MGF / PEG-MGF
机械生长因子、IGF-1Ec(人)/IGF-1Eb(啮齿类)、MGF E 肽、PEG-MGF(聚乙二醇化 MGF)
1这是什么
当肌肉受到牵拉或损伤时,会短暂改变 IGF-1 基因的加工方式,产生一种称为 IGF-1Ec 的变体;伦敦大学学院 Geoffrey Goldspink 课题组在 1990 年代末将其命名为「机械生长因子」(mechano growth factor)。由于末端外显子发生移码,该变体具有正常的成熟 IGF-1 核心,外加一条不同的尾部(E 结构域)。Goldspink 提出,这条尾部本身就是一种信号肽,独立于 IGF-1 发挥作用,在经典 IGF-1 通路接手合成蛋白质之前激活卫星细胞。
以「MGF」名义出售的产品只是那段 24 个氨基酸尾部的合成复制品,而非完整的生长因子。PEG-MGF 加上了一条聚乙二醇链,使该片段在血液中存留更久。两者均为合成研究化合物;天然 MGF 是在肌细胞内合成的全长蛋白,在自然状态下并不会以注射方式进入任何部位。
分离出的 E 肽本身是否具有任何作用,确实存在争议。大多数阳性数据来自同一课题组,采用的是完整变体的基因递送或细胞培养研究;而独立研究试图证明 E 肽具有单独作用,结果不一。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
通过基因转移实现肌肉肥大
神经保护与心脏修复
人体注射 MGF 或 PEG-MGF
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
无人体安全性数据。动物基因转移研究并未关注不良反应。社区报告
注射部位酸痛和肿胀、轻度类似低血糖的症状(可能源自联用的 IGF-1 LR3,而非 MGF)、头痛、水潴留;许多人报告未察觉明显效果。理论性. 任何刺激卫星细胞增殖的物质都存在理论上的肿瘤生长隐患;由于受体尚未鉴定,无法预测脱靶效应;PEG 链偶尔会引起抗 PEG 抗体反应。
相互作用。 尚未确立。在社区方案中常与 IGF-1 LR3、GH 促分泌剂及合成代谢类固醇联用——均未进行联合研究。
研究者常监测的指标
不存在针对该化合物的特异性标志物;目前没有经过验证的检测方法可测定注射的 E 肽,也没有人体药理学数据可用于解读检测结果。基于生理学推导的标志物:
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| IGF-1 | 用于判断引起全身效应的是否为联用的其他化合物,而非 MGF。 |
| 空腹血糖 | 主要因常与 IGF-1 LR3 联用而具有参考意义。 |
| 肌酸激酶(CK) | 在追踪恢复情况时,可作为肌肉损伤/更新的标志物。 |
| 基线血常规(CBC)和综合代谢指标(CMP) | 一般性检查,需注意尚未确立任何针对该化合物的特异性指标。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
通常以 2 mg(MGF)或 2–5 mg(PEG-MGF)规格的小瓶提供。用抑菌注射用水复溶,轻轻旋转混匀。由于未聚乙二醇化的 MGF 血浆存留时间极短,社区方案在训练后立即给药。
在计算器中打开(已预填)→6常与之一同研究的化合物
IGF-1 LR3(基于两阶段模型的社区搭配)、GH 促分泌剂。在研究中,与 IGF-1Ea 基因转移进行比较。
仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态(核查于 —) |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准;不可进行药房调配(compounding) |
| 欧盟 | 未获授权 |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 未获批准;生长因子属于仅凭处方使用的药物(Schedule 4)† |
| 南非 | 未注册 |
| 体育(WADA) | 禁用(S2——MGF 被明确列为生长因子之一) |
8尚未解答的问题
- 分离出的 E 肽在体内究竟是否具有生物学效应,还是 MGF 是通过其 IGF-1 核心发挥作用?
- 如果存在受体,是哪种受体与 E 肽结合?
- PEG-MGF 在人体内的药代动力学——未知。
9参考文献
- 1Goldspink G (1999). Changes in muscle mass and phenotype and the expression of autocrine and systemic growth factors by muscle in response to stretch and overload. J Anat. PubMed · DOI
- 2Barton ER, Morris L, Musaro A, Rosenthal N, Sweeney HL (2002). Muscle-specific expression of insulin-like growth factor I counters muscle decline in mdx mice. J Cell Biol. PubMed · DOI
- 3Yang SY, Goldspink G (2002). Different roles of the IGF-I Ec peptide (MGF) and mature IGF-I in myoblast proliferation and differentiation. FEBS Lett. PubMed · DOI
- 4Hameed M et al. (2003). Expression of IGF-I splice variants in young and old human skeletal muscle after high resistance exercise. J Physiol. PubMed · DOI
- 5Hameed M et al. (2004). The effect of recombinant human growth hormone and resistance training on IGF-I mRNA expression in the muscles of elderly men. J Physiol. PubMed · DOI
- 6Dluzniewska J et al. (2005). A strong neuroprotective effect of the autonomous C-terminal peptide of IGF-1 Ec (MGF) in brain ischemia. FASEB J. PubMed · DOI
- 7Matheny RW, Nindl BC, Adamo ML (2010). Minireview: Mechano-growth factor: a putative product of IGF-I gene expression involved in tissue repair and regeneration. Endocrinology. PubMed · DOI
- 8Fornaro M et al. (2014). Mechano-growth factor peptide, the COOH terminus of unprocessed insulin-like growth factor 1, has no apparent effect on myoblasts or primary muscle stem cells. Am J Physiol Endocrinol Metab. PubMed · DOI
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