Oligopeptide-68 and Nonapeptide-1

Oligopeptide-68:β-White(脂质体制剂的商品名),源自 TGF-β 的提亮肽。Nonapeptide-1:Melanostatine-5(商品名),Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH₂,MC1R 拮抗肽

皮肤与美容
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1这是什么

这是针对同一美容目标——减少色斑、使肤色更均匀——的两种肽类思路,它们作用于色素通路的不同环节,常被一同配入配方,或与经典提亮成分(niacinamide(烟酰胺)、tranexamic acid(氨甲环酸)、arbutin(熊果苷))搭配使用。

Oligopeptide-68 由一家法国化妆品原料公司设计,旨在模拟 TGF-β1 对黑素细胞的作用。TGF-β1 的众多作用之一是下调 MITF,即调控酪氨酸酶及其他黑色素合成酶的转录因子。该肽以脂质体形式递送,名称为 β-White。

Nonapeptide-1 由一家西班牙化妆品肽公司开发,商品名为 Melanostatine-5。它是经过修饰的 α-MSH 片段——结构上与 acetyl hexapeptide-1(#187)相近——但经设计后可与 MC1R 结合而不激活该受体。因此,它会阻断该激素发出的「生成色素」信号,尤其是 UV 诱导的部分。

两者均为受人体信号蛋白启发而设计的合成分子。


2推测的作用机制

Oligopeptide-68. 与 TGF-β1 一样激活 RAS/ERK 通路,导致 MITF 磷酸化并降解。MITF 减少意味着酪氨酸酶、TRP-1 和 TRP-2 减少,从而黑色素减少,这既适用于基础色素沉着,也适用于由 UV 和 α-MSH 触发的额外色素。
Nonapeptide-1. MC1R 的竞争性拮抗剂。受体被阻断后,α-MSH 无法升高 cAMP,因此 MITF 和酪氨酸酶不被诱导。预计它主要是减弱新色素的形成,而非清除已有的黑色素。
共同局限. 两者都不能去除已存在于表皮中的色素;可见的提亮效果取决于正常的皮肤更新(需数周)以及防止 UV 驱动的新色素生成,这也是每项研究和每家生产商都坚持要求每日使用防晒霜的原因。
设想机制:一种针对同一酪氨酸酶环节的化妆品肽,以改善肤色均匀度为卖点。所绘机制与该类其他美白成分相同;彼此不同的是序列,而非靶点。示意图——未按比例绘制

3研究显示了什么

Oligopeptide-68,体外

在 B16-F10 黑色素瘤细胞中,该肽降低了 MITF 和酪氨酸酶蛋白水平,阻断了 α-MSH 诱导的 MITF、TRP-1 和 TRP-2 升高,并呈剂量依赖性地减少黑色素(生产商发表于 Cosmetics & Toiletries 的论文)。黑色素瘤细胞系是正常黑素细胞的标准模型,但并不完美。

Oligopeptide-68,外用临床研究

生产商研究:23 名年龄 33–55 岁、至少有一处色斑的亚洲女性,每日两次涂抹含该脂质体肽的精华,持续 56 天。皮肤亮度(L*)在第 28 天升高约 1.9%,第 56 天升高约 2.9%;皮肤科医生评分的色斑深度分别下降约 21% 和 30%;所有受试者均出现一定变化。公开报告中未描述安慰剂组,安全性数据仅有陈述而未展示。小规模、开放标签、由生产商开展。

Nonapeptide-1,体外

生产商数据报告了受体结合,以及在培养的黑素细胞中对 α-MSH 刺激的黑色素生成的抑制作用,在所测浓度下酪氨酸酶活性降低约三分之一 †。未找到经同行评审的独立数据。
等级:B/—

Nonapeptide-1,外用临床研究

生产商志愿者数据报告,在小样本人群中,经过 1–3 个月,UV 诱导的色斑色素沉着减轻,黄褐斑样斑片变淡 †;详细内容未经同行评审。

与标准提亮成分的比较

目前不存在任何一种肽与 hydroquinone(氢醌)、tretinoin(维 A 酸)、azelaic acid(壬二酸)、tranexamic acid 或 niacinamide 进行头对头比较的试验。

4已报告的副作用与相互作用

文献报告

在生产商的安全性测试中,两者均被报告为无刺激性、无致敏性;oligopeptide-68 研究称其眼部和皮肤耐受性良好。无独立数据。

社区报告

耐受性良好,常见的抱怨是看不到明显效果,而非刺激;无法耐受 hydroquinone 或 retinoids(维 A 酸类)的人常会选择肽类。

理论层面. 减少黑色素会降低使用部位皮肤的天然 UV 防护——防晒霜必不可少。TGF-β 通路模拟物(oligopeptide-68)引出与 Syn-Coll(#183)相同的理论性纤维化/免疫问题;在化妆品用量下无相关证据。MC1R 拮抗剂(nonapeptide-1)理论上可能削弱 α-MSH 信号在皮肤中的抗炎及 DNA 修复作用;尚未研究,在外用痕量水平下可能可忽略不计。

相互作用。 在药理上与 acetyl hexapeptide-1(#187)作用相反。在配方中可与 niacinamide、arbutin、tranexamic acid 兼容。

研究者常监测的指标

无适用的血液标志物。实用的监测指标:

指标为何受到关注
使用色差仪或标准化照片(L* 值或 Mexameter 黑色素指数)记录特定色斑,相同光线条件,每 4 周一次,持续至少 8–12 周
若以黄褐斑为目标,采用改良 MASI 评分皮肤科医生使用的评分体系。
UV 暴露及防晒霜使用依从性日记没有这一记录,数据将无法解读。
首次使用前进行前臂斑贴试验

对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。


5制剂与操作处理

Oligopeptide-68 以脂质体分散液形式提供;nonapeptide-1 以水溶液形式提供。两者均为水基、对热敏感,在降温阶段以成品配方的 1–5% 加入。不由消费者复溶。研究中的所有提亮方案均包括每日使用广谱防晒霜。无适用的计算器。


6常与之一同研究的化合物

Niacinamide、tranexamic acid、arbutin、azelaic acid、维生素 C 衍生物(经典提亮活性成分);decapeptide-12(另一种提亮肽);acetyl hexapeptide-1(#187,作用相反的促色素肽,用于对照)。

仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。


7各地区监管状态

地区状态(核查于 —)
美国化妆品原料;「提亮」和「均匀肤色」属于化妆品宣称;宣称治疗黄褐斑或色素沉着过度疾病则属于药品宣称
欧盟两者均以皮肤调理剂列入 CosIng;允许使用。欧盟化妆品中禁用 hydroquinone,这在一定程度上解释了肽类提亮成分为何在欧盟上市推广
英国与欧盟相同
澳大利亚允许使用的化妆品原料
南非允许用于化妆品;南非对皮肤美白宣称有严格规定,并于 1990 年禁止在化妆品中使用 hydroquinone;因此改用「均匀肤色」等措辞 †
体育(WADA)未列入

8尚未解答的问题

  • 是否有任何一种肽的安慰剂对照、经同行评审的试验?未找到;oligopeptide-68 研究为开放标签且由生产商开展。
  • 停用后提亮效果的持久性——未见报告。
  • 在不同肤质中的表现:oligopeptide-68 唯一的临床数据来自亚洲女性;对于色素沉着过度问题更突出的较深肤色人群,尚无已发表数据。

9参考文献

  1. 1Manufacturer article (undated). A peptide to influence the melanogenic symphony of skin pigmentation (oligopeptide-68). Cosmetics & Toiletries (sponsored; not peer-reviewed). PubMed
  2. 2Manufacturer article (undated). Advanced regulation via new pathway inhibition. Personal Care Magazine (sponsored; not peer-reviewed). PubMed
  3. 3Pillaiyar T, Manickam M, Namasivayam V (2017). Skin whitening agents: medicinal chemistry perspective of tyrosinase inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. (background on pigment pathway) PubMed · DOI
  4. 4Abdel-Malek ZA et al. (2009). Melanocortins and the melanocortin 1 receptor: moving translationally towards melanoma prevention. Arch Biochem Biophys. (MC1R background) PubMed
  5. 5Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI

参考文献正在对应到 PubMed/DOI 标识符;在此之前,链接会在 PubMed 中搜索该条引文。

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2026年10月31日Profile published — awaiting medical review

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