Thymopentin
TP-5、thymopentin、Timunox(歷史名稱,義大利);thymopoietin 片段(第 32–36 位殘基,Arg-Lys-Asp-Val-Tyr)
1這是什麼
Thymopentin(胸腺五肽)是由五個胺基酸組成的肽,複製了 thymopoietin 的活性區域(第 32–36 位殘基);thymopoietin 是胸腺分泌的一種激素,協助 T 細胞(一種關鍵的免疫細胞)成熟並正常運作。thymopentin 僅重現這個較大激素的關鍵作用部位,因而作為一種合成的免疫調節劑。它被描述為「雙向」,意指其用途是將功能低下的免疫系統向上調節,而非單純過度刺激。
它於 1980 年代首先在義大利上市(名為 Timunox),如今主要在中國生產與使用,當地的注射用 thymopentin 產品已獲核准用於免疫相關病症。它未獲 FDA 或 EMA 核准,西方社群中自行使用的情形也很少。
2推測的作用機制
Thymopentin 模擬 thymopoietin 對 T 細胞發育的作用:據報告可促進前驅細胞分化為成熟 T 淋巴球、協助平衡 T 細胞亞群,並改善部分細胞媒介免疫指標。儘管其血漿半衰期以秒計,下游的免疫效應卻持續得久得多,這是觸發連鎖反應、而無需持續留在血中的訊息傳遞肽的典型特徵。部分研究將其活性與 Toll 樣受體 2 訊息傳遞相連結。
3研究顯示了什麼
免疫重建與免疫缺乏
慢性 B 型肝炎
類風濕性關節炎與異位性皮膚炎
HIV 與癌症輔助療法
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
試驗與上市使用中普遍報告耐受性良好;主要發現為注射部位反應及偶發的過敏反應。來自現代試驗的長期、大規模安全性資料有限。社群報告
西方社群自行使用並不常見,且紀錄不足;在有使用的情況下,是作為核准國家中的處方注射劑。不應據此推論存在自行給藥的做法。理論推斷. 作為免疫調節劑,理論上在自體免疫疾病或器官移植情境中使用存有疑慮;尚未充分量化。
交互作用。 無明確確立者;鑑於作用相反,與免疫抑制劑併用時應謹慎。
研究者常監測的指標
反映其免疫調節用途:
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| T 淋巴球亞群(CD4/CD8,流式細胞分析) | T 細胞成熟作用劑的直接指標,也是其試驗中常用的療效評估指標。 |
| 總淋巴球數/全血球計數(CBC) | 一般免疫基準值。 |
| 疾病特異性指標 | 例如用於 B 型肝炎時的 B 型肝炎病毒指標(HBV DNA、HBeAg);自體免疫情境中的疾病活動度評分。 |
| 一般安全性檢查(CMP,綜合代謝檢查) | 任何注射劑的基準值。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
以注射用凍晶乾燥肽的形式上市(例如 1 mg 與 10 mg 規格);在其獲核准的地區依當地產品仿單進行復溶與給藥。由於已有核准的規格與給藥時程,應依循仿單而非社群方案。
在計算器中開啟(已預填)→6常與之一同研究的化合物
Thymosin alpha-1 與 thymosin fraction(相關的胸腺免疫肽)、B 型肝炎抗病毒治療(作為輔助)、自體免疫試驗中的標準疾病修飾藥物。
僅為資訊性交叉連結,並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態(查核於 —) |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准 |
| 歐盟 | 目前未獲授權(過去曾以 Timunox 之名在義大利上市)† |
| 英國 | 未獲許可 |
| 澳洲 | 未獲核准 |
| 南非 | 未註冊 |
| 運動 | 未被 WADA 特別列出;作為免疫肽,並非公認的提升運動表現物質 † |
8尚未解答的問題
- Thymopentin 在現代、檢定力充足的試驗中能否產生具臨床意義的效益,抑或其影響主要僅限於地區性與歷史層面?
- 其確切的分子標靶為何?其效應為何能持續長於僅以秒計的血中濃度?
- 在慢性 B 型肝炎或免疫缺乏中,與現行療法併用是否有站得住腳的角色?
9參考文獻
- 1Goldstein G et al. (1979). A synthetic pentapeptide (thymopentin) corresponding to the active site of thymopoietin. Science / Proc Natl Acad Sci. PubMed
- 2Sundal E, Bertelletti D (1994). Thymopentin treatment of rheumatoid arthritis (review of controlled trials). Arzneimittelforschung. PubMed
- 3Bianchi L et al. Thymopentin in atopic dermatitis: a controlled trial. Br J Dermatol. PubMed
- 4Fabrizi F et al. Thymopentin as an immunomodulatory adjunct (review). Int J Clin Pharmacol. PubMed
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10社群
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