Capromorelin
Entyce（犬用）、Elura（貓用）、CP-424,391
1這是什麼
Capromorelin 源自 Pfizer 於 1990 年代末期的生長激素促分泌劑研發計畫，原本是作為注射 GH 的口服替代品，用於老年人的衰弱。一項為期兩年的人體試驗曾經啟動，後因試驗贊助者判斷身體組成的改善未伴隨具說服力的功能效益而提前終止。該化合物後來授權給一家動物藥廠（Aratana，現為 Elanco 旗下），成為 Entyce——首個獲 FDA 核准的犬用食慾刺激劑（2016），以及 Elura——獲核准用於管理慢性腎臟病貓的體重減輕（2020）。
本站收錄此化合物，是因為動物用口服溶液容易取得，且曾有人將其當作口服 GH 促分泌劑使用，方式與 MK-677／ibutamoren 相同。人體證據基本上僅有一項試驗；動物證據相當充分，但對象是犬與貓。
2推測的作用機制
Capromorelin 活化下視丘（經由 NPY/AgRP 神經元影響食慾）與腦下垂體（GH 釋放）的 ，並繼發使肝臟產生的 IGF-1 升高。在犬中，單次給藥約一小時內即出現 GH 高峰，每日給藥時 IGF-1 持續升高；攝食量於一天內增加。在人體中，相同機轉在數個月間使 IGF-1 與瘦體重小幅增加，而食慾作用在臨床上相當明顯。
3研究顯示了什麼
老年人
慢性腎臟病貓的體重減輕
健康年輕成人的身體組成、恢復、睡眠
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
文獻（人體）. 食慾增加、疲勞、失眠、空腹血糖與 HbA1c 上升、水腫；在老年人試驗中，因不良事件而停藥的比例略高於安慰劑。
文獻（獸醫）. 犬——腹瀉、嘔吐、流涎過多、多渴、倦怠、脹氣；貓——嘔吐、流涎過多、倦怠、部分個體反常地出現食慾不振，安全性研究中並觀察到肝臟酵素與血糖上升。犬用標示提醒，肝或腎功能不全時應謹慎。Elanco 曾報告貓出現罕見但嚴重的事件，包括心搏過緩與低血壓。
社群報告
社群報告（人使用動物用產品）. 明顯飢餓感、倦怠、水分滯留、夢境鮮明、空腹血糖升高；因使用依體重為動物調配的液體，劑量存在不確定性。
理論性. GH/IGF-1 類別的疑慮——胰島素阻抗、體液滯留、有活動性惡性腫瘤時應謹慎；相關化合物（anamorelin）所見的心臟傳導影響，尚未在人體中針對 capromorelin 加以界定。動物用賦形劑與調味劑未經人用評估。
交互作用。 在犬中經 CYP3A4 代謝，可能與抑制劑產生交互作用；降血糖藥物可能需要調整。人體交互作用資料極少。
研究者常監測的指標
根據人體試驗與 GH 軸生理學：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| IGF-1 | 試驗中上升；為 GH 軸作用與暴露過量的指標。 |
| 空腹血糖、空腹胰島素、HbA1c | 人體試驗中血糖與 HbA1c 皆上升；為關鍵的安全性指標。 |
| 體重與食慾紀錄 | 刺激食慾是主要且最可預期的作用。 |
| 血壓與水腫 | 體液滯留為此類藥物的共同作用。 |
| 肝臟酵素 | 貓的安全性研究中觀察到上升；人體未見訊號，但作為基準值檢測成本低廉。 |
| 睡眠品質 | 人體試驗中有失眠的報告，與常被宣稱的 MK-677 改善睡眠作用不同。 |
| 血脂檢查 | GH 會改變血脂。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5劑型與操作處理
動物用口服溶液（犬用 30 mg/mL，貓用 20 mg/mL）為添加風味的液體，以針筒量取並依體重給藥；其依動物用而非人用藥品標準製造，所含賦形劑未經針對人體的評估。於室溫儲存；超過標示的開封後使用期限即應丟棄。研究級粉末雖然存在，但並不常見。本頁不提供計算器連結。
6常與之一同研究的化合物
在人體試驗中，未併用任何藥物。在研究用化合物中，有 MK-677／ibutamoren（顯而易見的比較對象——同類別、同為口服途徑、人體資料多得多）、anamorelin、ipamorelin 與 GHRP 類、macimorelin。在獸醫臨床上，mirtazapine 與 maropitant 是常見的比較藥物或併用藥物。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 經 FDA 核准用於犬（Entyce，2016）與貓（Elura，2020），屬處方動物用藥品；未核准供人使用；不屬於調劑清單物質 |
| 歐盟 | Entyce 經 EMA 核准用於犬（2021）†；無人用許可 |
| 英國 | 已獲犬用動物用藥許可 †；無人用許可證 |
| 澳洲 | 動物用核准狀態 †；無人用核准 |
| 南非 | 未登記供人使用 † |
| 運動 | WADA 禁用（S2——capromorelin 被列為 GH 促分泌劑的範例） |
8尚未解答的問題
- 任何口服 GH 促分泌劑是否能改善老年人的身體功能；capromorelin 的試驗與 MK-677 的試驗相同，發現身體組成有所改變，但功能未見明確改變。
- 重複給藥時的人體藥物動力學與安全性——單一試驗不足以構成安全性資料庫。
- 人們所使用之動物用溶液的實際含量與一致性。
9參考文獻
- 1White HK et al. (2009). Effects of an oral growth hormone secretagogue in older adults. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 2Zollers B et al. (2017). A prospective, randomized, masked, placebo-controlled clinical study of capromorelin in dogs with reduced appetite. J Vet Intern Med [verify journal]. PubMed · DOI
- 3Zollers B et al. (2017). Capromorelin increases food consumption, body weight, growth hormone, and sustained insulin-like growth factor 1 concentrations when administered to healthy adult Beagle dogs. J Vet Pharmacol Ther. PubMed · DOI
- 4Wofford JA et al. (2018). Evaluation of the safety of daily administration of capromorelin in cats. J Vet Pharmacol Ther. PubMed · DOI
- 5Rhodes L et al. (2018). Capromorelin: a ghrelin receptor agonist and novel therapy for stimulation of appetite in dogs. Vet Med Sci. PubMed · DOI
- 6US FDA Center for Veterinary Medicine. Freedom of Information summaries: Entyce (NADA 141-457) and Elura (NADA 141-536). PubMed
- 7Carpino PA et al. (2003). Pyrazolinone-piperidine dipeptide growth hormone secretagogues (GHSs): discovery of capromorelin. Bioorg Med Chem. PubMed · DOI
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