Galanin
GAL; el péptido similar a la galanina (GALP) y la alarina son productos distintos de genes relacionados; receptores GalR1, GalR2, GalR3
1Qué es
La galanina es uno de tus propios neuropéptidos, aislado en 1983 y bautizado por su primer y último aminoácido: glicina en un extremo y alanina en el otro. Está ampliamente distribuida: en el hipotálamo, el locus coeruleus, la médula espinal, el intestino, el páncreas y la médula suprarrenal.
Su rasgo definitorio es que actúa como freno. Donde se libera, la galanina en general reduce la actividad: la descarga neuronal, la secreción de insulina, la transmisión del dolor, la propagación de las crisis. También aumenta mucho tras una lesión nerviosa y en el hipocampo tras las crisis, lo que parece una respuesta protectora endógena, y esa observación es el núcleo del interés terapéutico.
El obstáculo práctico es la administración. Los efectos buscados son centrales, y un péptido de 30 aminoácidos administrado en vena no llega al cerebro en cantidades útiles. Por eso el campo ha trabajado en de GalR de molécula pequeña y peptidomiméticos en lugar de en la propia galanina. Uso según la comunidad: prácticamente ninguno documentado, y la barrera hematoencefálica es la razón por la que el uso informal no tendría sentido.
2Cómo se cree que funciona
3Qué muestra la investigación
Liberación de hormona del crecimiento en humanos
Supresión de la insulina en humanos
Epilepsia
Dolor
Depresión y ansiedad
Alimentación, obesidad y consumo de alcohol
Neuroprotección y regeneración nerviosa
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
Las infusiones breves en humanos fueron toleradas; los efectos documentados fueron endocrinos (aumento de GH, supresión de la insulina) más que sintomáticos. No existe ningún conjunto moderno de datos de seguridad en humanos.Reportado por la comunidad
Ninguno. No se usa de forma autodirigida.Teórico. Los riesgos evidentes por el mecanismo son una secreción de insulina alterada con la exposición sostenida y efectos centrales impredecibles si se usara un que penetrara en el cerebro: los subtipos de receptor de la galanina tiran en direcciones distintas, y un agonista no selectivo podría plausiblemente empeorar aquello que pretendía tratar.
Interacciones. Interacción conceptual con cualquier cosa que afecte a la secreción de insulina o al eje de la GH; en el plano central, con fármacos noradrenérgicos y serotoninérgicos. Sin estudios formales.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
Basados en los estudios endocrinos en humanos y en el mecanismo, no en ningún protocolo clínico:
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| Hormona del crecimiento e IGF-1 | el único efecto farmacodinámico reproducible en humanos es la liberación de GH. |
| Glucosa en ayunas, insulina y péptido C | la galanina suprime la secreción de insulina; es la preocupación de seguridad metabólica más clara. |
| Frecuencia de crisis, cuando proceda | la hipótesis de la epilepsia es la principal justificación terapéutica, pero está a nivel animal. |
| Escalas de valoración del estado de ánimo y la ansiedad | usadas en el debate sobre la traslación de lo preclínico a lo clínico; sin datos validados de galanina en humanos. |
| Hemograma y perfil metabólico completo | referencia general para cualquier péptido en investigación. |
Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.
5Reconstitución y manipulación
No aplicable como práctica de consumo. La galanina de grado de investigación se prepara para infusión en entornos de laboratorio y de fisiología clínica. Como el péptido no atraviesa de forma significativa la barrera hematoencefálica, la administración periférica no puede producir los efectos centrales descritos en la literatura animal; conviene decirlo claramente, porque es lo que más podría confundir a quien lea los artículos preclínicos. No se aplica ningún preajuste de la calculadora.
6Estudiado habitualmente junto con
Neuropéptido Y (#157 — el otro gran neuropéptido inhibidor/orexígeno, a menudo estudiado junto con la galanina en la alimentación y en la terapia génica de la epilepsia), somatostatina (#160 — otro péptido inhibidor coexpresado en circuitos que se solapan), análogos de GHRH en los estudios endocrinos.
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | No aprobado por la FDA; solo para uso en investigación |
| Unión Europea | No autorizado |
| Reino Unido | Sin licencia |
| Australia | No aprobado |
| Sudáfrica | No registrado |
| Deporte | No figura específicamente en la lista de la WADA. Hay que tener en cuenta que la galanina estimula la liberación de GH en humanos, por lo que un agonista de los receptores de galanina usado con ese fin podría considerarse incluido en S2 (hormonas peptídicas y factores de crecimiento), además de en S0. Consulta la lista vigente |
8Preguntas abiertas
- ¿Puede fabricarse un de galanina selectivo de receptor y que penetre en el cerebro, y sería anticonvulsivo en humanos el agonismo de GalR1/GalR2?
- ¿El aumento de la galanina tras una lesión o una crisis es protector, o es un marcador de daño?
- ¿Sobrevive la hipótesis antidepresiva del antagonismo de GalR3 a un ensayo adecuado en humanos?
- ¿Qué significa el efecto de la galanina sobre la secreción de insulina para la salud metabólica en personas con una señalización de galanina naturalmente alta?
9Referencias
- 1Tatemoto K, Rökaeus Å, Jörnvall H, McDonald TJ, Mutt V (1983). Galanin — a novel biologically active peptide from porcine intestine. FEBS Lett. PubMed · DOI
- 2Bauer FE et al. (1986). Effect of galanin on human gastrointestinal and pancreatic function. Lancet [verify exact title]. PubMed
- 3Lang R, Gundlach AL, Kofler B (2007). The galanin peptide family: receptor pharmacology, pleiotropic biological actions, and implications in health and disease. Pharmacol Ther. PubMed · DOI
- 4Mazarati AM et al. (1998). Galanin modulation of seizures and seizure modulation of hippocampal galanin in animal models of status epilepticus. J Neurosci. PubMed · DOI
- 5Holmes A et al. (2003). Galanin: a novel therapeutic target for depression, anxiety disorders and drug addiction? CNS Neurol Disord Drug Targets [verify journal]. PubMed
- 6Webling KEB, Runesson J, Bartfai T, Langel Ü (2012). Galanin receptors and ligands. Front Endocrinol. PubMed · DOI
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