Thymopentin
TP-5, timopentina, Timunox (histórico, Itália); fragmento da timopoietina (resíduos 32–36, Arg-Lys-Asp-Val-Tyr)
1O que é
A timopentina é um péptido de cinco aminoácidos que copia a região ativa (resíduos 32–36) da timopoietina, uma hormona que o timo produz para ajudar as células T — um tipo essencial de célula imunitária — a amadurecer e a comportar-se corretamente. Ao reproduzir apenas a parte funcional da hormona maior, a timopentina atua como modulador imunitário sintético. É descrita como "bidirecional", o que significa que é usada para estimular um sistema imunitário hipoativo sem simplesmente o sobre-estimular.
Foi comercializada pela primeira vez em Itália na década de 1980 (como Timunox) e é hoje fabricada e usada sobretudo na China, onde produtos de timopentina para injeção estão aprovados para condições relacionadas com a imunidade. Não está aprovada pela FDA nem pela EMA, e há pouco autouso na comunidade ocidental.
2Como se pensa que funciona
A timopentina imita o efeito da timopoietina no desenvolvimento das células T: é descrito que promove a diferenciação de células precursoras em linfócitos T maduros, que ajuda a equilibrar as subpopulações de células T e que melhora algumas medidas da imunidade celular. Apesar de uma plasmática medida em segundos, o efeito imunitário a jusante persiste muito mais tempo, o que é típico de péptidos de sinalização que desencadeiam uma cascata em vez de precisarem de permanecer no sangue. Alguns trabalhos associam a sua atividade à sinalização do recetor Toll-like 2.
3O que mostra a investigação
Reconstituição imunitária e imunodeficiência
Hepatite B crónica
Artrite reumatoide e dermatite atópica
VIH e adjuvante oncológico
4Efeitos secundários e interações reportados
Reportado na literatura
de um modo geral descrita como bem tolerada nos ensaios e no uso comercial; as reações no local da injeção e a hipersensibilidade ocasional são os principais achados. Os dados de segurança a longo prazo e em larga escala provenientes de ensaios modernos são limitados.Reportado pela comunidade
O autouso na comunidade ocidental é pouco comum e mal documentado; quando usada, é como injetável sujeito a receita médica nos países que a aprovam. Não se deve inferir uma prática de autodoseamento.Teórico. enquanto modulador imunitário, existe uma preocupação teórica quanto ao uso na doença autoimune ou em contexto de transplante; não bem quantificada.
Interações. nenhuma bem estabelecida; recomenda-se precaução com imunossupressores, dadas as ações opostas.
Marcadores que os investigadores costumam monitorizar
Refletindo a sua finalidade imunomoduladora:
| Marcador | Porque é vigiado |
|---|---|
| Subpopulações de linfócitos T (CD4/CD8, citometria de fluxo) | a medida direta de um agente de maturação das células T e a medida de eficácia habitual nos seus ensaios. |
| Contagem total de linfócitos / hemograma | avaliação imunitária de base geral. |
| Marcadores específicos da doença | por exemplo, marcadores virais da hepatite B (ADN do VHB, AgHBe) quando usada na hepatite B; índices de atividade da doença nos contextos autoimunes. |
| Painel de segurança geral (painel metabólico completo) | avaliação de base para qualquer injetável. |
Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.
5Reconstituição e manuseamento
Comercializada como péptido para injeção (por exemplo, apresentações de 1 mg e 10 mg); reconstituída e doseada de acordo com o rótulo local do produto onde está aprovada. Como existem apresentações e esquemas aprovados, segue-se o rótulo e não um protocolo da comunidade.
Abrir na calculadora, pré-carregado →6Estudado habitualmente em conjunto com
Timosina alfa-1 e fração de timosina (péptidos imunitários tímicos relacionados), terapêutica antiviral para a hepatite B (como adjuvante), fármacos modificadores da doença padrão nos ensaios autoimunes.
Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.
7Estado regulamentar por região
| Região | Estado (verificado em —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Não aprovada pela FDA |
| União Europeia | Atualmente não autorizada (historicamente comercializada em Itália como Timunox) † |
| Reino Unido | Não licenciada |
| Austrália | Não aprovada |
| África do Sul | Não registada |
| Desporto | Não especificamente incluída na lista da WADA; enquanto péptido imunitário, não é uma substância de desempenho reconhecida † |
8Questões em aberto
- A timopentina produz benefício clinicamente relevante em ensaios modernos com poder estatístico adequado, ou a sua presença é sobretudo regional e histórica?
- Qual é o seu alvo molecular preciso e a razão pela qual o seu efeito dura mais do que o seu nível sanguíneo de segundos?
- Existe um papel defensável na hepatite B crónica ou na imunodeficiência, a par das terapias atuais?
9Referências
- 1Goldstein G et al. (1979). A synthetic pentapeptide (thymopentin) corresponding to the active site of thymopoietin. Science / Proc Natl Acad Sci. PubMed
- 2Sundal E, Bertelletti D (1994). Thymopentin treatment of rheumatoid arthritis (review of controlled trials). Arzneimittelforschung. PubMed
- 3Bianchi L et al. Thymopentin in atopic dermatitis: a controlled trial. Br J Dermatol. PubMed
- 4Fabrizi F et al. Thymopentin as an immunomodulatory adjunct (review). Int J Clin Pharmacol. PubMed
As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.
† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.
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Efeitos secundários autorreportados Fase 2
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