Epithalamin

Epithalamine, Polypeptidkomplex der Zirbeldrüse, „Zirbeldrüsenextrakt“; Ausgangssubstanz des synthetischen Tetrapeptids Epitalon (#13)

Langlebigkeit & Zellfunktion

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Zusammenfassung

Klasse: Polypeptidextrakt (Gemisch niedermolekularer Peptide, etwa 1–10 kDa), durch Extraktion mit Essigsäure aus den Zirbeldrüsen von Kälbern hergestellt; kein einzelnes definiertes Molekül
Mechanismus: Soll die altersbedingt nachlassende Melatoninsekretion wiederherstellen, zirkadiane Hormonrhythmen normalisieren, die Aktivität antioxidativer Enzyme erhöhen und, nach den Berichten der Gruppe, Telomere verlängern — überwiegend aus einer Forschungsgruppe über vier Jahrzehnte
Untersuchte Applikationswege: Intramuskuläre Injektion (Studien am Menschen und an Nagetieren); orale Kapseln (später vermarktete Formen)
Berichteter Dosisbereich: Studien am Menschen: 10 mg intramuskulär täglich über 10 Tage, alle 6 Monate über Jahre wiederholt (Korkushko 2006). Nagetier: ~0.1–0.5 mg pro Tier, 5 Tage/Monat. In der Community berichtet: wie oben, oder oral 1–2 Kapseln/Tag in Kuren. Keine unabhängig validierte Dosis
Halbwertszeit: Für ein Gemisch nicht aussagekräftig; einzelne Peptide werden voraussichtlich innerhalb von Minuten bis Stunden eliminiert
Lagerung: Lyophilisiert: kühlen, vor Licht schützen. Rekonstituiert: kühlen; in der Community üblich ist die Verwendung innerhalb von ~4 Wochen
Rechtlicher Status: Als Arzneimittel in Russland registriert (historisch) †; anderswo nicht zugelassen

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Epithalamin ist der ursprüngliche „Bioregulator“ der Zirbeldrüse, der in den 1970er–80er-Jahren in Leningrad von Vladimir Khavinson und Vyacheslav Morozov entwickelt wurde. Es ist kein einzelnes Peptid, sondern ein Extrakt — ein Gemisch kleiner Peptide, die mit Essigsäure aus Zirbeldrüsen von Kälbern gewonnen werden. Es wurde jahrzehntelang an Nagetieren und in russischen und ukrainischen geriatrischen Kliniken untersucht und war in der Sowjetunion und später in Russland als Arzneimittel registriert. In den 1990er-Jahren identifizierte die Gruppe eine Sequenz aus vier Aminosäuren (Ala-Glu-Asp-Gly, Epitalon), die nach ihren Angaben dessen Wirkungen reproduziert; Epitalon hat Epithalamin in Forschung und Community-Anwendung weitgehend ersetzt und hat ein eigenes Profil (#13).

Da es ein Extrakt aus tierischem Gewebe ist, variiert die Zusammensetzung der Chargen, und der wirksame Bestandteil wurde nie vollständig definiert. Das ist wichtig: Die unten genannten Ergebnisse beim Menschen wurden mit einem injizierbaren Extrakt erzielt, der unter den Bedingungen der ursprünglichen Gruppe hergestellt wurde, nicht unbedingt mit dem, was heute im Umlauf ist. Fast die gesamte Evidenz stammt aus dieser einen Gruppe; eine unabhängige Replikation fehlt.

2Wie es vermutlich wirkt

Das Modell der Gruppe, das über viele Arbeiten aufgebaut wurde, besagt, dass Epithalamin:

Stellt die nächtliche Melatoninproduktion der Zirbeldrüse bei alten Tieren und älteren Menschen wieder her und synchronisiert die zirkadianen Rhythmen von Cortisol, Insulin und anderen Hormonen neu (Goncharova 2005; Anisimov 1994).

Normalisiert die hypothalamische Empfindlichkeit gegenüber der Rückkopplung durch Sexualsteroide und Glukose, was die Gruppe als „Zurücksetzen“ des alternden neuroendokrinen Systems beschreibt.

Erhöht die antioxidative Abwehr (Superoxiddismutase, Glutathionperoxidase) und senkt Marker der Lipidperoxidation.

Über Epitalon aktiviert es in kultivierten menschlichen Zellen die Telomerase und verlängert Telomere (die Arbeiten der Gruppe zu Epitalon; siehe #13).

Verringert die Häufigkeit spontaner Tumoren in langlebigen Nagetierkohorten, was die Gruppe diesen kombinierten Effekten zuschreibt.

Hypothese: ein Peptidpräparat aus der Zirbeldrüse, das bei Nagetieren Melatonin erhöhen und die Lebensdauer verlängern soll. Die Studien am Menschen sind klein, alt und nicht unabhängig wiederholt.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Lebensspanne und Tumorhäufigkeit bei Nagetieren

In über zwanzig Jahren an Nagetierkohorten der Gruppe erhöhte Epithalamin, ab dem mittleren Alter in monatlichen Kuren gegeben, die mittlere Lebensspanne bei mehreren Ratten- und Mäusestämmen um etwa 10–30% und verringerte die Häufigkeit spontaner Tumoren, bei erhöhtem Melatonin in Zirbeldrüse und Serum (Anisimov 1994, Ann N Y Acad Sci — eine Übersichtsarbeit zu dieser Arbeit; Anisimov & Khavinson 2010). Eine einzelne Gruppe; die Ergebnisse variieren je nach Stamm und Experiment. [1][5]

Neuroendokrine Funktion und Funktion der Zirbeldrüse bei alten Primaten

Bei alten Rhesusaffen stellten Epithalamin und Epitalon den abendlichen Melatoninanstieg wieder her und verbesserten die Glukose- und Insulinantworten in Richtung der jungen Tiere (Goncharova 2005, Exp Gerontol). Kleine Zahlen, eine einzelne Gruppe. [3]

Bewertet B (uncontrolled or weakly controlled)

Sterblichkeit und „Alterungsrate“ bei älteren Menschen

Eine geriatrische Kohorte aus Kiew, die bis zu 12–15 Jahre nachbeobachtet wurde, berichtete, dass ältere Menschen mit „beschleunigter Alterung“, die alle 6 Monate Kuren mit Epithalamin erhielten, gegenüber Vergleichsgruppen eine geringere Sterblichkeit, besser erhaltene kardiovaskuläre, endokrine und immunologische Indizes und ein höheres Melatonin aufwiesen (Korkushko 2006, Bull Exp Biol Med; zusammengefasst in Khavinson 2002). Die Vergleichsgruppen waren nicht randomisiert, die Verblindung ist unklar, und die Arbeit wurde außerhalb des ursprünglichen Netzwerks nicht repliziert. Dies ist die stärkste Evidenz am Menschen für einen Bioregulator von Khavinson — und nach heutigen Maßstäben noch immer auf Hypothesenniveau. [2][4]

Melatonin, antioxidative Enzyme und Immunindizes beim Menschen

Kleine Studien desselben Netzwerks berichten nach Kuren über ein erhöhtes nächtliches Melatonin und eine erhöhte Aktivität antioxidativer Enzyme (Khavinson 2002). Klein, unkontrolliert. [2]

Krebsergebnisse beim Menschen

Russischsprachige Berichte aus den 1980er–90er-Jahren beschreiben Epithalamin neben der Standardbehandlung bei Brustkrebs und anderen Krebsarten; unkontrolliert und hier nicht bewertbar.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Die Gruppe berichtet über eine gute Verträglichkeit bei langer Nachbeobachtung, ohne dass dem Extrakt schwerwiegende unerwünschte Ereignisse zugeschrieben wurden. Keine unabhängigen Sicherheitsdaten. Als Extrakt aus tierischem Gewebe gibt es eine theoretische Überlegung zu Prionen und Allergenen, die die veröffentlichten Arbeiten nicht behandeln.

Aus der Community

Reaktionen an der Injektionsstelle; Schläfrigkeit oder lebhafte Träume (vereinbar mit einem Melatonineffekt); gelegentlich Kopfschmerzen. Spärlich.

Theoretisch. Ein Anstieg von Melatonin und veränderte Hormonrhythmen könnten Schlafmittel, Blutdruck und Glukose beeinflussen; Effekte auf Fortpflanzungshormone sind aufgrund des Mechanismus plausibel und nach modernen Maßstäben ungemessen.

Wechselwirkungen. Keine etabliert. Eine additive Sedierung mit Melatonin oder Hypnotika ist plausibel.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Keine unabhängig validierten Marker. Aus den eigenen Studien der Gruppe am Menschen und dem Mechanismus werden häufig diskutiert:

Marker	Warum er beobachtet wird
Melatonin (Speichel am Abend/in der Nacht oder 6-Sulfatoxymelatonin im Urin)	der primär berichtete Effekt; die direkteste Kontrolle.
Cortisol am Morgen	Aussagen zur zirkadianen „Resynchronisation“ machen einen Cortisolrhythmus zu einem sinnvollen Ausgangswert.
Nüchternglukose und Insulin	die Arbeiten an Primaten und Menschen berichteten über Veränderungen im Glukosestoffwechsel.
Schlafprotokoll oder Schlafdaten eines Wearables	das Ergebnis, das am ehesten spürbar wäre, wenn Melatonin ansteigt.
Telomerlänge (kommerzielle Tests)	wird wegen der Aussage zur Telomerase bei Epitalon häufig diskutiert; Tests für Verbraucher schwanken und sollten mit Vorsicht interpretiert werden.
Blutbild und umfassendes Stoffwechselprofil (CBC und CMP)	allgemeine Basis bei einem injizierten Extrakt aus tierischem Gewebe.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Historisch als lyophilisiertes Pulver in Ampullen zu 10 mg für die intramuskuläre Anwendung nach Lösen in steriler Kochsalzlösung oder Wasser geliefert; auch orale Kapselformen werden verkauft. Bei Fläschchen vorsichtig und kühlen; da es ein Gemisch ist, beziehen sich die Konzentrationsberechnungen auf die gesamte Peptidmasse, nicht auf ein einzelnes Molekül.

Im Rechner öffnen, vorbefüllt →

6Häufig zusammen untersucht mit

Epitalon (#13, der synthetische Nachfolger — der Großteil der modernen Diskussion über „Epithalamin“ betrifft in Wahrheit Epitalon); Thymalin (der Thymusextrakt der Gruppe, oft in denselben Kuren gegeben); Cortexin und Retinalamin (die anderen Extrakte der Gruppe). Melatonin selbst ist der naheliegende nicht peptidische Vergleichspartner; keine Direktvergleichsstudie.

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Nicht von der FDA zugelassen; kein zulässiger Bestandteil von Nahrungsergänzungsmitteln. Der synthetische Nachfolger Epitalon steht auf der Compounding-Liste der Kategorie 2 der FDA von 2023; Epithalamin selbst wird nicht genannt †
Europäische Union	Nicht zugelassen
Vereinigtes Königreich	Nicht zugelassen
Australien	Nicht zugelassen †
Südafrika	Nicht registriert
Sport (WADA)	Nicht ausdrücklich genannt; S0 als nicht zugelassene Substanz †

8Offene Fragen

Was genau ist im Extrakt enthalten, und entspricht irgendetwas, das heute verkauft wird, dem, was in den Studien der Sowjetzeit verwendet wurde?
Unabhängige, randomisierte, verblindete Replikation der Befunde zur Sterblichkeit in den Kohorten älterer Menschen — es gibt keine.
Ob Epitalon die Wirkungen des Extrakts tatsächlich reproduziert oder eine andere Substanz mit eigenem Profil ist.

9Quellen

1Anisimov VN, Khavinson VKh, Morozov VG (1994). Twenty years of study on effects of pineal peptide preparation: Epithalamin in experimental gerontology and oncology. Ann N Y Acad Sci. PubMed · DOI
2Khavinson VKh (2002). Peptides and ageing. Neuroendocrinol Lett (Suppl). PubMed
3Goncharova ND, Vengerin AA, Khavinson VKh, Lapin BA (2005). Pineal peptides restore the age-related disturbances in hormonal functions of the pineal gland and the pancreas. Exp Gerontol. PubMed · DOI
4Korkushko OV, Khavinson VKh, Shatilo VB, Antonyk-Sheglova IA (2006). Geroprotective effect of epithalamine (pineal gland peptide preparation) in elderly subjects with accelerated aging. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
5Anisimov VN, Khavinson VKh (2010). Peptide bioregulation of aging: results and prospects. Biogerontology. PubMed · DOI
6Khavinson VKh, Malinin VV (2005). Gerontological Aspects of Genome Peptide Regulation. Karger, Basel. DOI

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

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