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Argireline

acetyl hexapeptide-8, acetyl hexapeptide-3 (older INCI name for the same molecule), Ac-EEMQRR-NH2, „Botox in a jar“ (marketing)

Sexualgesundheit, Hormone & Signalwege
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1Was es ist

Argireline ist der Handelsname für acetyl hexapeptide-8, ein kurzes synthetisches Peptid, das das spanische Kosmetikrohstoffunternehmen Lipotec (heute Teil von Lubrizol) Anfang der 2000er-Jahre einführte. Es kopiert sechs Aminosäuren vom Ende von SNAP-25, einem der drei Proteine (des SNARE-Komplexes), mit denen Nervenendigungen Neurotransmitter-Vesikel mit der Membran verschmelzen. Botulinumtoxin wirkt, indem es SNAP-25 zerschneidet; Argireline wurde so entworfen, dass es demselben Komplex im Weg steht, ohne etwas zu zerschneiden, mit einer schwachen, reversiblen Wirkung.

Es ist eines der am weitesten verbreiteten „Anti-Falten“-Peptide in der Hautpflege und wird oft zusammen mit Snap-8, Matrixyl und Kupferpeptiden vermarktet. Anders als die meisten Substanzen auf dieser Website wird es nicht injiziert und war nie für eine Forschungsanwendung jenseits der Kosmetikwissenschaft gedacht; es erscheint hier, weil es häufig mit injizierbaren Peptiden verwechselt wird und weil die Community manchmal fragt, ob es überhaupt etwas bewirkt.

2Wie es vermutlich wirkt

Eingriff in den SNARE-Komplex. in der Zellkultur verringerte acetyl hexapeptide-3/8 die kalziumausgelöste Freisetzung von Katecholaminen aus chromaffinen Zellen (ein Modell für die Neurotransmitterfreisetzung) in millimolaren Konzentrationen, indem es mit SNAP-25 um den SNARE-Komplex konkurrierte (Blanes-Mira 2002). Weniger am Gesichtsmuskel freigesetztes Acetylcholin würde eine etwas schwächere Kontraktion und flachere dynamische Falten bedeuten.
Das Penetrationsproblem. um zu wirken, muss es Hornschicht, Epidermis und Dermis durchqueren, um die Nerv-Muskel-Verbindungen unter der Haut zu erreichen. Ein Hexapeptid hat etwa 900 Da und ist wasserlöslich, was gegen eine nennenswerte passive Penetration spricht; In-vitro-Studien an menschlicher Haut fanden eine sehr geringe, aber nicht null betragende Penetration, die bei wiederholtem Beugen zunahm (Kraeling 2015). Ob genug das Ziel erreicht, um zu wirken, ist ungeklärt.
Alternative Erklärungen. feuchtigkeitsspendende und filmbildende Effekte der Grundlage sowie mögliche, in der Kultur berichtete Effekte auf die Kollagenbildung der Fibroblasten könnten einen Teil der gemessenen Verbesserung erklären. Einige Studien an Mäusen legen nahe, dass es über Katecholamin-Effekte auch den Kollagenabbau verringern kann, doch diese sind indirekt.
Angenommen: eine Kopie aus sechs Aminosäuren eines Teils von SNAP-25, dem Protein, das eine Nervenendigung braucht, um ihren Überträgerstoff freizusetzen. In der Zellkultur konkurriert es mit SNAP-25; ob durch intakte Haut genug an einen Gesichtsnerv gelangt, ist die offene Frage.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Periorbitale Falten (topisch)

In der ursprünglichen Industriestudie trugen 10 Frauen 30 Tage lang zweimal täglich eine Emulsion mit 10% Argireline um die Augen auf; Messungen mit Silikonabdrücken zeigten eine um etwa 30% verringerte Faltentiefe gegenüber 10% mit der Grundlage (Blanes-Mira 2002, Int J Cosmet Sci). Klein, einfachblind, von der Industrie durchgeführt. [1]

Unabhängige randomisierte Studie

In einer doppelblinden mit 60 chinesischen Erwachsenen verringerte eine Creme mit 10% acetyl hexapeptide-8, 4 Wochen lang zweimal täglich aufgetragen, die Rauigkeit und Tiefe periorbitaler Falten in der Silikonabdruck-Analyse um etwa 48% gegenüber 0% in der Placebogruppe, ohne Nebenwirkungen (Wang 2013, Am J Clin Dermatol). Kurze Dauer, ein Zentrum, bescheidene Größe; ausdrücklich nicht von der Industrie finanziert. Eine Folgearbeit derselben Gruppe berichtete in ähnlichem Design über eine subjektive Verbesserung. [2]
Bewertet D/B (physical measurement)

Hautpenetration

Die In-vitro-Diffusion durch menschliche Haut ergab eine sehr geringe Penetration (deutlich unter 1%) unter statischen Bedingungen, die beim Beugen zunahm (Kraeling 2015, Cutan Ocul Toxicol). Eine Studie von 2016 mit konfokaler Raman-Spektroskopie fand ebenfalls eine begrenzte Penetration über die Hornschicht hinaus. Diese Studien sind die wichtigste wissenschaftliche Herausforderung für den Mechanismus. [3]

Vergleich mit Botulinumtoxin

Es gibt keine direkte Vergleichsstudie; Aussagen zu „topischem Botox“ sind Marketing. Die Effektgrößen sind, wo gemessen, weit kleiner und hängen von fortgesetzter täglicher Anwendung ab.
Bewertet C/D

Abgabe über Mikronadeln und Nanoträger

Studien mit sich auflösenden Mikronadel-Pflastern oder liposomalen Trägern an Tieren oder an Haut ex vivo berichten über eine tiefere Abgabe (verschiedene Arbeiten 2015–2022 in pharmazeutischen Fachzeitschriften). Keine klinischen Wirksamkeitsstudien.
Bewertet D/C

Kollagen und Hautalterung jenseits von Mimikfalten

Fibroblastenkulturen und Mäusestudien legen eine erhöhte Expression von Kollagen I oder weniger UV-induzierte Falten nahe; vorläufig.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

in den veröffentlichten kosmetischen Studien wurden keine unerwünschten Wirkungen berichtet; eine Sicherheitsbewertung des Cosmetic Ingredient Review (CIR) von 2012 gab bei kosmetischen Konzentrationen keinen Anlass zu Toxizitätsbedenken †. Hautreizungen und allergische Kontaktdermatitis sind bei jedem topischen Produkt möglich und wurden gelegentlich berichtet, häufiger anderen Inhaltsstoffen der Formulierung zugeschrieben.

Aus der Community

leichtes Brennen oder Rötung bei der Anwendung (meist durch die Grundlage bedingt), vorübergehendes Spannungsgefühl oder „Schwere“ in den behandelten Bereichen, Unreinheiten bei zu Akne neigender Haut durch die Emulsionsgrundlage; einige berichten bei anhaltender Anwendung über eine dezente Abmilderung feiner Linien, viele berichten über keine sichtbare Veränderung. Vereinzelte Berichte über Schwere oder Herabhängen des Augenlids sind anekdotisch und unbestätigt.

Theoretisch. wenn das Peptid gut genug eindringen würde, um die Freisetzung von Neurotransmittern spürbar zu verringern, könnte eine längere zweimal tägliche Anwendung prinzipiell die Gesichtsmuskeln schwächen oder die Mimik beeinflussen, wie es Botulinumtoxin tut; die aktuellen Penetrationsdaten machen dies unwahrscheinlich. Die Injektion von Argireline in kosmetischer Qualität ist nicht untersucht und birgt Risiken durch fehlende Sterilität und unbekannte Wirkungen — sie ist keine kosmetische Anwendung. Schwangerschaft und Stillzeit: keine Daten; die topische Exposition ist wahrscheinlich vernachlässigbar, aber ungetestet.

Wechselwirkungen. keine pharmakologischen. Starke Säuren (Glykolsäure, hochdosiertes Vitamin C) und einige Konservierungsmittel können Peptide destabilisieren, wenn sie in derselben Formulierung gemischt werden; üblicher Rat ist das Auftragen in getrennten Schritten. Okklusive oder die Penetration fördernde Produkte (Retinoide, Mikronadelgeräte) würden eine eventuell stattfindende Aufnahme erhöhen.

Marker, die Forschende häufig überwachen

MarkerWarum er beobachtet wird
Für ein topisches kosmetisches Peptid gelten keine Blut- oder physiologischen Marker; es sind keine substanzspezifischen Marker etabliert
Kosmetische Studien erfassen Messgrößen der Hautoberfläche: Faltentiefe und Rauigkeit per Silikonabdruck oder 3D-Profilometrie, Hautelastizität (Cutometer), Feuchtigkeit (Corneometer) und standardisierte Fotografie
Anzeichen von Reizung oder Kontaktdermatitis an der Anwendungsstelle, das einzige realistische Sicherheitssignal
Sollte jemand kosmetisches Argireline injizieren (keine untersuchte Anwendung), wären die relevanten Sorgen eine Infektion an der Injektionsstelle und unerwartete Muskeleffekte sowie allgemeine Basiswerte (CBC)dies liegt jedoch völlig außerhalb seiner Evidenzbasis.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Argireline wird an Formulierer als 0.05%ige wässrige Lösung (das Format „Argireline solution C“) oder als Pulver geliefert und in fertigen Produkten mit 5–10% dieser Lösung verwendet. Heimformulierer geben die Lösung typischerweise bei unter 40 °C in die Wasserphase eines Serums und halten den pH nahe neutral (5.5–7). Es ist nicht für die mit bakteriostatischem Wasser oder für Injektionen gedacht; der Rechner ist nicht anwendbar. Rohpulver in destilliertem Wasser lösen, kühlen und bei Trübung verwerfen.

Im Rechner öffnen, vorbefüllt →

6Häufig zusammen untersucht mit

Snap-8 und Matrixyl (oben); palmitoyl tripeptide-1 und tetrapeptide-7 (Matrixyl 3000); copper tripeptide-1 (GHK-Cu); Retinoide und Vitamin C (als Vergleich oder in geschichteten Routinen); Hyaluronsäure-Grundlagen.

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

Verwandte kosmetische Peptide

Snap-8 (acetyl octapeptide-3). Eine Verlängerung von Argireline um acht Aminosäuren vom selben Entwickler, ebenfalls nach SNAP-25 modelliert und als wirksamere Version vermarktet. Die Belege sind eine In-vitro-Studie der Industrie und eine kleine kosmetische Studie, die über 28 Tage etwa ein Drittel weniger Faltentiefe berichtet †; es teilt dieselbe Frage der Penetration und hat keine unabhängige kontrollierte Studie. Es wird häufig in „Mimikfalten“-Seren mit Argireline kombiniert.

Matrixyl (palmitoyl pentapeptide-4, früher palmitoyl pentapeptide-3). Ein Fragment aus fünf Aminosäuren von Kollagen I (KTTKS), verbunden mit einem Palmitinsäure-Schwanz zur Verbesserung der Hautpenetration, entwickelt von Sederma. Statt auf Nerven zu wirken, ist es ein „Signalpeptid“, das in der Kultur Fibroblasten zur Bildung von Kollagen, Fibronektin und Glykosaminoglykanen anregt, und eine 12-wöchige doppelblinde Halbgesichtsstudie mit 93 Frauen berichtete im Vergleich zur Grundlage über eine geringere Faltentiefe und eine verbesserte Textur (Robinson 2005, Int J Cosmet Sci, Referenz 6 oben). Es gehört zu den besser belegten kosmetischen Peptiden, auch wenn die Evidenzbasis weiterhin klein und überwiegend von der Industrie finanziert ist; seine Nachfolger (Matrixyl 3000, Matrixyl Synthe'6) kombinieren es mit anderen Signalpeptiden.

7Regulatorischer Status nach Region

RegionStatus (geprüft am —)
Vereinigte StaatenZulässiger kosmetischer Inhaltsstoff (INCI: acetyl hexapeptide-8). Jede Aussage über eine Wirkung auf Muskel- oder Nervenfunktion würde ein Produkt nach den Regeln der FDA zu einem nicht zugelassenen Arzneimittel machen; die Vermarktung beschränkt sich auf Aussagen zum Aussehen
Europäische UnionZulässiger kosmetischer Inhaltsstoff nach der Kosmetikverordnung; in CosIng aufgeführt; keine Beschränkungen
Vereinigtes KönigreichWie in der EU (britische Kosmetikverordnung)
AustralienZulässiger kosmetischer Inhaltsstoff; Produkte mit therapeutischen Aussagen fallen unter die TGA
SüdafrikaZulässiger kosmetischer Inhaltsstoff †
Sport (WADA)Nicht relevant; nicht aufgeführt

8Offene Fragen

  • Erreicht durch intakte Haut genug acetyl hexapeptide-8 die neuromuskuläre Endplatte, um nach dem vorgeschlagenen Mechanismus zu wirken?
  • Unabhängige, längere (3–6 Monate) kontrollierte Studien mit objektiver Faltenmessung.
  • Ob Transporttechnologien (Mikronadel-Pflaster, Trägersysteme) den Effekt verändern oder die Risiken einer Muskelschwächung mit sich bringen, die mit einer echten Penetration verbunden wären.
  • Direkter Vergleich mit Retinoiden, für die bei der Lichtalterung eine weit stärkere Evidenz vorliegt.

9Quellen

  1. 1Blanes-Mira C et al. (2002). A synthetic hexapeptide (Argireline) with antiwrinkle activity. Int J Cosmet Sci. PubMed · DOI
  2. 2Wang Y et al. (2013). The anti-wrinkle efficacy of argireline, a synthetic hexapeptide, in Chinese subjects: a randomized, placebo-controlled study. Am J Clin Dermatol. PubMed · DOI
  3. 3Kraeling MEK et al. (2015). In vitro skin penetration of acetyl hexapeptide-8 from a cosmetic formulation. Cutan Ocul Toxicol. PubMed · DOI
  4. 4Gutierrez LM et al. (1997). A peptide that mimics the C-terminal sequence of SNAP-25 inhibits secretory vesicle docking in chromaffin cells. J Biol Chem. PubMed · DOI
  5. 5Lupo MP, Cole AL (2007). Cosmeceutical peptides. Dermatol Ther. PubMed · DOI
  6. 6Robinson LR et al. (2005). Topical palmitoyl pentapeptide provides improvement in photoaged human facial skin. Int J Cosmet Sci. PubMed · DOI
  7. 7Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI
  8. 8Errante F et al. (2020). Cosmeceutical peptides in the framework of sustainable wellness economy. Front Chem. PubMed · DOI

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

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