Syn-Ake
Syn-Ake(Pentapharm/DSM 商品名)、「蛇毒肽」、tripeptide-3(不严格的叫法;并非正确的 INCI 名称)、Waglerin-1 模拟物
1这是什么
Syn-Ake 是瑞士公司 Pentapharm(现属 DSM)开发的一种合成分子,于 2006 年上市,作为「蛇毒」抗皱成分推向市场。它并不含蛇毒。它是一种实验室合成的小分子化合物,旨在模仿 Waglerin-1 的活性末端;Waglerin-1 是来自寺蝮(Tropidolaemus wagleri)毒液的一种肽,通过阻断骨骼肌上的烟碱型乙酰胆碱受体使猎物肌肉麻痹。
从化学角度看,它勉强算得上是肽——由三个结构单元组成,其中两个并非标准氨基酸,末端以苄酰胺封端。将其收录是因为它以肽的名义上市并被讨论,并与 Argireline(#50)和 Snap-8(#113)同属「外用肉毒素替代品」类别。
2推测的作用机制
递送仍是薄弱环节:该分子必须到达皮肤下方的神经肌肉接头,而目前没有独立的渗透数据。厂商以其分子小、带有亲脂性苄基为依据,认为它比较大的肽渗透性更好。
3研究显示了什么
细胞中的受体阻断
独立试验
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
通过了常规化妆品安全性检测;公司测试中未见不良事件。社区报告
偶有刺痛或发红;部分用户描述额部出现短暂的「僵住」或沉重感,这更可能是配方带来的感官效应,而非真正的肌肉松弛。许多人报告未见明显变化。理论推断. 若烟碱型受体阻断剂被大量全身吸收,将值得关注(这正是其母体蛇毒的作用方式),但目前没有外用化妆品导致全身效应的报告,且涉及的用量极微。
相互作用。 无药理学相互作用。社区指南有时建议正在使用神经肌肉阻滞药物或患有重症肌无力的人避免使用;这属于预防性考虑,而非基于证据。
研究者常监测的指标
外用化妆品用途无相关化验指标。尚未建立针对该化合物的特定监测。
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 每 2–4 周在相同光照下拍摄静息及最大表情时的照片 | |
| 刺激反应日记 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
仅限外用;以成品化妆品或供配方师使用的原料溶液形式提供。按标签说明保存;原料应低温避光保存。不存在注射剂型,也没有开发注射剂型的理由。计算器不适用。
在计算器中打开(已预填)→6常与之一同研究的化合物
Argireline(#50)和 Snap-8(#113)——二者作用于神经侧,而 Syn-Ake 作用于肌肉侧,因此产品常将它们组合作为「双重」方案;Leuphasyl(#115);Matrixyl 3000(#112)用于基质支持。
仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态(核查于 —) |
|---|---|
| 美国 | 允许使用的化妆品成分;根据 FDA 规定,肌肉松弛类宣称属于药品类宣称,因此营销用语表述为「改善纹路外观」 |
| 欧盟 | 根据 EC 1223/2009 允许使用;已收录于 CosIng |
| 英国 | 同欧盟 |
| 澳大利亚 | 化妆品成分 |
| 南非 | 化妆品成分 |
| 体育 | 未列入 WADA 清单 |
8尚未解答的问题
- 在人体皮肤中能否渗透至神经肌肉接头——无独立数据。
- 独立的安慰剂对照试验——尚无。
- 「模拟蛇毒」的说法究竟反映了在皮肤可达浓度下真实的受体结合,还是主要出于营销。
- 停用后效果的持续时间。
9参考文献
- 1McArdle JJ et al. (1999). Waglerin-1 selectively blocks the epsilon form of the muscle nicotinic acetylcholine receptor. J Pharmacol Exp Ther. PubMed
- 2Reddy BY, Jow T, Hantash BM (2012). Bioactive oligopeptides in dermatology: Part II. Exp Dermatol. PubMed · DOI
- 3Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI
- 4Gorouhi F, Maibach HI (2009). Role of topical peptides in preventing or treating aged skin. Int J Cosmet Sci. PubMed · DOI
- 5Lupo MP, Cole AL (2007). Cosmeceutical peptides. Dermatol Ther. PubMed · DOI
- 6Pentapharm / DSM (manufacturer technical dossier). Syn-Ake efficacy and safety summary — company data, not peer-reviewed. PubMed
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