Rezafungin and echinocandins

Rezafungin: CD101, Rezzayo. Miembros de la clase: caspofungin (Cancidas), micafungin (Mycamine), anidulafungin (Eraxis/Ecalta)

Antimicrobianos y antivirales

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Nota sobre este perfil. Las equinocandinas son antifúngicos aprobados, solo con receta y de administración hospitalaria. Esta página explica la ciencia publicada. Prácticamente no hay uso comunitario ni autodirigido documentado, y carecería de sentido clínico en una persona sana.

Resumen

Clase: Lipopéptidos cíclicos: un anillo de seis aminoácidos (varios aminoácidos hidroxilados no estándar) unido a una larga cadena lateral de ácido graso o arilo; derivados semisintéticos de productos de fermentación fúngica. El rezafungin es un análogo estructural de anidulafungin con una modificación de aminal de colina que le confiere estabilidad
Mecanismo: Inhiben de forma no competitiva la β-(1,3)-D-glucano sintasa, una enzima que los hongos necesitan para construir su pared celular y que los humanos no tienen, lo que provoca la lisis de la célula fúngica
Vías estudiadas: Solo intravenosa (las moléculas son demasiado grandes y se absorben mal para el uso oral); el rezafungin también se estudió por vía subcutánea y tópica en los primeros trabajos
Vida media: Caspofungin ~9–11 h; micafungin ~11–17 h; anidulafungin ~24–26 h; rezafungin ~130–150 h, lo que permite la dosificación semanal
Conservación: Viales liofilizados refrigerados (caspofungin) o a temperatura ambiente (micafungin, anidulafungin, rezafungin) según la ficha técnica; las soluciones reconstituidas las usa sin demora la farmacia hospitalaria
Situación regulatoria: Los cuatro son medicamentos aprobados (rezafungin: Estados Unidos 2023, UE 2023, Reino Unido 2024 †)

Las dosis son las reportadas en estudios o por la comunidad — nunca recomendaciones.

1Qué es

Las equinocandinas son antibióticos antifúngicos cuyo núcleo es un hexapéptido cíclico producido por hongos del suelo (echinocandin B de Aspergillus nidulans, pneumocandin de Glarea lozoyensis, FR901379 de Coleophoma empetri). Los químicos sustituyeron la cola grasa natural por cadenas laterales sintéticas para mejorar la solubilidad y la seguridad, y obtuvieron caspofungin (aprobado en 2001), micafungin (2005) y anidulafungin (2006). Se convirtieron en el tratamiento de primera línea de la candidemia porque eliminan Candida rápidamente, actúan contra cepas resistentes a los azoles y tienen muy pocas interacciones farmacológicas.

El rezafungin es la primera equinocandina nueva en casi dos décadas. Un único cambio químico en una posición frágil del anillo de anidulafungin impide que se degrade en el organismo, lo que alarga la vida media de un día a alrededor de una semana. Se aprobó en Estados Unidos en marzo de 2023 y en la UE en diciembre de 2023 para la candidemia y la candidiasis invasiva en adultos con opciones de tratamiento limitadas (la indicación de la UE no está restringida de este modo †).

2Cómo se cree que funciona

El β-(1,3)-D-glucano es un polímero estructural importante de las paredes celulares de Candida, Aspergillus y Pneumocystis. Las equinocandinas se unen a la subunidad Fks1 de la enzima sintasa en la membrana celular del hongo y bloquean la producción del polímero.

Frente a Candida el efecto es fungicida (la pared cede bajo la presión osmótica); frente a Aspergillus es fungistático y solo daña los extremos de las hifas en crecimiento.

No actúan sobre Cryptococcus, la mayoría de los mohos distintos de Aspergillus ni los hongos dimórficos endémicos, lo que limita su espectro.

La resistencia surge por mutaciones puntuales en los genes FKS y es una preocupación creciente en Candida glabrata y Candida auris.

Una equinocandina que bloquea la beta-1,3-glucano sintasa de la membrana fúngica. No se fabrica el glucano que da resistencia a la pared celular del hongo; como las células humanas carecen de esa pared, la diana no existe en el huésped.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Candidemia y candidiasis invasiva

Caspofungin fue no inferior a amphotericin B (Mora-Duarte 2002, NEJM). Micafungin fue no inferior a amphotericin B liposomal (Kuse 2007, Lancet) y a caspofungin (Pappas 2007, Clin Infect Dis). Anidulafungin fue estadísticamente superior a fluconazole en el análisis principal (75.6% frente a 60.2% de respuesta global; Reboli 2007, NEJM). Rezafungin fue no inferior a caspofungin en ReSTORE (199 pacientes; mortalidad por todas las causas en el día 30 del 24% frente al 21%; erradicación micológica en el día 14 del 59% frente al 61%) (Thompson 2023, Lancet). [1][2][3][4][5]

Profilaxis tras trasplante de progenitores hematopoyéticos

Micafungin fue superior a fluconazole para prevenir la infección fúngica invasiva durante la neutropenia (van Burik 2004, Clin Infect Dis). El ensayo ReSPECT de rezafungin (unos 460 receptores de trasplante alogénico) comparó rezafungin semanal con la profilaxis estándar con azoles frente a Candida, Aspergillus y Pneumocystis en conjunto; los resultados principales se anunciaron en 2024–2025 y el desenlace debe comprobarse antes de la publicación †. [6]

Candidiasis esofágica

Los tres fármacos más antiguos fueron eficaces frente a fluconazole o amphotericin en .

Aspergilosis invasiva

Caspofungin está aprobado como tratamiento de rescate a partir de un estudio abierto (Maertens 2004, Clin Infect Dis); las equinocandinas no son de primera línea frente a Aspergillus. La combinación con voriconazole mostró una tendencia a una menor mortalidad en un ECA (Marr 2015, Ann Intern Med). [7]

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

En general, se cuentan entre los antifúngicos mejor tolerados. Frecuentes: fiebre, flebitis en el lugar de infusión, náuseas, dolor de cabeza, elevación de las enzimas hepáticas (normalmente leve), hipopotasemia. Reacciones a la infusión mediadas por histamina (rubefacción, exantema) si se infunde demasiado rápido, sobre todo con caspofungin y anidulafungin. El rezafungin mostró además señales de temblor y fotofobia a dosis más altas en los primeros estudios, y una nota en la ficha técnica sobre estos efectos neurológicos †. Hepatotoxicidad rara; micafungin lleva una advertencia en la UE sobre tumores hepáticos en ratas a dosis altas, de relevancia incierta en humanos.

Reportado por la comunidad

nada documentado.

Teórico. aparición de Candida resistente con mutaciones en FKS con el uso generalizado.

Interacciones. pocas, lo que es una gran ventaja. Los niveles de caspofungin bajan con rifampicin, phenytoin, carbamazepine y otros inductores (se recomienda aumentar la dosis a 70 mg al día) y suben con ciclosporin (con aumento de las enzimas hepáticas). Micafungin eleva moderadamente los niveles de sirolimus, nifedipine e itraconazole. Anidulafungin y rezafungin prácticamente no tienen interacciones clínicamente relevantes.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

Según las fichas técnicas y la práctica en enfermedades infecciosas:

Marcador	Por qué se vigila
Enzimas hepáticas (ALT, AST, bilirrubina)	la principal señal de seguridad de laboratorio para todas las equinocandinas.
Hemocultivos (repetir hasta que sean negativos)	el marcador principal de eficacia en la candidemia; define el inicio del cómputo del tratamiento.
β-D-glucano sérico	un biomarcador fúngico que desciende cuando el tratamiento funciona; también se usa en el diagnóstico.
Potasio	se ha descrito hipopotasemia.
Niveles de ciclosporin y tacrolimus	en receptores de trasplante que reciben caspofungin o micafungin.
Sensibilidad antifúngica (CMI) y genotipado de FKS	en caso de fracaso del tratamiento o infección por C. glabrata/C. auris.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

Productos de farmacia hospitalaria. Los viales liofilizados se reconstituyen con agua estéril o suero salino y se diluyen en una bolsa de infusión; la infusión dura alrededor de una hora (rezafungin y caspofungin), con velocidades más lentas si aparecen reacciones a la infusión. La solución de anidulafungin no debe congelarse. Ninguno de ellos es un medicamento autoadministrado y la calculadora no se aplica.

6Estudiado habitualmente junto con

Comparados con fluconazole, voriconazole y las formulaciones de amphotericin B. Estudiados en combinación con voriconazole para la aspergilosis. No estudiados con ningún péptido de investigación. Antimicrobianos peptídicos relacionados en este sitio: vancomycin y los glucopéptidos (perfil #227), daptomycin (un lipopéptido antibacteriano), polymyxins, bacitracin.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

Región	Estado (verificado el —)
Estados Unidos	Los cuatro aprobados por la FDA. Rezafungin (Rezzayo) aprobado en marzo de 2023 para la candidemia y la candidiasis invasiva en adultos con opciones alternativas limitadas o inexistentes; indicación de profilaxis pendiente de la revisión de ReSPECT †
Unión Europea	Caspofungin, micafungin y anidulafungin autorizados por la EMA. Rezafungin autorizado en diciembre de 2023 para la candidiasis invasiva en adultos
Reino Unido	Caspofungin, micafungin y anidulafungin con licencia de la MHRA. Rezafungin con licencia en 2024 †
Australia	Caspofungin, micafungin y anidulafungin registrados por la TGA. Rezafungin †
Sudáfrica	Caspofungin, micafungin y anidulafungin registrados por la SAHPRA. Rezafungin †
Deporte (WADA)	No prohibido

8Preguntas abiertas

¿Permite la dosificación semanal de rezafungin tratar la candidiasis invasiva de forma ambulatoria y acortar las estancias hospitalarias? Los ensayos midieron la no inferioridad, no esto.
¿Con qué rapidez se extenderá la resistencia mediada por FKS con el uso profiláctico?
¿Puede una equinocandina semanal sustituir a la profilaxis con azoles en pacientes trasplantados y con leucemia, a la vista del resultado de ReSPECT?

9Referencias

1Thompson GR 3rd et al. (2023). Rezafungin versus caspofungin for treatment of candidaemia and invasive candidiasis (ReSTORE): a multicentre, double-blind, double-dummy, randomised phase 3 trial. Lancet. PubMed · DOI
2Mora-Duarte J et al. (2002). Comparison of caspofungin and amphotericin B for invasive candidiasis. NEJM. PubMed · DOI
3Reboli AC et al. (2007). Anidulafungin versus fluconazole for invasive candidiasis. NEJM. PubMed · DOI
4Kuse ER et al. (2007). Micafungin versus liposomal amphotericin B for candidaemia and invasive candidosis: a phase III randomised double-blind trial. Lancet. PubMed · DOI
5Pappas PG et al. (2007). Micafungin versus caspofungin for treatment of candidemia and other forms of invasive candidiasis. Clin Infect Dis. PubMed · DOI
6van Burik JA et al. (2004). Micafungin versus fluconazole for prophylaxis against invasive fungal infections during neutropenia in patients undergoing hematopoietic stem cell transplantation. Clin Infect Dis. DOI
7Marr KA et al. (2015). Combination antifungal therapy for invasive aspergillosis: a randomized trial. Ann Intern Med. PubMed · DOI
8Denning DW (2003). Echinocandin antifungal drugs. Lancet. PubMed · DOI
9Rezzayo US prescribing information (2023); EMA Rezzayo EPAR (2023). PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

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31 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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