Oligopeptide-68 and Nonapeptide-1

Oligopeptide-68: β-White (Handelsname der liposomalen Zubereitung), von TGF-β abgeleitetes aufhellendes Peptid. Nonapeptide-1: Melanostatine-5 (Handelsname), Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH₂, MC1R-antagonistisches Peptid

Haut & Kosmetik

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Zusammenfassung

Klasse: Oligopeptide-68: synthetisches Peptid nach dem Vorbild einer Region von TGF-β1, in Liposomen geliefert. Nonapeptide-1: synthetisches α-MSH-Analogon aus neun Aminosäuren, so konstruiert, dass es den MC1R blockiert statt aktiviert
Mechanismus: Beide verringern die Melaninbildung oberhalb der Tyrosinase: oligopeptide-68 durch Senkung von MITF (dem zentralen Schalter der Pigmentgene); nonapeptide-1, indem es die Bindung von α-MSH an seinen Rezeptor verhindert
Untersuchte Applikationswege: Nur topisch
Berichteter Dosisbereich: Oligopeptide-68: Die Herstellerstudie verwendete ein Serum mit der liposomalen Zubereitung in den vom Hersteller empfohlenen 1–5% der Rezeptur †. Nonapeptide-1: Herstellerempfehlung 1–5% der Handelslösung, also Peptid im ppm-Bereich †
Halbwertszeit: Topisch nicht anwendbar; keine systemischen Daten
Lagerung: Fertigprodukte: Raumtemperatur, vor Licht schützen. Rohstoffe: kühlen
Rechtlicher Status: Beide sind erlaubte kosmetische Inhaltsstoffe; keine Zulassung als Arzneimittel. Aufhellungsaussagen sind in manchen Märkten eingeschränkt (z. B. im koreanischen System funktioneller Kosmetika)

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Dies sind zwei Peptid-Ansätze für dasselbe kosmetische Ziel — weniger dunkle Flecken und ein ebenmäßigerer Teint —, die an unterschiedlichen Punkten des Pigmentsignalwegs ansetzen; sie werden oft gemeinsam oder mit klassischen Aufhellern (niacinamide, tranexamic acid, arbutin) formuliert.

Oligopeptide-68 wurde von einem französischen Hersteller kosmetischer Inhaltsstoffe entwickelt, um die Wirkung von TGF-β1 auf Melanozyten nachzuahmen. TGF-β1 fährt unter seinen vielen Wirkungen MITF herunter, den Transkriptionsfaktor, der Tyrosinase und die anderen Melaninenzyme steuert. Das Peptid wird in Liposomen unter dem Namen β-White geliefert.

Nonapeptide-1 wurde von einem spanischen Hersteller kosmetischer Peptide entwickelt und wird als Melanostatine-5 vertrieben. Es ist ein modifiziertes α-MSH-Fragment — strukturell ein Verwandter von acetyl hexapeptide-1 (#187) —, jedoch so konstruiert, dass es MC1R bindet, ohne ihn zu aktivieren. Dadurch blockiert es das „Pigment bilden“-Signal des Hormons, insbesondere den UV-induzierten Anteil.

Beide sind synthetische Moleküle, die von menschlichen Signalproteinen inspiriert sind.

2Wie es vermutlich wirkt

Oligopeptide-68. aktiviert wie TGF-β1 den RAS/ERK-Signalweg, was zur Phosphorylierung und zum Abbau von MITF führt. Weniger MITF bedeutet weniger Tyrosinase, TRP-1 und TRP-2 und damit weniger Melanin, sowohl bei der Grundpigmentierung als auch beim zusätzlichen Pigment, das durch UV und α-MSH ausgelöst wird.

Nonapeptide-1. kompetitiver Antagonist am MC1R. Bei blockiertem Rezeptor kann α-MSH das cAMP nicht erhöhen, sodass MITF und Tyrosinase nicht induziert werden. Es sollte vor allem die Neubildung von Pigment abschwächen, statt vorhandenes Melanin zu entfernen.

Gemeinsame Grenze. keines von beiden entfernt bereits in der Epidermis vorhandenes Pigment; sichtbare Aufhellung hängt von der normalen Hauterneuerung (Wochen) und vom Verhindern neuen, UV-bedingten Pigments ab, weshalb jede Studie und jeder Hersteller auf täglichem Sonnenschutz besteht.

Vorgeschlagen: ein kosmetisches Peptid, das auf denselben Tyrosinase-Schritt zielt und für ein ebenmäßiges Hautbild vermarktet wird. Der gezeichnete Mechanismus ist derselbe wie bei den anderen Aufhellern dieser Klasse; was sich zwischen ihnen unterscheidet, ist die Sequenz, nicht das Ziel.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Oligopeptide-68, in vitro

In B16-F10-Melanomzellen verringerte das Peptid MITF- und Tyrosinase-Protein, blockierte α-MSH-induzierte Anstiege von MITF, TRP-1 und TRP-2 und senkte Melanin dosisabhängig (Herstellerarbeit in Cosmetics & Toiletries). Melanom-Zelllinien sind ein übliches, aber unvollkommenes Modell normaler Melanozyten.

Oligopeptide-68, topisch klinisch

Herstellerstudie: 23 asiatische Frauen im Alter von 33–55 Jahren mit mindestens einem dunklen Fleck trugen 56 Tage lang zweimal täglich ein Serum mit dem liposomalen Peptid auf. Die Hauthelligkeit (L*) stieg an Tag 28 um etwa 1.9% und an Tag 56 um 2.9%; die dermatologisch bewertete Dunkelheit der Flecken sank um etwa 21% bzw. 30%; alle Teilnehmerinnen zeigten eine gewisse Veränderung. Im öffentlichen Bericht ist kein Placeboarm beschrieben, und Sicherheitsdaten werden genannt, aber nicht gezeigt. Klein, offen, vom Hersteller durchgeführt.

Nonapeptide-1, in vitro

Herstellerdaten berichten über Rezeptorbindung und Hemmung der α-MSH-stimulierten Melaninbildung in kultivierten Melanozyten, wobei die Tyrosinaseaktivität bei den getesteten Konzentrationen um etwa ein Drittel sank †. Begutachtete unabhängige Daten nicht gefunden.

Bewertet B/—

Nonapeptide-1, topisch klinisch

Probandendaten des Herstellers berichten über eine verringerte Pigmentierung UV-bedingter Flecken und eine Aufhellung melasmaartiger Areale über 1–3 Monate in kleinen Gruppen †; Einzelheiten nicht begutachtet.

Vergleich mit Standard-Aufhellern

Es gibt keine direkte Vergleichsstudie eines der beiden Peptide gegen hydroquinone, tretinoin, azelaic acid, tranexamic acid oder niacinamide.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Beide werden in Sicherheitstests des Herstellers als nicht reizend und nicht sensibilisierend beschrieben; die Studie zu oligopeptide-68 gibt eine gute Augen- und Hautverträglichkeit an. Keine unabhängigen Daten.

Aus der Community

gut verträglich; die übliche Beschwerde ist eher fehlende sichtbare Wirkung als Reizung; Peptide werden oft von Menschen gewählt, die hydroquinone oder Retinoide nicht vertragen.

Theoretisch. weniger Melanin bedeutet weniger natürlichen UV-Schutz in der behandelten Haut — Sonnenschutz ist nicht optional. Eine Nachahmung des TGF-β-Signalwegs (oligopeptide-68) wirft dieselbe theoretische Frage nach Fibrose/Immunsystem auf wie bei Syn-Coll (#183); keine Evidenz bei kosmetischen Dosen. Ein MC1R-Antagonist (nonapeptide-1) könnte prinzipiell die entzündungshemmende und DNA-reparierende Rolle der α-MSH-Signale in der Haut abschwächen; nicht untersucht und bei topischen Spurenmengen wahrscheinlich vernachlässigbar.

Wechselwirkungen. pharmakologisch widersprüchlich zu acetyl hexapeptide-1 (#187). In der Rezeptur verträglich mit niacinamide, arbutin, tranexamic acid.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Blutmarker sind nicht relevant. Praktische Messgrößen:

Marker	Warum er beobachtet wird
*Colorimeter oder standardisierte Fotos (L-Wert oder Mexameter-Melaninindex) bestimmter Flecken, gleiches Licht, alle 4 Wochen über mindestens 8–12 Wochen**
Modifizierter MASI-Score, wenn Melasma das Ziel ist	das Bewertungssystem, das Dermatologen verwenden.
Tagebuch zu UV-Exposition und konsequentem Sonnenschutz	ohne dies sind die Daten nicht interpretierbar.
Epikutantest am Unterarm vor der ersten Anwendung

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Darreichung und Handhabung

Oligopeptide-68 wird als liposomale Dispersion geliefert; nonapeptide-1 als wässrige Lösung. Beide sind wasserbasiert, hitzeempfindlich und werden in der Abkühlphase mit 1–5% der fertigen Rezeptur zugesetzt. Werden von Verbrauchern nicht . Jedes Aufhellungsschema in Studien umfasste täglichen Breitband-Sonnenschutz. Kein Rechner anwendbar.

6Häufig zusammen untersucht mit

Niacinamide, tranexamic acid, arbutin, azelaic acid, Vitamin-C-Derivate (klassische aufhellende Wirkstoffe); decapeptide-12 (ein weiteres aufhellendes Peptid); acetyl hexapeptide-1 (#187, das pigmentfördernde Gegenstück, zum Vergleich).

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Kosmetische Inhaltsstoffe; „aufhellend“ und „gleicht den Teint aus“ sind kosmetische Aussagen; Aussagen zur Behandlung von Melasma oder Hyperpigmentierungsstörungen sind Arzneimittelaussagen
Europäische Union	Beide in CosIng als hautpflegende Stoffe gelistet; erlaubt. Hydroquinone ist in EU-Kosmetika verboten, was teilweise erklärt, warum dort aufhellende Peptide vermarktet werden
Vereinigtes Königreich	Wie in der EU
Australien	Erlaubte kosmetische Inhaltsstoffe
Südafrika	In Kosmetika erlaubt; Südafrika hat strenge Regeln gegen Aussagen zur Hautaufhellung und verbot hydroquinone in Kosmetika 1990; stattdessen wird die Formulierung „gleicht den Teint aus“ verwendet †
Sport (WADA)	Nicht gelistet

8Offene Fragen

Gibt es irgendeine placebokontrollierte, begutachtete Studie zu einem der beiden Peptide? Keine gefunden; die Studie zu oligopeptide-68 ist offen und vom Hersteller durchgeführt.
Dauerhaftigkeit der Aufhellung nach dem Absetzen — nicht berichtet.
Wirkung bei verschiedenen Hauttypen: Die einzigen klinischen Daten zu oligopeptide-68 stammen von asiatischen Frauen; für dunklere Hauttypen, bei denen Hyperpigmentierung ein größeres Problem ist, wurde nichts veröffentlicht.

9Quellen

1Manufacturer article (undated). A peptide to influence the melanogenic symphony of skin pigmentation (oligopeptide-68). Cosmetics & Toiletries (sponsored; not peer-reviewed). PubMed
2Manufacturer article (undated). Advanced regulation via new pathway inhibition. Personal Care Magazine (sponsored; not peer-reviewed). PubMed
3Pillaiyar T, Manickam M, Namasivayam V (2017). Skin whitening agents: medicinal chemistry perspective of tyrosinase inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. (background on pigment pathway) PubMed · DOI
4Abdel-Malek ZA et al. (2009). Melanocortins and the melanocortin 1 receptor: moving translationally towards melanoma prevention. Arch Biochem Biophys. (MC1R background) PubMed
5Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

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