 32% frente al 17%; la mortalidad a 90 días no fue diferente (51% frente a 45%); la insuficiencia respiratoria se produjo en el 14% frente al 5% de los pacientes (Wong 2021, NEJM). Ensayos anteriores —OT-0401 (Sanyal 2008, Gastroenterology) y REVERSE (Boyer 2016, Gastroenterology)— mostraron mejoría de la creatinina y reversión del SHR en subgrupos sin beneficio en la mortalidad. Una revisión Cochrane halló una mortalidad reducida en el análisis agrupado, con certeza baja (Allegretti 2017, Cochrane Database Syst Rev †). [1][2][3]

Hemorragia aguda por varices

Los ensayos aleatorizados y los metaanálisis muestran que el terlipressin controla la hemorragia y reduce la mortalidad frente a placebo, y es aproximadamente equivalente a octreotide y somatostatin cuando se combina con tratamiento endoscópico (Ioannou 2003, Cochrane Database Syst Rev; Seo 2014, Hepatology — comparación a tres bandas en 780 pacientes). Su administración prehospitalaria se ha estudiado en Europa. [5][6]

Grado A (small)

Infusión continua frente a bolo en el SHR

Un ensayo aleatorizado de 78 pacientes halló que la infusión continua era tan eficaz como la dosificación en bolo, con menos eventos adversos y una dosis total menor (Cavallin 2016, Hepatology). [4]

Shock séptico, disfunción circulatoria inducida por paracentesis

Ensayos pequeños como vasopresor complementario en el shock séptico resistente a catecolaminas y para prevenir la disfunción circulatoria tras una paracentesis de gran volumen; ninguna de las dos es una indicación autorizada.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

dolor y calambres abdominales, diarrea, náuseas, dolor de cabeza, palidez, bradicardia, hipertensión y vasoconstricción periférica (extremidades frías o cianóticas, necrosis cutánea en las extremidades o en el lugar de inyección, isquemia de la piel escrotal o abdominal); isquemia miocárdica y mesentérica; hiponatremia (especialmente en pacientes con función hepática conservada); sobrecarga de líquidos y edema pulmonar. La ficha técnica de EE. UU. incluye una advertencia en recuadro sobre insuficiencia respiratoria grave o mortal, sobre todo en pacientes con sobrecarga de volumen o ACLF de grado 3, y desaconseja su uso cuando la creatinina sérica es ≥5 mg/dL. El riesgo de complicaciones isquémicas es mayor en pacientes con enfermedad vascular coronaria, cerebral o periférica establecida.

Reportado por la comunidad

prácticamente nada documentado.

Teórico. una menor perfusión intestinal podría empeorar la translocación bacteriana; contracción uterina (contraindicado en el embarazo).

Interacciones. bradicardia aditiva con betabloqueantes (de prescripción habitual en la cirrosis); prolongación aditiva del QT con otros fármacos que prolongan el QT; precaución con otros vasoconstrictores.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

Tomados de la ficha técnica y de la práctica de cuidados intensivos:

Marcador	Por qué se vigila
Creatinina sérica y diuresis	el objetivo del tratamiento en el SHR; la respuesta se valora a lo largo de días.
Sodio sérico	la hiponatremia es frecuente, sobre todo con dosis altas o función hepática conservada.
Saturación de oxígeno, frecuencia respiratoria, exploración torácica, balance de líquidos	el riesgo de la advertencia en recuadro es la insuficiencia respiratoria por sobrecarga de líquidos.
ECG y troponina	isquemia y bradicardia; telemetría continua en la mayoría de las unidades.
Presión arterial y frecuencia cardíaca	el aumento de la presión arterial media es a la vez el mecanismo y el peligro.
Controles de perfusión periférica y cutánea	signos precoces de necrosis isquémica.
Lactato	señal de isquemia mesentérica.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

Un producto hospitalario. En EE. UU. se presenta como vial de 0.85 mg que se reconstituye con 5 mL de cloruro sódico para administración intravenosa lenta en 2 minutos. Los productos europeos en solución inyectable (1 mg/8.5 mL o similar) están listos para usar. Se administra con telemetría y monitorización de la saturación de oxígeno y del balance de líquidos. La calculadora no es aplicable.

6Estudiado habitualmente junto con

Albúmina intravenosa (casi siempre coadministrada), octreotide y somatostatin (comparadores en la hemorragia por varices), noradrenaline (un vasopresor alternativo para el SHR en cuidados intensivos), vasopressin y desmopressin (#107), oxytocin (#48), midodrine.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

Región	Estado (verificado el —)
Estados Unidos	Aprobado por la FDA en septiembre de 2022 (Terlivaz) para mejorar la función renal en adultos con síndrome hepatorrenal con reducción rápida de la función renal; advertencia en recuadro por insuficiencia respiratoria; solo para uso hospitalario
Unión Europea	Autorizado a nivel nacional en la mayoría de los estados miembros (Glypressin, Variquel, genéricos) para la hemorragia por varices esofágicas; indicación de SHR en varios países
Reino Unido	Con licencia de la MHRA (Glypressin, Variquel y genéricos) para la hemorragia por varices esofágicas; usado para el SHR según las guías nacionales
Australia	Registrado en la TGA (Glypressin) para la hemorragia por varices y el SHR †
Sudáfrica	Registro en la SAHPRA †
Deporte (WADA)	No prohibido

8Preguntas abiertas

Por qué la mejora constante de la función renal no se ha traducido en un beneficio de supervivencia en los ensayos sobre el SHR.
Si la infusión continua debería sustituir a la dosificación en bolo como estándar.
Cómo seleccionar a los pacientes con bajo riesgo de insuficiencia respiratoria (estado de volumen, grado de ACLF).

9Referencias

1Wong F et al. (2021). Terlipressin plus albumin for the treatment of type 1 hepatorenal syndrome (CONFIRM). NEJM. PubMed · DOI
2Boyer TD et al. (2016). Terlipressin plus albumin is more effective than albumin alone in improving renal function in patients with cirrhosis and hepatorenal syndrome type 1 (REVERSE). Gastroenterology. PubMed · DOI
3Sanyal AJ et al. (2008). A randomized, prospective, double-blind, placebo-controlled trial of terlipressin for type 1 hepatorenal syndrome. Gastroenterology. PubMed · DOI
4Cavallin M et al. (2016). Terlipressin given by continuous intravenous infusion versus intravenous boluses in the treatment of hepatorenal syndrome: a randomized controlled study. Hepatology. PubMed · DOI
5Seo YS et al. (2014). Lack of difference among terlipressin, somatostatin, and octreotide in the control of acute gastroesophageal variceal hemorrhage. Hepatology. PubMed · DOI
6Ioannou GN, Doust J, Rockey DC (2003). Terlipressin for acute esophageal variceal hemorrhage. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
7Terlivaz (terlipressin) US prescribing information (current label). PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

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31 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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